Znajdź lek

Undestor Testocaps

Działanie

Syntetyczna pochodna estrowa naturalnego męskiego hormonu płciowego - testosteronu, do stosowania doustnego. Lek w zależności od dawki przywraca prawidłowe stężenie testosteronu całkowitego we krwi i biodostępnego. Powoduje również zwiększenie stężenia dihydrotestosteronu (DHT) i estradiolu (E2) w osoczu i jednocześnie zmniejszenie SHBG (globuliny wiążącej hormony płciowe), LH i FSH. Zarówno u młodych i starszych mężczyzn z hipogonadyzmem leczenie zmniejsza objawy niedoboru testosteronu. Ponadto terapia zwiększa gęstość mineralną kości wpływając na masę ciała i zmniejsza tłuszczową masę ciała. Leczenie poprawia również funkcje seksualne, w tym libido i zaburzenia erekcji. W zależności od dawki terapia powoduje zmniejszenie stężenia w osoczu LDL-C, HDL-C i triglicerydów, zwiększenie stężenia hemoglobiny i zwiększenie hematokrytu zważywszy na to, że stwierdzono zmiany, nieznamienne klinicznie, dotyczące enzymów wątrobowych i PSA. Leczenie może skutkować powiększeniem gruczołu krokowego, ale nie obserwowano działań niepożądanych z tym związanych. U pacjentów z hipogonadyzmem i cukrzycą obserwowano poprawę wrażliwości na insulinę i (lub) zmniejszenie stężenia glukozy we krwi. U chłopców z konstytucyjnym opóźnieniem wzrostu oraz dojrzewania przyjmowanie leku na początku przyspiesza wzrastanie i wywołuje rozwój drugorzędowych cech płciowych. U kobiet po owariektomii, które poddawane są estrogenowej terapii zastępczej, włączenie do leczenia leku podnosi libido, zwiększa gęstość mineralną kości oraz beztłuszczową masę ciała. W przypadku transseksualistów K/M (kobiet chcących zmienić swoją płeć na męską) stosowanie leku wywołuje maskulinizację. Po podaniu doustnym większa część undekanonianu testosteronu ulega absorbcji z lipofilnym rozpuszczalnikiem z jelita do układu limfatycznego omijając w ten sposób efekt inaktywacji pierwszego przejścia przez wątrobę. Aby zapewnić wchłanianie, lek należy przyjmować podczas posiłku. Biodostępność wynosi 7%. Po podaniu pojedynczej dawki 80-160 mg leku następuje znaczące klinicznie zwiększenie stężenia całkowitego testosteronu w osoczu. Cmax wynosi około 40 nmol/l i występuje po ok. 4-5 h. Zwiększone stężenie testosteronu w osoczu utrzymuje się co najmniej 8 h. W badaniach in vitro testosteron i undekanonian testosteronu wykazuje się dużym (ponad 97%) niespecyficznym wiązaniem z białkami osocza i globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG). W osoczu i tkankach undekanonian testosteronu w wyniku hydrolizy ulega przemianie do naturalnego hormonu męskiego testosteronu. Testosteron następnie ulega przemianie do dihydrotestosteronu i estradiolu. Testosteron, estradiol i dihydrotestosteron są metabolizowane na drodze normalnych przemian. Wydalane są głównie w moczu w postaci koniugatu etiocholanolonów i androstenonu.

Wskazania

Testosteronowa terapia zastępcza w hipogonadyzmie męskim, gdy niedobór testosteronu jest potwierdzony przez objawy kliniczne i badania biochemiczne.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na undekanonian testosteronu lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Występowanie obecnie lub w przeszłości raka gruczołu krokowego lub raka piersi u mężczyzn.

Środki ostrożności

Przed rozpoczęciem leczenia oraz w jego trakcie należy w odstępach kwartalnych przez pierwszych 12 miesięcy terapii, a następnie rocznych wykonywać badania: badanie palpacyjne przez odbytnicę gruczołu krokowego i oznaczanie swoistego antygenu sterczowego (w celu wykluczenia subklinicznej postaci raka prostaty) oraz oznaczanie hematokrytu, hemoglobiny (w celu wykluczenia czerwienicy). U pacjentów z wcześniej stwierdzonymi chorobami serca, nerek lub wątroby terapia substytucyjna androgenami może powodować komplikacje w postaci obrzęków z lub bez zastoinowej niewydolności serca - w takim przypadku należy niezwłocznie przerwać leczenie. Pacjentów po zawale mięśnia sercowego, z niewydolnością serca, wątroby lub nerek, z nadciśnieniem tętniczym, padaczką lub migreną należy monitorować ze względu na ryzyko pogorszenia stanu klinicznego lub nawrotu choroby. Ogólnie androgeny mogą poprawiać tolerancję glukozy oraz działanie przeciwzakrzepowe. Nie ma wystarczających danych rekomendujących bezpieczeństwo stosowania estrów testosteronu u mężczyzn z bezdechem sennym. Należy dokonać właściwej oceny klinicznej oraz zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka takimi jak otyłość oraz przewlekłe choroby płuc. Doświadczenia dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności u pacjentów w wieku powyżej 65 lat są ograniczone. U chłopców przed okresem pokwitania należy monitorować wzrost i rozwój seksualny gdyż androgeny ogólnie oraz lek w dużych dawkach mogą przyspieszać kostnienie chrząstek nasadowych i dojrzewanie płciowe. Jeżeli wystąpią działania niepożądane androgenozależne należy przerwać podawanie leku i (lub) rozpocząć ponownie leczenie stosując mniejsze dawki leku. Nie zbadano wystarczająco bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku u dzieci i młodzieży. Lek zawiera olej rycynowy, który może powodować biegunkę oraz żółcień pomarańczową, która może wywoływać reakcje alergiczne.

Ciąża i laktacja

Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet.

Działania niepożądane

Często: zwiększenie hematokrytu, liczby czerwonych krwinek oraz stężenia hemoglobiny. Częstość nieznana: rak gruczołu krokowego, czerwienica, zatrzymywanie płynów, depresja, nerwowość, zaburzenia nastroju, zwiększony popęd płciowy, zmniejszony popęd płciowy, nadciśnienie tętnicze, nudności, nieprawidłowe wartości testów czynności wątroby, świąd, trądzik, ból mięśni, ginekomastia, oligospermia, priapizm, łagodny rozrost gruczołu krokowego, nieprawidłowe stężenie lipidów, zwiększone stężenie antygenu sterczowego.

Interakcje

Czynniki indukujące enzymy mogą zmniejszać i leki hamujące enzymy mogą zwiększać stężenie testosteronu; należy dostosować dawkę leku. Androgeny mogą poprawiać tolerancję glukozy; dawki insuliny lub innych leków przeciwcukrzycowych należy zmniejszyć. Duże dawki androgenów mogą zwiększać działanie przeciwzakrzepowe pochodnych kumaryny, dlatego należy zmniejszyć dawki tych leków. Jednoczesne stosowanie testosteronu z ACTH lub kortykosteroidami może sprzyjać powstawaniu obrzęków; z tego powodu należy zachować ostrożność podając te substancje czynne, zwłaszcza u pacjentów z chorobami serca lub wątroby lub u osób ze skłonnością do obrzęków. Androgeny mogą spowodować zmniejszenie stężenia globuliny wiążącej tyroksynę, powodując zmniejszenie stężenia całkowitego T4 w surowicy krwi oraz zwiększenie wychwytu T3 i T4. Stężenie frakcji wolnej hormonu tarczycy pozostaje jednak niezmienione i nie ma żadnych dowodów klinicznych wskazujących na zaburzenia czynności tarczycy.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: dawka początkowa wynosi 120-160 mg na dobę przez 2-3 tyg., następnie w zależności od odpowiedzi klinicznej dawka podtrzymująca wynosi 40-120 mg na dobę. Sposób podania. Lek przyjmować podczas posiłku, zaleca się przyjmować połowę dawki rano i połowę wieczorem.

Uwagi

Pharmindex