Quetiapine Accord - skład i dawkowanie 25 mg, 100 mg, 200 mg

Reklama

Jaki jest skład leku Quetiapine Accord?

1 tabl. powl. zawiera 25 mg, 100 mg, 200 mg lub 300 mg kwetiapiny (w postaci hemifumaranu). Preparat zawiera laktozę.

Reklama

Działanie Quetiapine Accord

Atypowy lek przeciwpsychotyczny. Kwetiapina i jej aktywny farmakologicznie metabolit - norkwetiapina działają na wiele receptorów neuroprzekaźników. Działanie przeciwpsychotyczne wynika głównie z blokowania w mózgu receptorów serotoninowych (5-HT₂) oraz dopaminowych (D₁ i D₂). Dodatkowo norkwetiapina wykazuje silne powinowactwo do transportera norepinefryny (NET).

Kwetiapina i norkwetiapina mają także duże powinowactwo do receptorów histaminowych i α₁-adrenergicznych oraz mniejsze powinowactwo do receptorów α₂-adrenergicznych i serotoninowych 5-HT₁.

Powinowactwo do receptorów cholinergicznych muskarynowych oraz benzodiazepinowych jest nieznaczne. Kwetiapina dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na jej biodostępność).

Wiąże się z białkami osocza w 83%. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie, głównie z udziałem CYP3A4. Mniej niż 5% leku jest wydalane w postaci niezmienionej z kałem i moczem. Około 73% metabolitów kwetiapiny jest wydalane z moczem, 21% z kałem. T_0,5 kwetiapiny w fazie eliminacji wynosi około 7 h, norkwetiapiny - 12 h.

Reklama

Wskazania do stosowania Quetiapine Accord

Dorośli. Leczenie schizofrenii. Leczenie afektywnej choroby dwubiegunowej, w tym: umiarkowanych i ciężkich epizodów manii związanych z chorobą dwubiegunową, dużych epizodów depresyjnych związanych z chorobą dwubiegunową oraz w celu zapobiegania nawrotom epizodów manii lub depresji u pacjentów reagujących na leczenie kwetiapiną.

Reklama

Jakie są przeciwwskazania do stosowania Quetiapine Accord?

Nadwrażliwość na kwetiapinę lub inne składniki preparatu. Nie stosować jednocześnie z inhibitorami CYP3A4, takimi jak: inhibitory proteazy HIV, azolowe preparaty przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna, nefazodon.

Reklama

Ostrzeżenia przed zażywaniem Quetiapine Accord

Nie jest wskazane stosowanie kwetiapiny u dzieci i młodzieży. Kwetiapina nie jest zatwierdzona do leczenia pacjentów w podeszłym wieku z psychozą związaną z otępieniem.

Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą układu sercowo-naczyniowego, chorobą naczyniową mózgu lub innymi stanami predysponującymi do niedociśnienia;

z czynnikami ryzyka udaru mózgu; z napadami padaczkowymi w wywiadzie;

z cukrzycą lub czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy (regularnie obserwować tych pacjentów pod kątem pogorszenia kontroli stężenia glukozy we krwi i kontrolować masę ciała);

z czynnikami ryzyka wystąpienia neutropenii (z wcześniejszą małą liczbą białych krwinek oraz neutropenią wywołaną lekami w wywiadzie); z zaburzeniami czynności wątroby;

u osób w podeszłym wieku;

u pacjentów stosujących leki silnie indukujące enzymy wątrobowe (leki te znacząco zmniejszają stężenie kwetiapiny we krwi).

Należy zachować ostrożność u pacjentów z chorobą układu krążenia lub z wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym oraz jeśli kwetiapina jest stosowana jednocześnie z innymi lekami wydłużającymi odstęp QT lub z lekami neuroleptycznymi, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemią lub hipomagnezemią.

Podczas stosowania kwetiapiny obserwowano zaburzenia połykania - należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z ryzykiem zachłystowego zapalenia płuc.

Przed rozpoczęciem leczenia preparatem oraz w trakcie leczenia należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej oraz podjąć odpowiednie działania prewencyjne.

Wszystkich pacjentów leczonych preparatem należy obserwować pod kątem występowania myśli i zachowań samobójczych (szczególnie we wczesnym okresie powrotu do zdrowia, po zmianie dawki leku, jak również po nagłym odstawieniu kwetiapiny); dotyczy to zwłaszcza pacjentów w wieku poniżej 25 lat oraz pacjentów z zachowaniami lub myślami samobójczymi w wywiadzie.

Podczas leczenia pacjentów z innymi zaburzeniami psychicznymi należy zachować takie same środki ostrożności, jak podczas leczenia pacjentów z epizodami ciężkiej depresji. Wszystkich pacjentów leczonych kwetiapiną należy obserwować pod kątem wystąpienia objawów hiperglikemii (nadmierne pragnienie i łaknienie, wielomocz i osłabienie).

W czasie leczenia kwetiapiną należy kontrolować masę ciała oraz profil lipidowy. W przypadku pogorszenia profilu metabolicznego (zmiany masy ciała, stężenia glukozy, lipidów we krwi) należy postępować zgodnie z wytycznymi klinicznymi i zastosować odpowiednie leczenie.

W razie wystąpienia objawów niedociśnienia w trakcie leczenia kwetiapiną, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub wolniejsze jej zwiększanie. U pacjentów, u których występuje akatyzja, zwiększenie dawki kwetiapiny może być szkodliwe.

W razie wystąpienia dyskinez późnych należy rozważyć zmniejszenie dawki leku lub przerwanie leczenia kwetiapiną. Należy przerwać leczenie kwetiapiną w przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego.

Należy przerwać podawanie kwetiapiny u pacjentów, u których liczba neutrofilów wynosi <1 x 10⁹/l; pacjenci powinni być monitorowani w kierunku objawów zakażenia, należy również kontrolować u nich liczbę neutrofilów do momentu przekroczenia wartości 1,5 x 10⁹/l.

Pacjenci z depresją w przebiegu choroby dwubiegunowej, u których występuje senność o ciężkim nasileniu, mogą wymagać częstszych wizyt podczas pierwszych 2 tyg. od wystąpienia senności lub do czasu poprawy; może być konieczne rozważenie przerwania leczenia.

Dane dotyczące stosowania kwetiapiny w skojarzeniu z walproinianem lub litem w ostrych epizodach maniakalnych o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego są ograniczone, choć leczenie skojarzone było dobrze tolerowane (z danych tych wynika, że w 3. tyg. terapia wykazuje efekt addycyjny). Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Reklama

Quetiapine Accord a ciąża

W ciąży stosować jedynie w przypadku, gdy korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu.

Obserwowano zaburzenia pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienie u noworodków, których matki stosowały lek w ciąży (zwłaszcza w III trymestrze) - z tego względu noworodki powinny być uważnie monitorowane. Kobiety przyjmujące lek nie powinny karmić piersią.

Reklama

Efekty uboczne stosowania leku Quetiapine Accord

• Bardzo często: zmniejszenie stężenia hemoglobiny, zwiększenie stężenie trójglicerydów, cholesterolu całkowitego (głównie frakcji LDL), zmniejszenie stężenie cholesterolu HDL, zwiększenie masy ciała, zawroty głowy, senność, ból głowy, suchość błony śluzowej jamy ustnej, objawy odstawienne (bezsenność, nudności, ból głowy, biegunka, wymioty, zawroty głowy i drażliwość).
• Często: leukopenia, zmniejszenie liczby neutrofilów, zwiększenie liczby eozynofilów, hiperprolaktynemia, zmniejszenie stężenia całkowitego T4, zmniejszenie stężenia wolnej T4, zmniejszenie stężenia całkowitego T3, zwiększenie stężenia TSH, zwiększenie łaknienia, zwiększenie stężenia glukozy we krwi aż do stężenia hiperglikemicznego, przykre sny i koszmary senne, myśli i zachowania samobójcze, omdlenia, objawy pozapiramidowe, dyzartria, tachykardia, kołatanie serca, niewyraźne widzenie, hipotonia ortostatyczna, nieżyt nosa, duszność, zaparcia, niestrawność, wymioty, zwiększenie aktywności AlAT, AspAT, GGT, osłabienie, obrzęki obwodowe, drażliwość, gorączka.
• Niezbyt często: trombocytopenia, niedokrwistość, reakcje nadwrażliwości (w tym skórne reakcje alergiczne), zmniejszenie stężenia wolnej T3, niedoczynność tarczycy, hiponatremia, cukrzyca, napady padaczkowe, zespół niespokojnych nóg, dyskinezy późne, wydłużenie odstępu QT, dysfagia, zaburzenia seksualne.
• Rzadko: agranulocytoza, zespół metaboliczny, somnambulizm i związane z tym reakcje (takie jak mówienie przez sen i zaburzenie odżywiania związane ze snem), żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, zapalenie trzustki, żółtaczka, zapalenie wątroby, priapizm, mlekotok, obrzęk piersi, zaburzenia miesiączkowania, złośliwy zespół neuroleptyczny, hipotermia, zwiększenie aktywności fosfokinazy kreatynowej.
• Bardzo rzadko: reakcja anafilaktyczna, zespół niewłaściwego wydzielania wazopresyny, obrzęk naczynioruchowy, zespół Stevensa-Johnsona, rabdomioliza.
• Częstość nieznana: neutropenia, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, rumień wielopostaciowy.

Ponadto, podczas stosowania neuroleptyków obserwowano: wydłużenie odstępu QT, komorowe zaburzenia rytmu, zatrzymanie akcji serca, torsades de pointes oraz przypadki nagłych niespodziewanych zgonów.

Działania niepożądane, które występują częściej u dzieci i młodzieży (10-17 lat) niż u dorosłych oraz działania niepożądane, których nie stwierdzono u dorosłych: bardzo często: zwiększenie apetytu, zwiększenie stężenia prolaktyny, zwiększenie ciśnienia krwi, objawy pozapiramidowe; często: drażliwość - lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci.

Interakcje Quetiapine Accord z innymi lekami

Podczas jednoczesnego stosowania kwetiapiny z inhibitorami CYP3A4 zwiększa się AUC kwetiapiny - łączne podawanie jest przeciwwskazane.

Nie zaleca się również picia soku grejpfrutowego podczas leczenia kwetiapiną. Leki indukujące enzymy wątrobowe (m.in. karbamazepina, fenytoina) zwiększają klirens kwetiapiny i zmniejszają jej stężenie we krwi, osłabiając skuteczność leczenia kwetiapiną.

U pacjentów stosujących leki indukujące enzymy wątrobowe leczenie kwetiapiną można rozpocząć tylko wtedy, gdy korzyści z leczenia kwetiapiną przewyższają ryzyko odstawienia leku przyspieszającego metabolizm wątrobowy;

wszystkie zmiany leczenia lekiem indukującym należy przeprowadzać stopniowo i, jeśli to konieczne, zastąpić lekiem niewykazującym właściwości indukujących, np. walproinianem.

Farmakokinetyka kwetiapiny nie zmienia się znacząco podczas jednoczesnego stosowania z imipraminą (inhibitor CYP2D6), fluoksetyną (inhibitor CYP3A4 i CYP2D6), rysperydonem, haloperydolem lub cymetydyną.

Stosowanie kwetiapiny w skojarzeniu z tiorydazyną powoduje zwiększenie klirensu kwetiapiny o około 70%. Farmakokinetyka soli litu nie zmienia się podczas jednoczesnego stosowania z kwetiapiną.

Farmakokinetyka walproinianu sodu i kwetiapiny nie podlega klinicznie istotnym zmianom podczas jednoczesnego stosowania obu leków. Należy zachować ostrożność, stosując kwetiapinę jednocześnie z innymi lekami działającymi na o.u.n. lub z alkoholem, z lekami wydłużającymi odstęp QT, z preparatami wpływającymi na gospodarkę elektrolitową.

Dawkowanie leku Quetiapine Accord

Doustnie. Dorośli.

Leczenie schizofrenii:

lek podawać 2 razy na dobę. Całkowita dobowa dawka przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 50 mg - 1. dzień, 100 mg - 2. dzień, 200 mg - 3. dzień, 300 mg - 4. dzień, od 4. dnia dawkę należy zwiększać do dawki skutecznej wynoszącej zazwyczaj 300-450 mg na dobę.

W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku, dawkę można dostosowywać w zakresie 150-750 mg na dobę.

Leczenie epizodów maniakalnych w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej:

lek podawać 2 razy na dobę. Całkowita dobowa dawka przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 100 mg - 1. dzień, 200 mg - 2. dzień, 300 mg - 3. dzień, 400 mg - 4. dzień, następnie dawka może być zwiększana maksymalnie o 200 mg na dobę do dawki dobowej 800 mg w 6. dniu leczenia.

W zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji leku, dawkę można dostosowywać w zakresie 200-800 mg na dobę; zwykle skuteczna dawka wynosi 400-800 mg na dobę.

Leczenie epizodów depresyjnych w przebiegu choroby afektywnej dwubiegunowej:

lek podawać raz na dobę, przed snem. Całkowita dobowa dawka przez pierwsze 4 dni leczenia wynosi: 50 mg - 1. dzień, 100 mg - 2. dzień, 200 mg - 3. dzień, 300 mg - 4. dzień, zalecana dzienna dawka to 300 mg.

U niektórych pacjentów korzystne jest podawanie dawki 600 mg na dobę. Dawki większe niż 300 mg powinny być wprowadzane przez lekarza doświadczonego w leczeniu choroby afektywnej dwubiegunowej. U niektórych pacjentów, u których występują problemy z tolerancją leku, można rozważyć zmniejszenie dawki do 200 mg na dobę.

Zapobieganie nawrotom w chorobie afektywnej dwubiegunowej:

u pacjentów, u których wystąpiła reakcja na kwetiapinę stosowaną w leczeniu ostrej fazy choroby dwubiegunowej, należy kontynuować stosowanie kwetiapiny w tej samej dawce w zapobieganiu nawrotom epizodów maniakalnych, mieszanych lub depresyjnych.

Dawka może być modyfikowana, w zależności od odpowiedzi klinicznej i tolerancji pacjenta, w zakresie 300-800 mg, podawana 2 razy na dobę. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę.

Szczególne grupy pacjentów:

U pacjentów w podeszłym wieku średni klirens osoczowy kwetiapiny jest o 30-50% mniejszy; zależnie od reakcji pacjenta i tolerancji, zwiększanie dawki należy spowolnić, a dobową dawkę terapeutyczną zmniejszyć w stosunku do dawki stosowanej u młodszych pacjentów; nie badano skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u pacjentów >65 lat z epizodami depresji w przebiegu choroby dwubiegunowej.

U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby dawka początkowa powinna wynosić 25 mg na dobę; dawka powinna być zwiększana codziennie o 25-50 mg na dobę aż do uzyskania skutecznej dawki, zależnie od reakcji klinicznej pacjenta i tolerancji leczenia.

U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma potrzeby zmiany dawkowania.

Sposób podania:

Lek można przyjmować z posiłkiem lub bez posiłku.

Preparat należy odstawiać stopniowo przez okres przynajmniej 1-2 tyg.

Zgłaszano przypadki fałszywie dodatniego wyniku testu immunologicznego dla metadonu i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych u pacjentów, którzy zażywali kwetiapinę; zaleca się potwierdzenie kwestionowanego wyniku przez wykonanie odpowiedniego badania chromatograficznego.

Kwetiapina może upośledzać sprawność psychomotoryczną - pacjenci nie powinni prowadzić pojazdów i nie obsługiwać maszyn do czasu oceny indywidualnej reakcji na lek.