Znajdź lek

Vantas

Działanie

Histrelina jest syntetycznym analogiem naturalnej LHRH. Po wszczepieniu leku, histrelina dyfunduje do tkanek, co prowadzi do zahamowania wydzielania LH przez przysadkę i zmniejszenia stężenia testosteronu u mężczyzn. Działanie to jest odwracalne po zaprzestaniu leczenia. Początkowo lek, podobnie jak inni agoniści LHRH, może powodować przemijające zwiększenie stężenia testosteronu w surowicy. W okresie miesiąca od wszczepienia implantu wartości stężenia testosteronu zmniejszyły się do zakresu kastracyjnego i ich poziom był zmniejszony podczas obecności leku w organizmie. Zahamowanie to prowadzi do regresji guza gruczołu krokowego i poprawy objawów u większości pacjentów. Implant wszczepia się podskórnie i pozostawia się go na 12 miesięcy, w tym okresie lek uwalnia się za pośrednictwem hydrożelowego wkładu w tempie w przybliżeniu 50 µg histreliny na dobę. Hydrożelowy wkład implantu determinuje szybkość dyfuzji do wodnego środowiska. Hydrożel nie ulega rozpuszczeniu, ale ma podobny skład do żywej tkanki, co przyczynia się do jego biokompatybilności, ponieważ zmniejsza podrażnienie mechaniczne otaczających komórek i tkanek. Cechuje się również niskim napięciem powierzchniowym in vivo, co zmniejsza tendencję do wchłaniania białek i gromadzenia się ich na powierzchni. Ma to istotne znaczenie dla zapobiegania zakrzepom i innym biologicznym procesom odrzucania.

Wskazania

Leczenie paliatywne zaawansowanego raka gruczołu krokowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na histrelinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą implantu, GnRH, agonistów/analogi GnRH lub kwas stearynowy. Zgłaszano również przypadki reakcji anafilaktycznych na syntetyczny LH-RH lub agonistów/analogi LH-RH. Stosowanie leku jest przeciwwskazane u kobiet. Stosowanie leku jest przeciwwskazaneu dzieci z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania.

Środki ostrożności

Histrelina powoduje przemijające zwiększenie stężenia surowiczego testosteronu w trakcie pierwszego tygodnia leczenia. Pacjenci mogą odczuć nasilenie objawów lub mogą u nich pojawić się nowe objawy, m.in. bóle stawowe, bóle kostne, neuropatia, krwiomocz lub cechy zwężenia moczowodu lub przeszkody podpęcherzowej. W związku ze stosowaniem agonistów LH-RH opisywano przypadki zwężenia moczowodu i ucisku rdzenia kręgowego, które mogą powodować porażenie prowadzące do zgonu lub nie. Pacjentów ze zmianami przerzutowymi w obrębie kręgosłupa i (lub) z utrudnieniem odpływu z dróg moczowych należy poddać ścisłej obserwacji w trakcie pierwszych kilku tygodni leczenia. Należy rozważyć zastosowanie u nich zapobiegawczo antyandrogenów. W przypadku wystąpienia ucisku rdzenia kręgowego lub niewydolności nerek konieczne jest podjęcie standardowego leczenia tych powikłań. Zaleca się ścisłe przestrzeganie zalecanych procedur wszczepiania i usuwania implantu, aby zmniejszyć ryzyko powikłań i wysunięcia się implantu. W przypadku trudności z lokalizacją palpacyjną implantu można zastosować badanie ultrasonograficzne lub metodę tomografii komputerowej. Reakcje na leczenie należy kontrolować poprzez regularne pomiary stężenia testosteronu w surowicy i swoistego antygenu sterczowego, zwłaszcza jeśli nie uzyskano oczekiwanej reakcji klinicznej lub biochemicznej na leczenie. Opakowanie bezpośrednie zawiera lateks - może powodować ciężkie reakcje alergiczne. Nie przeprowadzono wystarczających badań dotyczących stosowania leku u pacjentów z niewydolnością wątroby. Nie jest konieczne korygowanie dawkowania leku u pacjentów z niewydolnością nerek stopnia od łagodnego do umiarkowanego (CLcr: 15-60 ml/min). Nie badano stosowania leku u pacjentów z rakiem gruczołu krokowego z towarzyszącą ciężką niewydolnością nerek.

Ciąża i laktacja

Ze względu na wskazanie do stosowania leku nie przeprowadzono badań u kobiet w ciąży lub w okresie karmienia piersią, gdyż nie jest on przeznaczony do stosowania u kobiet.

Działania niepożądane

Bardzo często: uderzenia gorąca. Często: depresja, zmiejszenie libido, bezsenność; zawroty głowy, bóle głowy; zaczerwienienie twarzy; duszność wysiłkowa; zapracia; zaburzenia dotyczące wątroby; nadmierne owłosienie; bóle stawów, ból kończyn; wielomocz, zaburzenia czynności nerek, zatrzymanie moczu; zaburzenia wzwodu, zanik jąder, ginekomastia; uraz w miejscu wszczepienia implantu, zaczerwienienie w miejscu wszczepienia implantu, osłabienie, uczucie zmęczenia, reakcja w miejscu wszczepienia implantu, ból tkliwość; zwiększenie masy ciała, zwiększenie stężenia glukozy we krwi. Niezbyt często: niedokrwistość; zatrzymanie płynów, hiperkalcemia, hipercholesterolemia, napady głodu, zwiększone łaknienie; drżenia mięśniowe, senność; kołatania serca, dodatkowe skurcze komorowe; krwiak; dyskomfort w obrębie jamy brzusznej, nudności; poty nocne, świąd, nadmierna potliwość; bóle pleców, kurcze mięśniowe, naciek w mięśniach, ból szyi; niewydolność nerek, kamica moczowa, objawy dyzuryczne, krwiomocz; zaburzenia sprawności seksualnej, bóle piersi, tkliwość piersi, świąd w okolicy narządów płciowych (mężczyźni); obrzęki obwodowe, bóle (zaostrzenie), obrzęki, bóle (nieswoiste), pogorszenie samopoczucia, uczucie zimna, drażliwość; niedrożność stentu, wynaczynienia podskórne; zwiększona aktywność aminotransferazy asparaginianowej, zwiększona aktywność dehydrogenazy mleczanowej we krwi, zwiększone stężenie testosteronu we krwi, zmniejszony klirens kreatyniny, zwiększona aktywność fosfatazy kwaśnej w gruczole krokowym, zmniejszenie masy ciała. Rzadko: zakażenia skóry; zapalenie. W literaturze medycznej opisywano przypadki zmniejszenia gęstości masy kostnej u mężczyzn po orchidektomii lub leczonych agonistą lub analogiem LH-RH. Długie okresy kastracji farmakologicznej u mężczyzn mogą wywierać niekorzystny wpływ na gęstość masy kostnej.

Interakcje

Nie przeprowadzono badań nad interakcjami farmakokinetycznymi leku. Leczenie histreliną prowadzi do zahamowania osi przysadkowo-gonadowej. Może wpływać na wyniki badań diagnostycznych czynności gruczołu przysadkowego/gonadotropowego i czynności gonad, wykonywanych w trakcie prowadzenia leczenia lub po jego zakończeniu.

Dawkowanie

Zalecana dawka wynosi 1 implant na 12 miesięcy. Do organizmu jest dostarczane przeciętnie 50 µg octanu histreliny na dobę. Implant jest wszczepiany podskórnie po wewnętrznej stronie ramienia. Implant należy usunąć po 12 miesiącach leczenia. W chwili jego usunięcia można go zastąpić nowym, aby kontynuować terapię. Należy zapoznać się z poniżej opisanym sposobem postępowania podczas wszczepiania i usuwania produktu.

Uwagi

Nie przeprowadzono badań nad wpływem leku na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex