Symibace

Reklama

Symibace - skład

1 tabl. powl. zawiera 2,5 mg lub 5 mg cylazaprylu. Tabletki zawierają laktozę jednowodną.

Reklama

Symibace - działanie

Długo działający inhibitor ACE. Hamuje układ reninia-angiotensyna-aldosteron i przekształcenie nieaktywnej angiotensyny I w angiotensynę II, która silnie zwęża naczynia krwionośne. Cylazapryl jest skuteczny we wszystkich stopniach nadciśnienia tętniczego pierwotnego oraz w nadciśnieniu tętniczym pochodzenia nerkowego. Powoduje obniżenie skurczowego i rozkurczowego ciśnienia tętniczego krwi zarówno w pozycji stojącej, jak i leżącej, zwykle bez składowej ortostatycznej. Cylazapryl jest substancją nieaktywną biologicznie - po wchłonięciu z przewodu pokarmowego jest przekształcany do aktywnego cylazaprylatu. Biodostępność cylazaprylatu wynosi ok. 60%. C_max we krwi osiąga w ciągu 2 h po podaniu. Cylazaprylat jest wydalany w niezmienionej postaci głównie przez nerki, a jego efektywny T_0,5 wynosi 9 h.

Reklama

Symibace - wskazania

Nadciśnienie tętnicze pierwotne. Przewlekła niewydolność serca.

Reklama

Symibace - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na cylazapryl, inne inhibitory ACE lub pozostałe składniki preparatu. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie związany z wcześniejszym stosowaniem inhibitorów ACE. Dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy. II i III trymestr ciąży. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR <60 ml/min/1,73 m²). Jednoczesne stosowanie z sakubitrylem z walsartanem. Nie rozpoczynać leczenia cylazaprylem wcześniej niż po upływie 36 h od przyjęcia ostatniej dawki sakubitrylu z walsartanem.

Reklama

Symibace - ostrzeżenia

Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron (nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, inne przyczyny hipoperfuzji nerek, hiponatremia, hipowolemia lub wcześniejsze leczenie lekami rozszerzającymi naczynia) ze względu na ryzyko wystąpienia znaczącego niedociśnienia (niezbędny jest nadzór lekarski, a leczenie należy rozpoczynać od małej dawki, bardzo ostrożnie zwiększanej, jeśli to możliwe, należy tymczasowo przerwać stosowanie leków moczopędnych). Podobną ostrożność należy zachować u pacjentów z dusznicą bolesną lub chorobą mózgowo-naczyniową, u których niedociśnienie tętnicze może spowodować niedokrwienie mięśnia sercowego lub mózgu. W razie wystąpienia niedociśnienia pacjenta należy ułożyć na plecach i uzupełnić objętość płynów; podawanie cylazaprylu można kontynuować po uzupełnieniu objętości płynów, lecz w razie utrzymywania się niedociśnienia należy zmniejszyć jego dawkę lub przerwać stosowanie. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) - w związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Cylazapryl należy ostrożnie stosować u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych, ciężką zastoinową niewydolnością serca, niedoborem płynów, hiponatremią, przyjmujących NLPZ lub duże dawki leków moczopędnych - należy odstawić lub tymczasowo przerwać stosowanie leków moczopędnych, rozpocząć leczenie od bardzo małych dawek oraz ostrożnie zwiększać dawkę. Ostrożnie stosować u pacjentów ze zwężeniem tętnicy nerkowej, jeśli wystąpi niewydolność nerek, należy przerwać leczenie. Inhibitory ACE są mniej skuteczne jako leki przeciwnadciśnieniowe u pacjentów rasy czarnej. Ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego wydaje się być większe u pacjentów rasy czarnej, w porównaniu do pacjentów innych ras. Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie niezwiązanym ze stosowaniem inhibitorów ACE mogą być w grupie podwyższonego ryzyka związanego z wystąpieniem obrzęku naczynioruchowego. Reakcje anafilaktyczne mogą wystąpić u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE i dializowanych przy użyciu wysokoprzepływowych błon dializacyjnych, np. AN69 (należy zastosować inny rodzaj błon lub lek przeciwnadciśnieniowy z innej grupy), podczas aferezy LDL z siarczanem dekstranu (należy przerwać leczenie inhibitorem ACE przed każdą aferezą) lub u pacjentów poddawanych odczulaniu, np. na jad owadów błonkoskrzydłych (należy tymczasowo odstawić inhibitory ACE i nie zastępować go β-blokerem). U pacjentów otrzymujących inhibitory ACE, u których rozwinęła się żółtaczka lub, u których obserwuje się znaczne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, należy przerwać leczenie inhibitorem ACE. U pacjentów z marskością wątroby (bez wodobrzusza), którzy wymagają leczenia hipotensyjnego, należy rozpocząć leczenie cylazaprylem w małej dawce i z zachowaniem szczególnej ostrożności, ze względu na ryzyko znacznego niedociśnienia. Nie zaleca się stosowania cylazaprylu u pacjentów z wodobrzuszem. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością nerek, chorobą kolagenową naczyń lub otrzymujących leczenie immunosupresyjne (ryzyko neutropenii i agranulocytozy, u tych pacjentów zaleca się okresowe kontrolowanie liczby leukocytów). Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek (podczas leczenia należy kontrolować stężenie potasu i kreatyniny we krwi) lub stosujących jednocześnie leki moczopędne oszczędzające potas (szczególnie z grupy antagonistów aldosteronu), preparaty potasu (ryzyko hiperkaliemii; należy kontrolować stężenie potasu we krwi i czynność nerek), cukrzycą (szczególnie u pacjentów z występującym jednocześnie zaburzeniem czynności nerek, należy ściśle monitorować stężenie glukozy podczas rozpoczynania leczenia inhibitorem ACE), podczas stosowania środków znieczulających o działaniu obniżającym ciśnienie tętnicze, u pacjentów ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory serca (np. zwężeniem zastawki mitralnej, zwężeniem aorty, kardiomiopatią przerostową), u pacjentów w podeszłym wieku. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania preparatu u dzieci i młodzieży <18 lat nie zostały ustalone - nie stosować w tej grupie wiekowej. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Reklama

Symibace - ciąża

Stosowanie preparatu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Cylazapryl stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania USG czaszki i nerek płodu; niemowlęta, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia. Lek nie jest zalecany w okresie karmienia piersią.

Reklama

Symibace - efekty uboczne

Często: bóle głowy, zawroty głowy, kaszel, nudności, zmęczenie. Niezbyt często: obrzęk naczynioruchowy (może obejmować twarz, wargi, język, krtań lub przewód pokarmowy), zaburzenia smaku, niedokrwienie mięśnia sercowego, dławica piersiowa, tachykardia, kołatanie serca, niedociśnienie, niedociśnienie ortostatyczne (objawy niedociśnienia mogą obejmować omdlenia, osłabienie, zawroty głowy i zaburzenia widzenia), duszność, skurcz oskrzeli, zapalenie błony śluzowej nosa, suchość błony śluzowej jamy ustnej, aftowe zapalenie jamy ustnej, zmniejszony apetyt, biegunka, wymioty, wysypka, wysypka grudkowo-plamkowa, kurcze mięśni, ból mięśni, ból stawów, impotencja, nadmierna potliwość, nagłe zaczerwienienie twarzy, osłabienie, zaburzenia snu. Rzadko: neutropenia, agranulocytoza, małopłytkowość, niedokrwistość, anafilaksja, zespół toczniopodobny (objawy mogą obejmować zapalenie naczyń, ból mięśni, ból stawów/zapalenie stawów, dodatnie miano przeciwciał przeciwjądrowych, podwyższone OB, eozynofilię i leukocytozę), niedokrwienie mózgu, przemijający napad niedokrwienny, udar niedokrwienny, neuropatia obwodowa, zawał mięśnia sercowego, arytmia, śródmiąższowa choroba płuc, zapalenie oskrzeli, zapalenie zatok, zapalenie języka, zapalenie trzustki, nieprawidłowe wyniki testów wątrobowych (w tym aminotransferaz, bilirubiny, fosfatazy alkalicznej, gamma-glutamylotranspeptydazy), cholestatyczne zapalenie wątroby z martwicą lub bez martwicy, łuszczycowe zapalenie skóry, łuszczyca (zaostrzenie), liszaj płaski, złuszczające zapalenie skóry, pokrzywka, rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, pemfigoid pęcherzowy, pęcherzyca, mięsak Kaposiego, zapalenie naczyń/plamica, reakcje nadwrażliwości na światło, łysienie, oddzielanie się paznokcia od łożyska, zaburzenie czynności nerek, ostra niewydolność nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, hiperkaliemia, hiponatremia, białkomocz, zespół nerczycowy, zapalenie nerek, ginekomastia. Zaburzenie czynności nerek i ostra niewydolność nerek występują najczęściej u pacjentów z ciężką niewydolnością serca, zwężeniem tętnicy nerkowej, występującymi wcześniej zaburzeniami czynności nerek lub zmniejszeniem objętości płynów krążących. Hiperkaliemia występuje najczęściej u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek i u przyjmujących leki moczopędne oszczędzające potas lub suplementy potasu. Zdarzenia niedokrwienia mózgu, przemijającego napadu niedokrwiennego i udaru niedokrwiennego, mogą być związane z niedociśnieniem u pacjentów z chorobą mózgowo-naczyniową jako chorobą zasadniczą. Podobnie, niedokrwienie mięśnia sercowego może być związane z niedociśnieniem u pacjentów z niedokrwienną chorobą serca jako chorobą zasadniczą.

Symibace - interakcje

Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i sakubitrylu z walsartanem jest przeciwwskazane, ponieważ zwiększa ryzyko obrzęku naczynioruchowego. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i racekadotrylu, inhibitorów mTOR (np. syrolimusu, ewerolimusu, temsyrolimusu) lub wildagliptyny może prowadzić do zwiększenia ryzyka obrzęku naczynioruchowego. Stosowanie cylazaprylu w skojarzeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (m.in. spironolakton, triamteren, amiloryd), preparatami potasu lub zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas oraz lekami zwiększającymi stężenie potasu we krwi (m.in. heparyna) zwiększa ryzyko hiperkaliemii - jeżeli jednoczesne stosowanie jest konieczne należy zachować ostrożność i często kontrolować stężenie potasu we krwi. Stosowanie z lekami moczopędnymi zwiększa ryzyko niedociśnienia - ryzyko wystąpienia hipotonii można zmniejszyć odstawiając leki moczopędne przed rozpoczęciem leczenia cylazaprylem. Ponadto, działanie hipotensyjne cylazaprylu nasilają: inne leki przeciwnadciśnieniowe (np. ß-blokery, blokery kanałów wapniowych), nitrogliceryna i inne azotany lub inne leki rozszerzające naczynia, środki znieczulające ogólnie, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, metylodopa oraz alkohol. Cylazapryl może zwiększać stężenie litu we krwi, nasilając jego toksyczność - jednoczesne stosowanie nie jest zalecane; jeżeli jest konieczne należy kontrolować stężenie litu we krwi; leczenie skojarzone z tiazydowymi lekami moczopędnymi może zwiększać ryzyko toksyczności litu i nasilić już istniejące ryzyko spowodowane inhibitorami ACE. Stosowanie cylazaprylu z NLPZ (w tym z kwasem acetylosalicylowym w dawkach przeciwzapalnych, inhibitorami COX-2 i nieselektywnymi NLPZ) może osłabiać hipotensyjne działanie inhibitorów ACE, ponadto zwiększa się ryzyko hiperkaliemii oraz niewydolności nerek - należy zachować ostrożność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku); pacjentów nawodnić oraz monitorować czynność nerek. Sympatykomimetyki mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE. Stosowanie z doustnymi lekami hipoglikemizującymi lub insuliną może nasilać działanie hipoglikemizujące z ryzykiem wystąpienia hipoglikemii (należy ściśle monitorować stężenie glukozy podczas pierwszego miesiąca leczenia inhibitorami ACE) dotyczy to szczególnie pierwszych tygodni leczenia skojarzonego oraz pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Leki zobojętniające sok żołądkowy mogą zaburzać wchłanianie cylazaprylu, dlatego pomiędzy ich podaniem i przyjęciem cylazaprylu należy zachować co najmniej 2 h przerwy. Należy unikać stosowania cylazaprylu z allopurynolem, prokainamidem, lekami cytostatycznymi lub immunosupresyjnymi, kortykosteroidami podawanymi ogólnoustrojowo, z uwagi na ryzyko leukopenii. Cylazapryl może być stosowany jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym (w dawkach kardiologicznych), lekami trombolitycznymi, ß-blokerami i (lub) azotanami. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii.

Symibace - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: dawka początkowa 1 mg raz na dobę; dawkę podtrzymującą ustala się indywidualnie w zależności od wartości ciśnienia tętniczego, zwykle 2,5-5 mg raz na dobę. U pacjentów z dużą aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron (szczególnie u pacjentów z hiponatremią i (lub) hipowolemią, dekompensacją układu sercowo-naczyniowego lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg raz na dobę, a leczenie należy rozpoczynać pod kontrolą lekarza. Pacjenci z nadciśnieniem przyjmujący jednocześnie leki moczopędne: dawka początkowa 0,5 mg raz na dobę, na 2-3 dni przed rozpoczęciem podawania cylazaprylu należy odstawić lek moczopędny; w razie potrzeby można potem wznowić jego podawanie. Przewlekła niewydolność serca: dawka początkowa 0,5 mg raz na dobę przez tydzień, leczenie należy rozpoczynać pod ścisłym nadzorem lekarskim; jeśli dawka jest dobrze tolerowana, można ją zwiększać co tydzień do 1 mg lub 2,5 mg; maksymalna dawka dobowa wynosi 5 mg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawka zależy od klirensu kreatyniny: >40 ml/min - dawka początkowa 1 mg raz na dobę, dawka maksymalna 5 mg raz na dobę; 10-40 ml/min - dawka początkowa 0,5 mg raz na dobę, dawka maksymalna 2,5 mg raz na dobę; <10 ml/min - nie zaleca się stosowania. U pacjentów z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym leczenie należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza, od małych dawek i ostrożnie je zwiększać; podczas pierwszych tygodni leczenia preparatem należy przerwać stosowanie leków moczopędnych i monitorować czynność nerek. U pacjentów z marskością wątroby (bez wodobrzusza) nie należy przekraczać dawki 0,5 mg na dobę, należy uważnie monitorować ciśnienie tętnicze. Pacjenci w podeszłym wieku: nadciśnienie - dawka początkowa 0,5-1 mg raz na dobę, dawkę podtrzymującą należy ustalić w zależności od indywidualnej tolerancji, reakcji na leczenie i stanu klinicznego; przewlekła niewydolność serca - dawka początkowa 0,5 mg (należy ściśle przestrzegać stosowania zalecanej dawki początkowej). Sposób podania. Preparat przyjmować przed jedzeniem lub po jedzeniu, codziennie mniej więcej o tej samej porze.

Symibace - uwagi

Podczas leczenia mogą wystąpić działania niepożądane (hipotensja, zawroty głowy), ograniczające zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.