Reklama
Stoperan Plus - skład
1 tabl. zawiera 2 mg chlorowodorku loperamidu i symetykon w ilości odpowiadającej 125 mg dimetykonu.
Reklama
Stoperan Plus - działanie
Lek hamujący perystaltykę jelit. Loperamid wiąże się z receptorami opioidowymi w ścianie jelit. Zmniejsza perystaltykę propulsywną, wydłuża okres pasażu przez jelita i zwiększa wchłanianie wody i elektrolitów. Nie ma wpływu na fizjologiczną florę jelitową. Zwiększa napięcie mięśnia zwieracza odbytu. Nie ma działania ośrodkowego. Symetykon jest substancją powierzchniowo czynną o właściwościach przeciwpieniących, która łagodzi objawy związane z biegunką, szczególnie takie jak wzdęcia z oddawaniem wiatrów, pobolewania i skurcze brzucha. Większość przyjętego loperamidu jest wchłaniana z jelita, jednakże w następstwie znacznego metabolizmu pierwszego przejścia przez wątrobę, ogólnoustrojowa dostępność biologiczna wynosi tylko ok. 0,3%. Symetykon nie jest wchłaniany. Wiązanie loperamidu z białkami osocza, głównie z albuminami, wynosi 95%. Loperamid jest substratem P-glikoproteiny. Loperamid jest prawie całkowicie wychwytywany przez wątrobę, gdzie jest metabolizowany, sprzęgany i wydalany z żółcią. Eliminacja zachodzi głównie na drodze oksydacyjnej N-demetylacji, która jest najważniejszym szlakiem metabolicznym loperamidu i zachodzi z udziałem CYP3A4 i CYP2C8. W następstwie bardzo silnego efektu, tzw. pierwszego przejścia przez wątrobę, stężenia leku w postaci niezmienionej w osoczu krwi są bardzo małe. T0,5 loperamidu wynosi 9-14 h (średnio ok. 11 h). Loperamid w postaci niezmienionej i jego metabolity wydalane są głównie z kałem.
Reklama
Stoperan Plus - wskazania
Lek jest wskazany do stosowania w objawowym leczeniu ostrej biegunki u osób dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat oraz w objawowym leczeniu ostrej biegunki związanej z zespołem jelita drażliwego (IBS) u osób dorosłych w wieku 18 lat i powyżej, po postawieniu wstępnej diagnozy przez lekarza, gdy ostrej biegunce towarzyszy dyskomfort przewodu pokarmowego, związany z nadmiernym gromadzeniem gazów, w tym wzdęcia, skurcze lub wzdęcia z oddawaniem wiatrów.
Reklama
Stoperan Plus - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na chlorowodorek loperamidu, symetykon lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Dzieci w wieku poniżej 12 lat, w przypadku ostrej biegunki z towarzyszącym dyskomfortem przewodu pokarmowego związany z nadmiernym gromadzeniem gazów, w tym wzdęcia, skurcze lub wzdęcia z oddawaniem wiatrów. Dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat w przypadku ostrej biegunki związanej z zespołem jelita drażliwego (IBS). Pacjenci z ostrą czerwonką, która charakteryzuje się obecnością krwi w kale i wysoką gorączką. Pacjenci z ostrym rzutem wrzodziejącego zapalenia jelit. U pacjentów z rzekomobłoniastym zapaleniem jelit, związanym z podawaniem antybiotyków o szerokim zakresie działania. Pacjenci z bakteryjnym zapaleniem jelita cienkiego i okrężnicy spowodowanym chorobotwórczymi bakteriami z rodzaju Salmonella, Shigella i Campylobacter. Leku nie wolno stosować w przypadkach, w których należy unikać zwolnienia perystaltyki jelit, z powodu możliwego ryzyka wystąpienia ciężkich powikłań, w tym niedrożności jelit, rozszerzenia okrężnicy i toksycznego rozszerzenia okrężnicy. Leczenie należy natychmiast przerwać w przypadku wystąpienia zaparcia, wzdęcia brzucha lub niedrożności jelit.
Reklama
Stoperan Plus - ostrzeżenia
Leczenie biegunki preparatem zawierającym loperamid i symetykon jest leczeniem wyłącznie objawowym. W każdym przypadku, w którym możliwe jest ustalenie etiologii, gdy jest to uzasadnione (lub wskazane), należy zastosować leczenie przyczynowe. U pacjentów z (ciężką) biegunką może wystąpić odwodnienie i nadmierna utrata elektrolitów. W tych przypadkach postępowaniem z wyboru jest uzupełnianie odpowiednich płynów i elektrolitów. Jeżeli w ciągu 48 h po podaniu leku nie obserwuje się poprawy stanu klinicznego pacjenta, podawanie preparatu należy przerwać i pacjent powinien skonsultować się z lekarzem. U pacjentów z AIDS, leczonych preparatem z powodu biegunki, należy przerwać jego podawanie w razie pojawienia się najwcześniejszych objawów wzdęcia brzucha. Istnieją pojedyncze doniesienia o przypadkach wystąpienia toksycznego rozszerzenia okrężnicy u pacjentów z AIDS i jednoczesnym zakaźnym zapaleniem okrężnicy wywołanym zarówno przez wirusy, jak i bakterie, leczonych chlorowodorkiem loperamidu. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lek należy stosować z ostrożnością, ponieważ w wyniku przedawkowania względnego mogą wystąpić u nich objawy toksyczności ze strony OUN. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lek należy stosować pod nadzorem medycznym. W związku z przedawkowaniem zgłaszano przypadki wystąpienia zdarzeń kardiologicznych, w tym wydłużenia odstępu QT oraz czasu trwania zespołu QRS i zaburzenia rytmu typu torsade de pointes. W niektórych przypadkach nastąpił zgon. Przedawkowanie może prowadzić do ujawnienia istniejącego zespołu Brugadów. Nie należy przekraczać zalecanej dawki i (lub) zalecanego czasu trwania leczenia. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w 1 tabletce, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.
Reklama
Stoperan Plus - ciąża
Bezpieczeństwo stosowania w przypadku ciąży u ludzi nie zostało ustalone, chociaż badania na zwierzętach nie wskazują, że loperamid lub symetykon wykazuje działanie teratogenne lub embriotoksyczne. Lek nie powinien być stosowany w czasie ciąży, szczególnie w I trymestrze, chyba że jest to uzasadnione klinicznie. Małe ilości loperamidu mogą pojawiać się w mleku kobiecym - lek nie jest zalecany podczas karmienia piersią.
Reklama
Stoperan Plus - efekty uboczne
Często: ból głowy, zaburzenia smaku, nudności. Niezbyt często: senność, zawroty głowy, ból brzucha, dolegliwości w obrębie brzucha, ból w nadbrzuszu, wymioty, zaparcie, powiększenie obwodu brzucha, niestrawność, wzdęcia, suchość w jamie ustnej, wysypka, osłabienie. Rzadko: reakcje nadwrażliwości, reakcja anafilaktyczna (w tym: wstrząs anafilaktyczny), reakcja anafilaktoidalna, utrata świadomości, obniżony poziom świadomości, otępienie, hipertonia, niewłaściwa koordynacja, zwężenie źrenicy, niedrożność okrężnicy (w tym niedrożność jelita porażenna), rozszerzenie okrężnicy (w tym toksyczne rozszerzenie okrężnicy), wysypka pęcherzowa (w tym zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka oraz rumień wielopostaciowy), obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka, świąd, zatrzymanie moczu, zmęczenie.
Stoperan Plus - interakcje
Loperamid jest substratem P-glikoproteiny. Jednoczesne podawanie loperamidu (16 mg w pojedynczej dawce) z chinidyną lub rytonawirem, które są inhibitorami P-glikoproteiny, powodowało 2-3 krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu. Kliniczne znaczenie tych farmakokinetycznych interakcji inhibitorów P-glikoproteiny z loperamidem, podawanym w zalecanych dawkach nie jest znane. Jednoczesne podanie loperamidu (dawka pojedyncza 4 mg) oraz itrakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P powodowało 3- lub 4-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu krwi. W tym samym badaniu inhibitor cytochromu CYP2C8, gemfibrozyl, zwiększał stężenie loperamidu mniej więcej 2-krotnie. Skojarzenie itrakonazolu i gemfibrozylu powodowało 4-krotny wzrost szczytowego stężenia loperamidu i 13-krotne zwiększenie całkowitej ekspozycji osocza. Wzrostom podanych wartości nie towarzyszyły objawy ze strony OUN, co sprawdzono z zastosowaniem testów psychomotorycznych (tj. subiektywna ocena senności oraz test zastępowania cyfr symbolami). Jednoczesne podanie loperamidu (pojedyncza dawka 16 mg) oraz ketakonazolu, inhibitora cytochromu CYP3A4 i glikoproteiny P powodowało 5-krotne zwiększenie stężenia loperamidu w osoczu krwi. Wzrostowi nie towarzyszyło nasilone działanie farmakodynamiczne, co sprawdzono, stosując pupilometrię. Leczenie skojarzone z desmopresyną podawaną doustnie powodowało 3-krotne zwiększenie stężenia desmopresyny w osoczu, prawdopodobnie w związku ze spowolnieniem perystaltyki przewodu pokarmowego. Oczekuje się, że leki o podobnych właściwościach farmakologicznych mogą wzmagać działanie loperamidu oraz że leki przyspieszające przejście przez przewód pokarmowy mogą hamować jego działanie. Ponieważ symetykon nie wchłania się z przewodu pokarmowego, nie przewiduje się żadnych istotnych interakcji symetykonu z innymi lekami. Badania dotyczące interakcji przeprowadzono wyłącznie u dorosłych.
Stoperan Plus - dawkowanie
Doustnie. Objawowe leczenie ostrej biegunki u osób dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat, gdy ostrej biegunce towarzyszy dyskomfort przewodu pokarmowego, związany z nadmiernym gromadzeniem gazów, w tym wzdęcia, skurcze lub wzdęcia z oddawaniem wiatrów. Dorośli: początkowa dawka - 2 tabl., a następnie 1 tabl. po każdym luźnym stolcu; nie więcej niż 4 tabl. na dobę przez nie dłużej niż 2 dni. Młodzież powyżej 12 lat: początkowa dawka - 1 tabl., a następnie 1 tabl. po każdym luźnym stolcu; nie więcej niż 4 tabl. na dobę przez nie dłużej niż 2 dni. Lek nie może być stosowany w tym wskazaniu u dzieci poniżej 12 lat. Objawowe leczenie ostrej biegunki związanej z zespołem jelita drażliwego (IBS) u osób dorosłych w wieku 18 lat i powyżej, po postawieniu wstępnej diagnozy przez lekarza, gdy ostrej biegunce towarzyszy dyskomfort przewodu pokarmowego, związany z nadmiernym gromadzeniem gazów, w tym wzdęcia, skurcze lub wzdęcia z oddawaniem wiatrów. Dorośli w wieku 18 lat i powyżej: dawka początkowa - 2 tabl., a następnie 1 tabl. po każdym luźnym stolcu; nie więcej niż 4 tabl. na dobę przez nie dłużej niż 2 dni. Lek nie może być stosowany w tym wskazaniu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów w wieku podeszłym oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lek należy stosować ostrożnie ze względu na spowolnienie metabolizmu pierwszego przejścia przez wątrobę. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować, popijając płynem. Linia podziału na tabl. ułatwia tylko jej przełamanie, w celu łatwiejszego połknięcia, a nie podział na równe dawki.
Stoperan Plus - uwagi
Lek nie wpływa lub wpływa w znikomym stopniu na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W przebiegu objawów biegunkowych leczonych chlorowodorkiem loperamidu mogą wystąpić: zmęczenie, zawroty głowy i senność - zaleca się zachować ostrożność podczas prowadzenia samochodu lub obsługiwania maszyn.
