Symtrend

Reklama

Symtrend - skład

1 tabl. powl. zawiera 12,5 mg lub 25 mg karwedylolu. Preparat zawiera laktozę.

Reklama

Symtrend - działanie

Nieselektywny β-adrenolityk rozszerzający naczynia krwionośne, który zmniejsza naczyniowy opór obwodowy w wyniku selektywnego blokowania receptorów α₁-adrenergiczych oraz hamuje układ renina-angiotensyna na skutek nieselektywnego blokowania receptorów β-adrenergicznych. Nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej; działa stabilizująco na błony komórkowe. Karwedylol jest mieszaniną racemiczną dwóch stereoizomerów: oba enancjomery wykazują działanie blokujące receptory α-adrenergiczne; nieselektywne blokowanie receptorów adrenergicznych β₁ i β₂ przypisuje się enancjomerowi S(-). W badaniach na zwierzętach (in vitro i in vivo) oraz w niektórych typach komórek ludzkich (in vitro) wykazano właściwości przeciwutleniające karwedylolu. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym obniżenie ciśnienia nie powoduje jednoczesnego zwiększenia oporu obwodowego, jak w przypadku wybiórczych β-blokerów. Częstość akcji serca zmniejsza się nieznacznie; objętość wyrzutowa pozostaje niezmieniona. Przepływ krwi przez nerki, czynność nerek i opór obwodowy się nie zmieniają. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym karwedylol zwiększa stężenie noradrenaliny we krwi. W długotrwałym leczeniu u pacjentów z dławicą piersiową karwedylol przeciwdziałał niedokrwieniu i zmniejszał nasilenie bólu; ponadto zmniejszał obciążenie wstępne i następcze komór serca. U pacjentów z niewydolnością lewej komory lub zastoinową niewydolnością serca karwedylol wykazuje korzystny wpływ na hemodynamikę oraz frakcję wyrzutową i wymiary lewej komory. Karwedylol nie wykazuje ujemnego wpływu na profil lipidów i na stężenie elektrolitów we krwi. Całkowita biodostępność karwedylolu po podaniu doustnym wynosi ok. 25%. Maksymalne stężenie we krwi występuje po ok. 1 h. Wiąże się z białkami osocza w 98-99%. Jest metabolizowany w wątrobie, częściowo do aktywnych metabolitów. Średni T_0,5 wynosi 6-10 h. Wydalany jest głównie z żółcią, w mniejszym stopniu z moczem.

Reklama

Symtrend - wskazania

Nadciśnienie tętnicze samoistne. Przewlekła stabilna dławica piersiowa. Leczenie wspomagające umiarkowanej do ciężkiej stabilnej niewydolności serca.

Reklama

Symtrend - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niestabilna (niewyrównana) niewydolność serca zakwalifikowana do IV klasy wg NYHA, wymagająca dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym. Przewlekła obturacyjna choroba płuc z niedrożnością oskrzeli. Objawiające się klinicznie zaburzenia czynności wątroby. Skurcz oskrzeli lub astma w wywiadzie. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (chyba że wszczepiono na stałe stymulator serca). Ciężka bradykardia (<50 uderzeń/min). Wstrząs kardiogenny. Zespół chorego węzła zatokowego (w tym blok zatokowo-przedsionkowy). Ciężkie niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie tętnicze <85 mmHg). Kwasica metaboliczna. Dławica Prinzmetala. Nieleczony guz chromochłonny. Ciężkie zaburzenia krążenia w tętnicach obwodowych. Jednoczesne dożylne leczenie werapamilem lub diltiazemem. Okres karmienia piersią.

Reklama

Symtrend - ostrzeżenia

Karwedylol należy podawać głównie w skojarzeniu z lekami moczopędnymi, inhibitorami ACE, glikozydami naparstnicy i (lub) lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne. Leczenie należy rozpocząć tylko wówczas, gdy stan pacjenta otrzymującego standardowe leczenie podstawowe jest stabilny od co najmniej 4 tyg. Pacjentów z niewyrównaną niewydolnością należy doprowadzić do stanu stabilnego. Ze względu na możliwość wystąpienia niedociśnienia tętniczego krwi, pacjenci z ciężką niewydolnością serca, niedoborem elektrolitów i zmniejszoną wewnątrznaczyniową objętością płynów, pacjenci w podeszłym wieku lub z niskim wyjściowym ciśnieniem tętniczym, powinni pozostać pod obserwacją przez ok. 2 h po podaniu pierwszej dawki lub po zwiększeniu dawki. Niedociśnienie tętnicze wywołane nadmiernym rozszerzeniem naczyń krwionośnych leczy się początkowo poprzez zmniejszenie dawki leku moczopędnego. Jeżeli objawy będą się nadal utrzymywać, można zmniejszyć dawkę inhibitora ACE. W razie konieczności, dawkę karwedylolu można ponownie zmniejszyć lub na pewien czas przerwać stosowanie leku. Dawki karwedylolu nie należy ponownie zwiększać do czasu, aż objawy zaostrzenia niewydolności serca lub niedociśnienia z powodu rozszerzenia naczyń nie zostaną opanowane. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca, podczas zwiększania dawki karwedylolu może wystąpić nasilenie objawów niewydolności serca lub zatrzymanie płynów. W razie wystąpienia takich objawów należy zwiększyć dawkę leku moczopędnego, a dawka karwedylolu nie powinna być zwiększana do czasu przywrócenia stabilnego stanu klinicznego pacjenta. Sporadycznie, konieczne może okazać się zmniejszenie dawki karwedylolu lub, w rzadkich przypadkach, czasowe odstawienie leku. Epizody takie nie wykluczają możliwości pomyślnego zwiększania dawki karwedylolu w przyszłości. Należy zachować ostrożność podczas stosowania karwedylolu u pacjentów leczonych glikozydami naparstnicy, ponieważ oba leki wydłużają czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Podczas leczenia karwedylolem u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i z niskim ciśnieniem tętniczym (ciśnienie skurczowe <100 mm Hg), chorobą niedokrwienną serca i rozsianymi zmianami naczyniowymi i (lub) z istniejącą niewydolnością nerek obserwowano przemijające pogorszenie czynności nerek. U pacjentów z niewydolnością serca i powyższymi czynnikami ryzyka podczas stopniowego zwiększania dawki karwedylolu należy kontrolować czynność nerek. W przypadku wystąpienia znacznego pogorszenia czynności nerek, należy zmniejszyć dawkę karwedylolu lub przerwać stosowanie leku. Przed rozpoczęciem leczenia karwedylolem konieczna jest stabilizacja stanu klinicznego pacjenta oraz podawanie inhibitora ACE przez co najmniej 48 h wcześniej, przy czym dawka inhibitora musi zostać ustalona na co najmniej 24 h przed podaniem karwedylolu. Podczas jednoczesnego stosowania karwedylolu i glikozydów naparstnicy należy pamiętać, że zarówno glikozydy naparstnicy jak i karwedylol wydłużają czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Karwedylol należy stosować ostrożnie u pacjentów z POChP i skłonnością do skurczu oskrzeli, którzy nie otrzymują leków doustnych lub wziewnych i wyłącznie w tych przypadkach, gdy spodziewane korzyści przewyższają możliwe ryzyko. U pacjentów ze skłonnością do skurczu oskrzeli może wystąpić zespół zaburzeń oddechowych w wyniku potencjalnego zwiększenia oporu dróg oddechowych. W początkowym okresie leczenia oraz podczas zwiększania dawki karwedylolu należy uważnie monitorować pacjentów, a w razie zaobserwowania objawów skurczu oskrzeli w trakcie leczenia, dawkę należy zmniejszyć. Zaleca się ostrożność podczas stosowania karwedylolu u pacjentów z cukrzycą, ponieważ karwedylol może maskować lub zmniejszać wczesne objawy przedmiotowe i podmiotowe ostrej hipoglikemii. U chorych na cukrzycę pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca stosowanie karwedylolu może wiązać się z pogorszeniem kontroli stężenia glukozy we krwi. Dlatego też konieczna jest ścisła kontrola pacjentów z cukrzycą leczonych karwedylolem poprzez systematyczne wykonywanie oznaczeń stężenia glukozy we krwi oraz, w razie potrzeby, dostosowanie leczenia przeciwcukrzycowego. Karwedylol należy stosować ostrożnie u pacjentów z chorobami naczyń obwodowych, ponieważ leki β-adrenolityczne mogą wywoływać lub nasilać objawy niewydolności tętniczej. Zaleca się ostrożność u pacjentów z zaburzeniami krążenia obwodowego (np. zespołem Raynauda), ponieważ może wystąpić zaostrzenie objawów. Karwedylol może maskować objawy nadczynności tarczycy. Należy zachować ostrożność u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym w znieczuleniu ogólnym ze względu na synergistyczny, ujemny efekt inotropowy karwedylolu i leków znieczulających. Karwedylol może wywoływać bradykardię. Jeżeli tętno pacjenta zmniejszy się do wartości poniżej 55 uderzeń/min, dawkę karwedylolu należy zmniejszyć. Ścisłe monitorowanie zapisu EKG i ciśnienia tętniczego jest konieczne u pacjentów leczonych karwedylolem w skojarzeniu z antagonistami kanałów wapniowych typu werapamilu i diltiazemu lub innymi lekami przeciwarytmicznymi. Należy unikać jednoczesnego podawania dożylnego wymienionych leków i karwedylolu. Cymetydynę należy podawać jednocześnie jedynie z zachowaniem ostrożności, ponieważ może ona nasilać działanie karwedylolu. U pacjentów z guzem chromochłonnym, przed rozpoczęciem leczenia jakimkolwiek β-adrenolitykiem należy rozpocząć podawanie leku α-adrenolitycznego. Chociaż karwedylol wykazuje zarówno α- jak i β-adrenolityczne właściwości farmakologiczne, brak doświadczenia w podawaniu karwedylolu pacjentom z tym schorzeniem. W związku z tym należy zachować ostrożność podając karwedylol pacjentom, u których podejrzewa się występowanie guza chromochłonnego. Nieselektywne leki β-adrenolityczne mogą wywoływać bóle w klatce piersiowej u pacjentów z dławicą piersiową Prinzmetala. Brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu karwedylolu u tych pacjentów, choć możliwe jest, że działanie α-adrenolityczne karwedylolu zapobiegnie występowaniu takich objawów. Zaleca się ostrożność podczas podawania karwedylolu pacjentom, u których zachodzi podejrzenie występowania dławicy piersiowej Prinzmetala. Osoby noszące soczewki kontaktowe powinny wziąć pod uwagę możliwość zmniejszonego wydzielania łez. Należy zachować ostrożność podając karwedylol pacjentom z ciężkimi reakcjami nadwrażliwości w wywiadzie oraz u pacjentów w trakcie leczenia odczulającego, ponieważ β-adrenolityki mogą zwiększać zarówno wrażliwość na alergeny, jak i nasilenie reakcji anafilaktycznych. U pacjentów, u których w wywiadzie wystąpiła łuszczyca związana ze stosowaniem β-adrenolityków, leczenie karwedylolem można stosować wyłącznie po rozważeniu stosunku ryzyka i spodziewanych korzyści. Pacjentów, u których stwierdzono powolny metabolizm debryzochiny, należy ściśle kontrolować podczas rozpoczynania leczenia. Z uwagi na niewielkie doświadczenie kliniczne, karwedylolu nie należy podawać pacjentom z niestabilnym lub wtórnym nadciśnieniem tętniczym, niedociśnieniem ortostatycznym, ostrą chorobą zapalną serca, istotnym hemodynamicznie zwężeniem zastawek serca lub drogi odpływu, schyłkowym stadium choroby tętnic obwodowych, jednocześnie otrzymujących leki o działaniu antagonistycznym na receptor α₁ lub agonistycznym na receptor α₂. Z powodu ujemnego działania dromotropowego, karwedylol należy ostrożnie podawać pacjentom z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist.. Leczenia karwedylolem nie należy przerywać nagle, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Karwedylol należy odstawiać stopniowo (w ciągu 2 tyg.) np. poprzez zmniejszanie dawki dobowej o połowę co trzy dni. W razie konieczności można jednocześnie rozpocząć leczenie zastępcze, aby zapobiec zaostrzeniu objawów dławicy piersiowej. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera polidekstrozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Reklama

Symtrend - ciąża

Karwedylolu nie należy stosować w czasie ciąży, chyba że potencjalne korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem. β-adrenolityki zmniejszają łożyskowy przepływ krwi, co może prowadzić do wewnątrzmacicznej śmierci płodu oraz porodów niewczesnych i przedwczesnych. Ponadto, u płodu i noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (w szczególności hipoglikemia, bradykardia, depresja oddechowa i hipotermia). U noworodka w okresie poporodowym może wystąpić zwiększone ryzyko występowania powikłań sercowych i płucnych. Leczenie należy przerwać na 2-3 dni przed spodziewanym terminem porodu. Jeżeli jest to niemożliwe, przez pierwsze 2-3 dni życia noworodek powinien pozostać pod obserwacją. Badania na zwierzętach nie dostarczyły istotnych dowodów na teratogennne działanie karwedylolu. Badania na zwierzętach wykazały, że karwedylol lub jego metabolity są wydzielane z mlekiem matki. Nie zaleca się karmienia piersią podczas przyjmowania karwedylolu.

Reklama

Symtrend - efekty uboczne

Działania niepożądane występują głównie na początku leczenia. Bardzo często: zawroty głowy, ból głowy, niewydolność serca, niedociśnienie, osłabienie (zmęczenie). Często: zapalenie oskrzeli, zapalenie płuc, zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dróg moczowych, niedokrwistość, zwiększenie masy ciała, hipercholesterolemia, zaburzenia kontroli stężenia glukozy we krwi (hiperglikemia, hipoglikemia) u pacjentów z cukrzycą, depresja, obniżony nastrój, zaburzenia widzenia, zmniejszone wytwarzanie łez (suche oko), podrażnienie oczu, bradykardia, obrzęk, hiperwolemia, przewodnienie organizmu, niedociśnienie ortostatyczne, zaburzenia krążenia obwodowego (zimne kończyny, choroba naczyń obwodowych, zaostrzenie chromania przestankowego i zespół Raynauda), duszność, obrzęk płuc, astma u podatnych pacjentów, nudności, biegunka, wymioty, niestrawność, ból brzucha, ból kończyn, niewydolność nerek i zaburzenia czynności nerek u pacjentów z rozsianymi zmianami naczyniowymi i (lub) ze współistniejącą niewydolnością nerek, zaburzenia oddawania moczu, ból. Niezbyt często: zaburzenia snu, stan przedomdleniowy, omdlenie, parestezja, blok przedsionkowo-komorowy, dławica piersiowa, reakcje skórne (np. wysypka alergiczna, zapalenie skóry, pokrzywka, świąd, łuszczycopodobne i liszajopodobne zmiany skórne), łysienie, zaburzenia erekcji. Rzadko: małopłytkowość, obrzęk błony śluzowej nosa. Bardzo rzadko: leukopenia, nadwrażliwość (reakcja alergiczna), zwiększenie aktywności AlAT, AspAT i GGT, ciężkie skórne działania niepożądane (np. rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna nekroliza naskórka), nietrzymanie moczu u kobiet. Zawroty głowy, omdlenie, ból głowy i osłabienie są zwykle łagodne, z większym prawdopodobieństwem wystąpienia na początku leczenia. U pacjentów z zastoinową niewydolnością serca podczas zwiększania dawki karwedylolu może wystąpić pogorszenie niewydolności serca i zatrzymanie płynów. Obserwowano przemijające pogorszenie czynności nerek u leczonych karwedylolem pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca z niskim ciśnieniem tętniczym, chorobą niedokrwienną serca oraz rozsianymi zmianami naczyniowymi i (lub) ze współistniejącą niewydolnością nerek. β-adrenolityki mogą powodować ujawnienie się cukrzycy utajonej, nasilenie jawnej cukrzycy lub hamowanie regulacji stężenia glukozy we krwi.

Symtrend - interakcje

Interakcje farmakokinetyczne. Karwedylol jest zarówno substratem jak i inhibitorem glikoproteiny-P - biodostępność leków transportowanych przez glikoproteinę-P może się zwiększać, podczas jednoczesnego stosowania karwedylolu. Ponadto, biodostępność karwedylolu mogą zmieniać induktory lub inhibitory glikoproteiny-P. Inhibitory i induktory CYP2D6 i CYP2C9 mogą zmieniać stereoselektywnie metabolizm układowy i (lub) przedukładowy karwedylolu, powodując zwiększenie lub zmniejszenie stężenia R- i S-karwedylolu w surowicy krwi. Poniżej podano niektóre przykłady obserwowane u pacjentów lub zdrowych osób, lecz lista ta nie jest wyczerpująca. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym stosujących jednocześnie karwedylol i digoksynę, stężenie digoksyny w osoczu może zwiększyć się o ok. 15%. Zarówno digoksyna jak i karwedylol wydłużają czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Podczas rozpoczynania leczenia, zwiększania dawki i przerywania leczenia karwedylolem zaleca się monitorowanie stężenia digoksyny w osoczu. W badaniu klinicznym przeprowadzonym u 12 zdrowych osób, podanie ryfampicyny zmniejszyło stężenia karwedylolu w surowicy krwi o ok. 70%, najprawdopodobniej poprzez aktywację glikoproteiny-P, prowadzącą do zmniejszenia wchłaniania jelitowego karwedylolu oraz zmniejszenia jego działania hipotensyjnego. Dihydropirydyny i karwedylol należy podawać pod ścisłym nadzorem, gdyż zgłoszono występowania niewydolności serca i ciężkiego niedociśnienia tętniczego. Azotany - nasilenie działania hipotensyjnego. Karwedylol może nasilać działanie innych jednocześnie stosowanych leków przeciwnadciśnieniowych (np. antagonistów receptora α₁) i leków, których działaniem niepożądanym jest działanie hipotensyjne, takich jak barbiturany, fenotiazyny, trójcykliczne leki przeciwdepresyjne, leki rozszerzające naczynia krwionośne i alkohol. U pacjentów po przeszczepieniu nerki i serca otrzymujących doustnie cyklosporynę, wykazano zwiększenie stężenia cyklosporyny w surowicy krwi, po rozpoczęci u podawania karwedylolu. U ok. 30% pacjentów dawka cyklosporyny musiała zostać zmniejszona w celu utrzymania stężenia cyklosporyny w zakresie terapeutycznym, podczas gdy u pozostałych pacjentów nie było konieczności modyfikacji dawki. Średnio dawka cyklosporyny została zmniejszona o ok. 20% u tych pacjentów. W wyniku dużej zmienności pomiędzy pacjentami pod względem konieczności zmniejszenia dawki zaleca się kontrolowanie stężenia cyklosporyny po rozpoczęciu terapii karwedylolem, a także zaleca się odpowiednią modyfikację dawki cyklosporyny. U pacjentów z niewydolnością serca amiodaron zmniejszył klirens S-karwedylolu, prawdopodobnie poprzez hamowanie CYP2C9. Średnie stężenie R-karwedylolu w surowicy krwi nie zmieniło się. W związku z tym istnieje ryzyko zwiększonej B-blokady, spowodowanej przez zwiększone stężenie S-karwedylolu w surowicy krwi. Podanie karwedylolu w skojarzeniu z fluoksetyną, silnym inhibitorem CYP2D6, spowodowało stereoselektywną inhibicję metabolizmu karwedylolu z 77% wzrostem średniego AUC enancjomeru R+. Pomimo tego, pomiędzy grupami terapeutycznymi, nie zaobserwowano żadnych różnic w działaniach niepożądanych, ciśnieniu tętniczym krwi lub częstości rytmu serca. NLPZ, estrogeny i kortykosteroidy - przeciwnadciśnieniowe działanie karwedylolu ulega zmniejszeniu na skutek zatrzymania wody i sodu. Leki sympatykomimetyczne o działaniu α-mimetycznym i β-mimetycznym - ryzyko nadciśnienia tętniczego i nasilonej bradykardii. Ergotamina - nasilenie działania skurczowego na naczynia krwionośne. Leki blokujące przewodzenie nerwowo-mięśniowe - nasilenie bloku nerwowo-mięśniowego. Interakcje farmakodynamiczne. Leki o działaniu β-adrenolitycznym mogą nasilać działanie hipoglikemiczne insuliny i doustnych leków przeciwcukrzycowych. Oznaki hipoglikemii mogą być maskowane lub osłabiane (zwłaszcza częstoskurcz). U pacjentów przyjmujących insulinę lub doustne leki przeciwcukrzycowe zalecane jest regularne monitorowanie stężenia glukozy we krwi. Pacjentów przyjmujących oba leki o właściwościach βadrenolitycznych oraz leki powodujące deplecję katecholamin (np. rezerpinę i inhibitory MAO) należy uważnie obserwować w kierunku wystąpienia objawów niedociśnienia i (lub) ciężkiej bradykardii. Jednoczesne stosowanie karwedylolu i glikozydów nasercowych może wydłużyć czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Werapamil, diltiazem, amiodaron lub inne leki przeciwarytmiczne w skojarzeniu z karwedylolem mogą powodować wzrost ryzyka zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Należy starannie kontrolować pacjentów jednocześnie przyjmujących karwedylol i leki przeciwarytmiczne klasy I lub amiodaron (doustnie). Opisywano przypadki bradykardii, zatrzymania akcji serca oraz migotania komór krótko po rozpoczęciu leczenia β-adrenolitykiem u pacjentów otrzymujących amiodaron. Istnieje ryzyko niewydolności serca w przypadku jednoczesnego dożylnego przyjmowania leków przeciwarytmicznych klasy Ia lub Ic. Stosowanie klonidyny jednocześnie z β-adrenolitykami może nasilać działanie hipotensyjne oraz spowalniające czynność serca. Jeżeli planowane jest przerwanie leczenia skojarzonego lekiem o działaniu β-adrenolitycznym i klonidyną, najpierw należy odstawić β-adrenolityk. Terapię klonidyną można przerwać kilka dni później, stopniowo zmniejszając dawkę. Pojedyncze przypadki zaburzeń przewodzenia (rzadko z zaburzeniami hemodynamiki) obserwowano podczas jednoczesnego stosowania karwedylolu i diltiazemu. Jeśli karwedylol podawany jest doustnie z blokerami kanałów wapniowych typu werapamilu lub diltiazemu, zaleca się monitorowanie zapisu EKG i ciśnienia tętniczego krwi. Karwedylol może nasilać działanie jednocześnie podawanych leków działających przeciwnadciśnieniowo (np. antagoniści receptora α₁) lub leków, dla których niedociśnienie stanowi część profilu działań niepożądanych. Należy uważnie kontrolować czynności życiowe podczas znieczulenia ogólnego u pacjentów otrzymujących, karwedylol, ze względu na możliwe synergistyczne działanie inotropowo ujemne leków używanych do znieczulenia i karwedylolu. Jednoczesne stosowanie NLPZ i β-adrenolityków może spowodować zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi i pogorszenie kontroli ciśnienia. Nie-kardioselektywne β-adrenolityki równoważą działanie rozszerzające oskrzela agonistów. Zaleca się uważne monitorowanie pacjentów.

Symtrend - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze samoistne. Lek stosuje się w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, zwłaszcza z tiazydowymi lekami moczopędnymi. Zalecana dawka początkowa to 12,5 mg raz na dobę przez pierwsze 2 doby. Następnie leczenie jest kontynuowane dawką 25 mg na dobę. W razie konieczności dawkę można w dalszym ciągu stopniowo zwiększać w odstępach 2-tyg. lub rzadziej. Zaleca się dawkowanie raz na dobę, jednak zalecana maksymalna dawka pojedyncza wynosi 25 mg, a zalecana maksymalna dawka dobowa wynosi 50 mg. U pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa 12,5 mg raz na dobę, co również może być wystarczające podczas kontynuacji leczenia. Jednak jeśli reakcja na leczenie nie jest wystarczająca, dawkę można w dalszym ciągu stopniowo zwiększać w odstępach 2-tyg. lub rzadziej. Przewlekła stabilna dławica piersiowa. Zalecana dawka początkowa to 12,5 mg 2 razy na dobę przez 2 doby. Następnie leczenie jest kontynuowane dawką 25 mg 2 razy na dobę. W razie konieczności dawkę można w dalszym ciągu stopniowo zwiększać w odstępach 2-tyg. lub rzadziej. Zalecana maksymalna dawka dobowa to 100 mg w dawkach podzielonych (2 razy na dobę). U pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa to 12,5 mg 2 razy na dobę przez 2 doby. Następnie leczenie jest kontynuowane dawką 25 mg 2 razy na dobę, co jest również maksymalną zalecaną dawką dobową. Niewydolność serca. Leczenie umiarkowanej do ciężkiej niewydolności serca jako uzupełnienie standardowego leczenia podstawowego lekami moczopędnymi, inhibitorami ACE, glikozydami naparstnicy i (lub) lekami rozszerzającymi naczynia krwionośne. Stan kliniczny pacjenta powinien być stabilny (bez zmian klasy NYHA, bez hospitalizacji z powodu niewydolności serca), a leczenie podstawowe nie może być zmieniane przez co najmniej 4 tyg. przed rozpoczęciem leczenia karwedylolem. Ponadto, pacjent powinien mieć zmniejszoną frakcję wyrzutową lewej komory serca i częstość akcji serca powinna wynosić >50 uderzeń/min oraz skurczowe ciśnienie tętnicze >85 mm Hg. Dawka początkowa wynosi 3,125 mg 2 razy na dobę przez 2 tyg. Jeśli dawka początkowa jest dobrze tolerowana, dawkę karwedylolu można zwiększać w odstępach dwutygodniowych lub rzadziej, najpierw do dawki o mocy 6,25 mg 2 razy na dobę, następnie do 12,5 mg 2 razy na dobę, aż do 25 mg 2 razy na dobę. Zaleca się zwiększanie dawki do największej tolerowanej przez pacjenta. Zalecana dawka maksymalna wynosi 25 mg 2 razy na dobę u pacjentów o mc. mniejszej niż 85 kg a 50 mg 2 razy na dobę u pacjentów o mc. większej niż 85 kg, pod warunkiem, że niewydolność serca nie jest ciężka. Zwiększanie dawki do 50 mg 2 razy na dobę należy przeprowadzać z zachowaniem ostrożności, pod ścisłą kontrolą lekarza. Przemijające zaostrzenie objawów niewydolności serca może wystąpić na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki, zwłaszcza u pacjentów z ciężką niewydolnością serca i (lub) leczonych dużymi dawkami leku moczopędnego. Zwykle nie wymaga to przerwania leczenia, ale nie należy zwiększać dawki. Pacjent powinien pozostawać pod obserwacją lekarza ogólnego lub kardiologa po rozpoczęciu leczenia lub po zwiększeniu dawki. Każde następne zwiększenie dawki powinno być poprzedzone wykonaniem badania w celu wykrycia ewentualnych objawów pogorszenia niewydolności serca lub objawów nadmiernego rozszerzenia naczyń krwionośnych (np. czynność nerek, masa ciała, ciśnienie tętnicze krwi, częstość i miarowość akcji serca). Pogorszenie niewydolności serca lub zatrzymanie płynów leczy się poprzez zwiększenie dawki leku moczopędnego, a dawki karwedylolu nie należy zwiększać do czasu ustabilizowania się stanu pacjenta. Jeśli pojawi się bradykardia lub w razie wystąpienia wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, najpierw należy oznaczyć stężenie digoksyny. Czasami konieczne może być zmniejszenie dawki karwedylolu lub tymczasowe zaprzestanie leczenia. Nawet w tych przypadkach dostosowywanie dawki karwedylolu możne być często z powodzeniem kontynuowane. Jeśli leczenie karwedylolem zostanie przerwane na więcej niż 2 tyg., należy je ponownie rozpocząć od 3,125 mg 2 razy na dobę i stopniowo zwiększać dawkę, zgodnie z powyższymi zaleceniami. Odstawianie leku. Leczenia karwedylolem nie należy przerywać nagle, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Karwedylol należy odstawiać stopniowo (w ciągu 2 tyg.) np. poprzez zmniejszanie dawki dobowej o połowę co 3 dni. W razie konieczności można jednocześnie rozpocząć leczenie zastępcze, aby zapobiec zaostrzeniu objawów dławicy piersiowej. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek dawkowanie należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta, jednak na podstawie parametrów farmakokinetycznych nie ma dowodów na konieczność dostosowania dawki karwedylolu u pacjentów z niewydolnością nerek. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby konieczna może być modyfikacja dawkowania. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży. Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej wrażliwi na działanie karwedylolu i powinni być szczególnie starannie kontrolowani. Sposób podania. Nie ma konieczności przyjmowania tabletek z posiłkiem. Jednak u pacjentów z niewydolnością serca zaleca się przyjmowanie karwedylolu z posiłkiem, w celu spowolnienia wchłaniania i zmniejszenia ryzyka wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego. Tabletki można podzielić na dwie równe części.

Symtrend - uwagi

Z powodu indywidualnych reakcji pacjenta (np. zawroty głowy, zmęczenie) zdolność prowadzenia pojazdów, obsługiwania maszyn lub pracy bez możliwości oparcia może być zaburzona. Ma to znaczenie zwłaszcza podczas rozpoczynania leczenia lub zwiększania dawki oraz po spożyciu alkoholu.