Znajdź lek

Omeprazolum 123ratio

Działanie

Inhibitor pompy protonowej. Omeprazol jest racemiczną mieszaniną dwóch enancjomerów, zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku. Osiąga duże stężenie w wysoce kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, gdzie przekształcany jest do postaci czynnej i powoduje hamowanie aktywności pompy protonowej - H+/K+- ATP-azy. Wpływ na ostatni etap powstawania kwasu solnego w żołądku jest zależny od dawki i zapewnia wysoce skutecznie hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku, zarówno podstawowego, jak i stymulowanego, niezależnie od czynnika pobudzającego to wydzielanie. Doustne podawanie omeprazolu raz na dobę zapewnia szybkie i skuteczne hamowanie wydzielania kwasu solnego w żołądku przez całą dobę, przy czym maksymalne działanie jest osiągane po 4 dniach podawania leku. Wchłanianie omeprazolu jest szybkie, a Cmax występuje po ok. 1-2 h od podania. Biodostępność po podaniu jednorazowym wynosi ok. 40%, a po wielokrotnym ok. 60%. Wiąże się z białkami osocza w ok. 97%. Metabolizowany jest przez głównie izoenzym CYP2C19, który powoduje powstawanie głównego metabolitu - hydroksyomeprazolu, a także przez CYP3A4, odpowiedzialnego za powstawanie sulfonu omeprazolu. T0,5 wynosi <1 h. Prawie 80% podanej doustnie dawki wydalane jest w postaci metabolitów z moczem, pozostała część z kałem, głównie z żółcią.

Wskazania

Dorośli. Leczenie owrzodzenia dwunastnicy. Zapobieganie nawrotom owrzodzenia dwunastnicy. Leczenie choroby wrzodowej żołądka. Zapobieganie nawrotom owrzodzenia żołądka. W skojarzeniu z odpowiednimi antybiotykami, terapia eradykacyjna Helicobacter pylori w chorobie wrzodowej. Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ). Zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ u pacjentów narażonych na ryzyko ich wystąpienia. Leczenie refluksowego zapalenia przełyku. Długoterminowe leczenie podtrzymujące pacjentów po wygojeniu refluksowego zapalenia przełyku. Leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona. Dzieci w wieku powyżej 1 roku oraz o masie ciała ≥10 kg. Leczenie refluksowego zapalenia przełyku. Leczenie objawowe zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku. Dzieci i młodzież w wieku powyżej 4 lat. W skojarzeniu z antybiotykami w leczeniu owrzodzenia dwunastnicy wywołanego przez H. pylori.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, podstawione benzimidazole lub którykolwiek składnik preparatu. Lek nie powinien być stosowany jednocześnie z nelfinawirem.

Środki ostrożności

W przypadku występowania jakichkolwiek niepokojących objawów (np. istotnego niezamierzonego zmniejszenia masy ciała, nawracających wymiotów, utrudnienia połykania, wymiotów krwistych lub smolistego stolca), a także w przypadku podejrzenia lub obecności owrzodzenia żołądka, należy wykluczyć obecność zmian nowotworowych, ponieważ leczenie preparatem może łagodzić objawy i opóźnić rozpoznanie. Podczas długotrwałego stosowania, zwłaszcza przez okres dłuższy niż 1 rok, należy regularnie kontrolować pacjentów. Leczenie preparatem może powodować niewielkie zwiększenie ryzyka zakażeń układu pokarmowego, np. bakteriami Salmonella i Campylobacter. Omeprazol może zmniejszać wchłanianie witaminy B12 - należy wziąć to pod uwagę w przypadku pacjentów z ograniczonym zapasem w organizmie lub czynnikami ryzyka zmniejszonego wchłaniania witaminy B12 w długotrwałym leczeniu. U pacjentów leczonych omeprazolem przez co najmniej 3 mies. (w większości przypadków przez rok) notowano ciężką hipomagnezemię; u pacjentów, u których przewiduje się długotrwałe leczenie lub którzy przyjmują inhibitory pompy protonowej jednocześnie z digoksyną bądź lekami powodującymi hipomagnezemię (np. lekami moczopędnymi), należy rozważyć oznaczenie stężenia magnezu przed rozpoczęciem leczenia omeprazolem, a następnie okresowo w trakcie leczenia. Inhibitory pompy protonowej mogą zwiększyć ogólne ryzyko złamań o 10-40%; pacjentom zagrożonym osteoporozą należy zapewnić opiekę zgodnie z aktualnymi wytycznymi klinicznymi, a także podawać odpowiednie ilości witaminy D i wapnia. Nie jest zalecane stosowanie preparatu z atazanawirem - jeżeli takie leczenie skojarzone jest konieczne, zaleca się prowadzenie uważnej kontroli klinicznej (np. wiremia) wraz ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg podawanego ze 100 mg rytonawiru; nie należy przekraczać dawki 20 mg omeprazolu na dobę. Omeprazol, jako inhibitor CYP2C19, może wchodzić w interakcje z lekami metabolizowanymi przez ten izoenzym - należy zachować ostrożność. Należy unikać jednoczesnego podawania omeprazolu i klopidogrelu. U niektórych dzieci z chorobami przewlekłymi może być konieczne stosowanie leczenia długoterminowego, lecz nie jest ono zalecane. Ze względu na zawartość sacharozy lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi, wrodzonymi zaburzeniami nietolerancji fruktozy, zaburzeniami wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Ciąża i laktacja

Preparat może być stosowany w ciąży. Omeprazol przenika do mleka matki, lecz nie ma zagrożenia niekorzystnego oddziaływania na dziecko podczas stosowania leku w dawkach terapeutycznych.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności/wymioty, polipydna żołądka (łagodne). Niezbyt często: bezsenność, uczucie zawrotu głowy, parestezje, senność, zawroty głowy, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka, złamania biodra, nadgarstka lub kręgosłupa, złe samopoczucie, obrzęki obwodowe. Rzadko: leukopenia, trombocytopenia, reakcje nadwrażliwości np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy i reakcja/wstrząs anafilaktyczny, pobudzenie, splątanie, depresja, zaburzenia smaku, niewyraźne widzenie, skurcz oskrzeli, suchość w jamie ustnej, zapalenie jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego, zapalenie wątroby z żółtaczką lub bez niej, wypadanie włosów (łysienie), nadwrażliwość na światło, bóle stawów, bóle mięśni, śródmiąższowe zapalenie nerek. Bardzo rzadko: agranulocytoza, pancytopenia, agresja, omamy, niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z wcześniej istniejącą chorobą wątroby, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka (TEN), osłabienie siły mięśniowej, ginekomastia. Częstość nieznana: hipomagnezemia (ciężka hipomagnezemia może spowodować hipokalcemię; hipomagnezemia może być również związana z hipokaliemią), mikroskopijne zapalenie jelita grubego, podostra postać skórna tocznia rumieniowatego. Profil zdarzeń niepożądanych u dzieci i młodzieży był zasadniczo taki sam jak u dorosłych, zarówno podczas leczenia krótkoterminowego jak i długoterminowego. Brak dostępnych długoterminowych danych dotyczących wpływu leczenia omeprazolem na dojrzewanie i wzrost organizmu.

Interakcje

Zmniejszona kwaśność soku żołądkowego podczas leczenia omeprazolem może zwiększać lub zmniejszać wchłanianie (pozakonazolu, erlotynibu, ketokonazolu i itrakonazolu) substancji czynnych, których wchłanianie jest zależne od pH. Należy unikać jednoczesnego stosowania pozakonazolu i erlotynibu. Jednoczesne stosowanie omeprazolu z nelfinawirem jest przeciwwskazane (omeprazol zmniejsza średnią ekspozycję na nelfinawir o ok. 40% i na jego główny metabolit o 75-90%). Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z atazanawirem (ze względu na znaczne zmniejszenie ekspozycji na atazanawir); jeżeli takie leczenie skojarzone jest konieczne, zaleca się prowadzenie uważnej kontroli klinicznej (np. wiremia) wraz ze zwiększeniem dawki atazanawiru do 400 mg podawanego ze 100 mg rytonawiru; nie należy przekraczać dawki 20 mg omeprazolu na dobę. Jednoczesne stosowanie omeprazolu i digoksyny zwiększa biodostępność digoksyny; należy kontrolować działanie terapeutyczne digoksyny (zwłaszcza u osób w wieku podeszłym i stosujących omeprazol w dużych dawkach). Należy unikać jednoczesnego podawania omeprazolu i klopidogrelu (obniżenie poziomu ekspozycji na działanie czynnego metabolitu klopidogrelu i spadek zahamowanie agregacji płytek krwi). Wchłanianie pozakonazolu, erlotinibu, ketokonazolu oraz itrakonazolu jest istotnie zmniejszonei z tego względu ich skuteczność kliniczna może być niewystarczająca. Należy unikać jednoczesnego stosowania pozakonazolu oraz erlotynibu z omeprazolem. Omeprazol wykazuje umiarkowane hamowanie CYP2C19, w związku z tym może nastąpić zwiększenie ekspozycji organizmu na działanie substancji metabolizowanych przez ten enzym (np. R-warfaryna i inni antagoniści witaminy K, cylostazol, diazepam i fenytoina). Zaleca się kontrolę stężenia fenytoiny w osoczu podczas pierwszych 2 tyg. od rozpoczęcia leczenia omeprazolem oraz w przypadku zmiany dawki fenytoiny; należy kontrolować i dostosowywać dawkę do zakończenia leczenia omeprazolem. Jednoczesne stosowanie omeprazolu i sakwinawiru/rytonawiru powoduje zwiększenie stężeń osoczowych sakwinawiru do około 70% z dobrą tolerancją u pacjentów zakażonych wirusem HIV. W przypadku jednoczesnego podawania takrolimusu z omeprazolem odnotowano zwiększenie stężenia tego leku w osoczu. Wskazane jest dokładne kontrolowanie stężenia takrolimusu oraz parametrów funkcji nerek (klirens kreatyniny), z odpowiednim dostosowaniem dawki takrolimusu. Opisywano zwiększenie stężenia metotreksatu we krwi podczas jego jednoczesnego stosowania z inhibitorami pompy protonowej - u pacjentów otrzymujących duże dawki metotreksatu może być konieczne wstrzymanie leczenia omeprazolem. Ponieważ omeprazol jest metabolizowany przez CYP2C19 i CYP3A4, stosowanie substancji czynnych hamujących (jak klarytromycyna, worykonazol) lub stymulujących (ryfampicyna, dziurawiec) czynność tych enzymów może prowadzić odpowiednio do zwiększenia lub zmniejszenia stężenia omeprazolu w osoczu. Szczególną ostrożność należy zachować w przypadku worykonazolu, ponieważ równoczesne jego stosowanie prowadzi do ponad dwukrotnego zwiększenia stężenia omeprazolu. Ze względu na dobrą tolerancję omeprazolu w tak dużych dawkach, dostosowanie dawki nie jest wymagane. Jednakże dostosowanie dawki leku należy rozważyć w przypadku pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby oraz w razie konieczności długotrwałego stosowania leku.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Leczenie owrzodzenia dwunastnicy: 20 mg raz na dobę, przez 2-4 tyg.; u pacjentów z chorobą wrzodową oporną na leczenie, stosuje się dawkę 40 mg raz na dobę przez 4 tyg. Zapobieganie nawrotom owrzodzeń dwunastnicy (pacjenci niezakażeni H. pylori lub gdy eradykacja H. pylori nie jest możliwa): zwykle 20 mg raz na dobę; u niektórych pacjentów dawka 10 mg może być wystarczająca; w przypadku niepowodzenia terapii dawkę można zwiększyć do 40 mg raz na dobę. Leczenie owrzodzeń żołądka: 20 mg raz na dobę, przez 4-8 tyg.; u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka oporną na leczenie, stosuje się dawkę 40 mg raz na dobę przez 8 tyg. Zapobieganie nawrotom owrzodzeń żołądka: 20 raz na dobę, w razie konieczności dawka może być zwiększona do 40 mg raz na dobę. Eradykacja H. pylori u pacjentów z chorobą wrzodową: zalecane schematy - 20 mg omeprazolu, 500 mg klarytromycyny, 1000 mg amoksycyliny, podawane 2 razy na dobę przez 1 tydz.; lub 20 mg omeprazolu, 250 mg klarytromycyny (alternatywnie 500 mg), 400 mg metronidazolu (alternatywnie 500 mg lub 500 mg tynidazolu), podawane 2 razy na dobę przez 1 tydz.; lub 40 mg omeprazolu raz na dobę, 500 mg amoksycyliny i 400 mg metronidazolu (lub 500 mg lub 500 mg tynidazolu) 3 razy na dobę przez 1 tydz.; w przypadku utrzymywania się zakażenia H. pylori schemat leczenia można powtórzyć. Leczenie owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ: 20 mg raz na dobę, przez 4-8 tyg. Zapobieganie powstawaniu owrzodzeń żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ u pacjentów z podwyższonym ryzykiem ich wystąpienia: u pacjentów z grupy ryzyka (wiek > 60 lat, owrzodzenie żołądka i dwunastnicy w wywiadzie, krwawienie z górnego odcinka przewodu pokarmowego w wywiadzie) 20 mg raz na dobę. Leczenie refluksowego zapalenia przełyku: 20 mg raz na dobę, przez 4-8 tyg.; u pacjentów z ciężkim refluksowym zapaleniem przełyku, stosuje się 40 mg raz na dobę przez 8 tyg. Długotrwałe leczenie podtrzymujące u pacjentów z wygojonym refluksowym zapaleniem przełyku: 10 mg raz na dobę, w razie konieczności 20-40 mg raz na dobę. Leczenie objawowej choroby refluksowej przełyku: 20 mg raz na dobę, u niektórych pacjentów 10 mg na dobę; jeśli objawy nie ustąpią po 4 tyg. leczenia dawką 20 mg na dobę, zaleca się przeprowadzenie dalszych badań diagnostycznych. Leczenie zespołu Zollingera-Ellisona: dawkowanie indywidualne, leczenie należy kontynuować dopóki istnieją wskazania kliniczne, zalecana dawka początkowa wynosi 60 mg na dobę, a dawka podtrzymująca 20-120 mg na dobę; dawki większe niż 80 mg należy podawać w 2 dawkach podzielonych. Dzieci >1 roku oraz o mc. ≥10 kg. Leczenie refluksowego zapalenia przełyku oraz leczenie objawowe zgagi i zarzucania kwaśnej treści żołądkowej w chorobie refluksowej przełyku: ≥1 rż., mc. 10-20 kg - 10 mg raz na dobę, w razie konieczności 20 mg na dobę; ≥2 lat, mc. >20 kg - 20 mg raz na dobę, w razie konieczności 40 mg na dobę; czas leczenia w refluksowym zapaleniu przełyku wynosi 4-8 tyg., a leczenie objawowe zgagi i zarzucania kwaśną treścią żołądkową w chorobie refluksowej przełyku trwa 2-4 tyg., jeżeli kontroli objawów nie uzyskano po 2-4 tyg., pacjent powinien zostać poddany dalszym badaniom diagnostycznym. Dzieci >4 lat i młodzież. Leczenie wrzodów dwunastnicy wywołanych zakażeniem H. pylori: mc. 15-30 kg - 10 mg omeprazolu, 25 mg/kg mc. amoksycyliny, 7,5 mg/kg mc. klarytromycyny, podawane 2 razy na dobę przez 1 tydz.; mc. 31-40 kg - 20 mg omeprazolu, 750 mg amoksycyliny, 7,5 mg/kg mc. klarytromycyny, podawane 2 razy na dobę przez 1 tydz.; mc. >40 kg - 20 mg omeprazolu, 1000 mg amoksycyliny, 500 mg klarytromycyny, podawane 2 razy na dobę przez 1 tydz.; czas trwania leczenia wynosi 1-2 tyg.; leczenie powinno być nadzorowane przez lekarza specjalistę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie jest konieczna modyfikacja dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby wystarczająca może być dawka 10-20 mg. Sposób podania. Lek należy przyjmować rano. Kapsułki należy połykać w całości, popijając połową szklanki wody. Kapsułek nie należy żuć ani rozgniatać. W przypadku pacjentów z zaburzeniami połykania oraz dzieci, które są w stanie pić lub połykać pokarm półstały kapsułkę można otworzyć, a zawartość rozpuścić w pełnej łyżce niegazowanej wody oraz wymieszać z sokiem owocowym lub musem jabłkowym. Przygotowaną zawiesinę należy wypić natychmiast (lub w ciągu 30 min) i zawsze zamieszać bezpośrednio przed wypiciem oraz popić połową szklanki wody. Nie wolno mieszać z mlekiem lub gazowaną wodą. Dojelitowych granulek nie należy żuć.

Uwagi

Lek prawdopodobnie nie wpływa na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn; w przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub zaburzeń widzenia, nie należy prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn. Leczenie omeprazolem należy przerwać co najmniej 5 dni przed oznaczaniem stężenia chromograniny A (CgA), gdyż zwiększone stężenie CgA, wywołane zmniejszoną kwaśnością soku żołądkowego, może wpływać na diagnostykę guzów neuroendokrynnych. Jeśli po wstępnym pomiarze poziom chromograniny A (CgA) i poziom gastryny nie powróci do zakresu referencyjnego, należy powtórzyć pomiary 14 dni po zaprzestaniu leczenia inhibitorem pompy protonowej.

Pharmindex