Reklama
Symelon - skład
1 kaps. zawiera 1,5 mg rywastygminy (w postaci wodorowinianu).
Reklama
Symelon - działanie
Inhibitor acetylo- i butyrylocholinoesterazy z grupy karbaminianów. Rywastygmina usprawnia cholinergiczne przekaźnictwo neurosynaptyczne poprzez spowalnianie procesu rozkładu acetylocholiny, uwalnianej przez czynnościowo sprawne neurony cholinergiczne. Tak więc rywastygmina może mieć pozytywny wpływ na objawy ubytkowe, dotyczące procesów poznawczych u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Alzheimera i chorobą Parkinsona. Rywastygmina wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax po ok. 1 h. Na skutek oddziaływania rywastygminy na jej enzym docelowy, zwiększenie biodostępności jest około 1,5 razy większe, niż wynikałoby to ze zwiększenia dawki. Bezwzględna biodostępność po dawce 3 mg wynosi około 36% ±13%. Podanie rywastygminy z pokarmem opóźnia wchłanianie leku o 90 min, zmniejsza wartość Cmax i zwiększa wartość AUC o ok. 30%. Rywastygmina wiąże się z białkami osocza w ok. 40%. Łatwo przenika przez barierę krew-mózg. Jest szybko i w dużym stopniu metabolizowana (T0,5 we krwi wynosi ok. 1 h), głównie w reakcji hydrolizy, przy udziale cholinoesterazy, do dekarbamylowanego metabolitu. Powstały w ten sposób metabolit wykazuje in vitro jedynie niewielką aktywność hamującą w stosunku do acetylocholinoesterazy (<10%). Enzymy cytochromu P-450 odgrywają jedynie niewielką rolę metabolizmie rywastygminy. Lek jest wydalany głównie z moczem, w postaci metabolitów.
Reklama
Symelon - wskazania
Leczenie objawowe łagodnej do średnio ciężkiej postaci otępienia typu alzheimerowskiego. Leczenie objawowe łagodnej do średnio ciężkiej postaci otępienia u pacjentów z idiopatyczną chorobą Parkinsona.
Reklama
Symelon - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na substancję czynną, inne karbaminiany, orzeszki ziemne, barwnik azowy (barwnik aluminiowy czerwień Allura AC, E 129) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby (brak badań).
Reklama
Symelon - ostrzeżenia
Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci. Nie badano stosowania rywastygminy u pacjentów z ciężką postacią otępienia w chorobie Alzheimera lub w przebiegu choroby Parkinsona, innymi typami otępienia lub innymi typami zaburzeń pamięci (np. związane z wiekiem pogorszenie funkcji poznawczych) - nie zaleca się stosowania rywastygminy u tych pacjentów. Ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub z zaburzeniami przewodzenia (blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy); z czynną chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy oraz ze skłonnościami do tych chorób; z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc w wywiadzie; ze skłonnościami do występowania niedrożności dróg moczowych i napadów drgawkowych.
Reklama
Symelon - ciąża
Nie stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Pacjentki przyjmujące rywastygminę nie powinny karmić piersią.
Reklama
Symelon - efekty uboczne
Pacjenci z otępieniem typu alzheimerowskiego. Bardzo często: zawroty głowy, nudności, wymioty, biegunka, jadłowstręt. Często: pobudzenie, splątanie, ból głowy, senność, drżenie, ból brzucha, niestrawność, zwiększona potliwość, uczucie zmęczenia, astenia, złe samopoczucie, zmniejszenie masy ciała. Niezbyt często: bezsenność, depresja, omdlenie, zwiększone wartości wyników badań czynności wątroby, przypadkowy upadek. Rzadko: drgawki, dusznica bolesna, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, wysypka. Bardzo rzadko: zakażenia dróg moczowych, omamy, objawy pozapiramidowe (w tym nasilenie choroby Parkinsona), zaburzenia rytmu serca (np. bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy, migotanie przedsionków, tachykardia), nadciśnienie tętnicze, krwawienie z przewodu pokarmowego, zapalenie trzustki. Częstość nieznana: przypadki nasilonych wymiotów związane z pęknięciem przełyku. Pacjenci z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona. Bardzo często: drżenie, nudności, wymioty. Często: bezsenność, lęk, niepokój, zawroty głowy, senność, ból głowy, nasilenie choroby Parkinsona, spowolnienie ruchowe, dyskineza, bradykardia, biegunka, ból brzucha, niestrawność, nadmierne wydzielanie śliny, zwiększona potliwość, sztywność mięśni, jadłowstręt, odwodnienie, uczucie zmęczenia, astenia, zaburzenia chodu. Niezbyt często: dystonia, migotanie przedsionków, blok przedsionkowo-komorowy.
Symelon - interakcje
Rywastygmina, jako inhibitor cholinoesterazy, może nasilać działanie środków zwiotczających mięśnie, o działaniu analogicznym do sukcynylocholiny, stosowanych w trakcie znieczulenia ogólnego - należy zachować ostrożność przy wyborze środków znieczulających; należy rozważyć dostosowanie dawki rywastygminy lub czasowe przerwanie leczenia rywastygminą, jeśli to konieczne. Rywastygminy nie należy stosować równocześnie z innymi substancjami cholinomimetycznymi; rywastygmina może wpływać na działanie leków antycholinergicznych. Nie zaobserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy rywastygminą a digoksyną, warfaryną, diazepamem czy fluoksetyną. Podawanie rywastygminy nie wpływa na spowodowane przez warfarynę wydłużenie czasu protrombinowego. Stosowanie rywastygminy z digoksyną nie wpływało niekorzystnie na przewodnictwo w mięśniu sercowym. Biorąc pod uwagę metabolizm rywastygminy, nie należy spodziewać się interakcji metabolicznych z innymi lekami, chociaż rywastygmina może hamować metabolizm innych substancji metabolizowanych przy udziale butyrylocholinoesterazy.
Symelon - dawkowanie
Leczenie powinno być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza doświadczonego w diagnozowaniu i leczeniu otępienia typu alzheimerowskiego lub otępienia związanego z chorobą Parkinsona. Dawka początkowa wynosi 1,5 mg 2 razy na dobę. Jeśli dawka ta jest dobrze tolerowana, po co najmniej 2 tyg. leczenia można zwiększyć ją do 3 mg 2 razy na dobę. Kolejne zwiększanie dawki do 4,5 mg, a następnie do 6 mg 2 razy na dobę, jest możliwe w przypadku dobrej tolerancji obecnie stosowanej dawki i może być rozważane po co najmniej 2-tygodniowym okresie leczenia poprzednią dawką. Działania niepożądane (np. nudności, wymioty, bóle brzucha lub utrata apetytu), zmniejszenie masy ciała lub nasilenie objawów pozapiramidowych (np. drżenia) u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona, występujące podczas leczenia, mogą ustąpić w przypadku pominięcia jednej lub kilku dawek. W przypadku utrzymywania się działań niepożądanych, dawka dobowa powinna zostać czasowo zmniejszona do poprzedniej, dobrze tolerowanej dawki lub należy przerwać leczenie. Dawka podtrzymująca wynosi 3-6 mg 2 razy na dobę; w celu uzyskania maksymalnego działania terapeutycznego pacjenci powinni kontynuować leczenie stosując największą, dobrze tolerowaną dawkę. Zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 6 mg 2 razy na dobę. Leczenie podtrzymujące może być kontynuowane tak długo, jak długo utrzymuje się działanie terapeutyczne. Z tego względu należy regularnie poddawać ponownej ocenie działanie terapeutyczne leku, szczególnie u pacjentów leczonych dawkami mniejszymi niż 3 mg 2 razy na dobę. Jeśli po 3 mies. leczenia dawką podtrzymującą nie nastąpi korzystna zmiana w złagodzeniu objawów otępienia, leczenie należy przerwać. Przerwanie leczenia należy również rozważyć w przypadku braku oznak działania terapeutycznego. Nie badano działania terapeutycznego w badaniach klinicznych, kontrolowanych placebo, trwających dłużej niż 6 mies. Jeżeli przerwano podawanie rywastygminy na dłużej niż kilka dni, należy wznawiać leczenie, stosując dawkę 1,5 mg 2 razy na dobę. Ustalenie optymalnej dawki powinno wówczas odbywać się tak, jak opisano powyżej.
U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby należy indywidualnie ustalić dawkę, ze względu na zwiększenie ekspozycji na lek u tych pacjentów.
Preparat należy przyjmować 2 razy na dobę (z porannym i wieczornym posiłkiem). Kapsułki połykać w całości.
Symelon - uwagi
W czasie leczenia rywastygminą należy kontrolować masę ciała pacjenta. Rywastygmina może nasilać lub wywoływać objawy pozapiramidowe, zwłaszcza u pacjentów z otępieniem związanym z chorobą Parkinsona - pacjentów należy monitorować pod kątem tych działań niepożądanych. Choroba podstawowa może powodować stopniowe osłabienie zdolności kierowania pojazdami lub zaburzenie zdolności obsługi maszyn. Ponadto, rywastygmina może wywoływać zawroty głowy i senność. W związku z tym, zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych u pacjentów z otępieniem, leczonych rywastygminą, powinien systematycznie oceniać lekarz prowadzący.
