Zeprez

Reklama

Zeprez - skład

1 tabl. powl. zawiera 50 mg losartanu potasu. Preparat zawiera laktozę.

Reklama

Zeprez - działanie

Antagonista receptorów angiotensyny II (typu AT₁). Zarówno losartan potasu jak i jego farmakologicznie czynny metabolit (kwas karboksylowy) selektywnie wiążą się z receptorem AT₁ blokując efekty działania angiotensyny II, niezależnie od źródła jej pochodzenia i drogi syntezy; nie wiążą się i nie blokują innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych istotnych dla regulacji w układzie krążenia. Losartan nie jest też inhibitorem kininazy II (enzymu rozkładającego bradykininę), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Po podaniu doustnym losartan dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i podlega efektowi pierwszego przejścia, tworząc czynny metabolit, który jest kwasem karboksylowym oraz inne nieczynne metabolity. Biodostępność wynosi ok. 33%. Zarówno losartan jak i jego czynny metabolit ≥ 99% wiążą się z białkami osocza, głównie z albuminami. Losartan i jego metabolity są wydalane z moczem (35%) i z kałem (58%). T_0,5 wynosi około 2 h dla losartanu, około 6-9 h dla aktywnego metabolitu.

Reklama

Zeprez - wskazania

Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz u dzieci i młodzieży w wieku od  6-18 lat. Leczenie chorób nerek u pacjentów dorosłych z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ≥0,5 g/dobę jako składowa leczenia przeciwnadciśnieniowego. Leczenie przewlekłej niewydolności serca (u dorosłych pacjentów), gdy leczenie inhibitorami enzymu konwertującego angiotensynę (ACE) nie jest właściwe z powodu występowania złej tolerancji, zwłaszcza kaszlu lub przeciwwskazań; u pacjentów z niewydolnością serca, których stan został ustabilizowany podczas stosowania inhibitora ACE, nie należy zmieniać leczenia na losartan; frakcja wyrzutowa lewej komory serca u pacjentów powinna wynosić ≤40%, a ich stan kliniczny powinien być ustabilizowany podczas leczenia zgodnego ze standardami dla przewlekłej niewydolności serca. Zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru mózgu u pacjentów dorosłych z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca potwierdzonym w EKG.

Reklama

Zeprez - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Drugi i trzeci trymestr ciąży. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.

Reklama

Zeprez - ostrzeżenia

Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie powinni być ściśle monitorowani. Objawowe niedociśnienie, szczególnie po podaniu pierwszej dawki i po zwiększeniu dawki, może wystąpić u pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową (lub) z niedoborem sodu na skutek intensywnego leczenia moczopędnego, ograniczenia ilości soli w diecie, biegunki lub wymiotów - takie niedobory należy wyrównać przed podaniem losartanu lub zastosować mniejszą dawkę początkową; dotyczy to również dzieci. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ze współistniejącą cukrzycą lub bez cukrzycy, często występują zaburzenia równowagi elektrolitowej, które wymagają wyrównania. W trakcie leczenia losartanem należy kontrolować stężenie potasu we krwi i wartości klirensu kreatyniny; szczególnie dokładnie należy obserwować pacjentów z niewydolnością serca oraz klirensem kreatyniny 30-50 ml/min. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii, nie jest zalecane jednoczesne stosowanie losartanu i leków moczopędnych oszczędzających potas, suplementów potasu oraz substytutów soli zawierających potas. Należy rozważyć zmniejszenie dawki losartanu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie. W następstwie zahamowania układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) obserwowano zaburzenia czynności nerek, z niewydolnością nerek włącznie (szczególnie u pacjentów, u których czynność nerek zależy od aktywności układu RAA, takich jak pacjenci z ciężką niewydolnością serca lub uprzednio występującymi zaburzeniami czynności nerek). Obserwowano zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub ze zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki; zmiany te zazwyczaj ustępowały po zakończeniu leczenia - losartan należy stosować ostrożnie u tych pacjentów. Podczas leczenia losartanem należy regularnie kontrolować czynność nerek, dotyczy to zwłaszcza przypadków, gdy losartan podawany jest przy istniejących innych schorzeniach (gorączka, odwodnienie) mogących wpływać na czynność nerek. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) - w związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Brak jest doświadczeń ze stosowaniem losartanu u pacjentów po niedawno przebytym przeszczepieniu nerki. Nie należy stosować preparatu u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem, gdyż przeważnie nie reagują oni na podawanie leków przeciwnadciśnieniowych działających przez zahamowanie aktywności układu RAA. Nadmierne zmniejszenie ciśnienia tętniczego u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi może spowodować zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu. U pacjentów z niewydolnością serca, z zaburzeniami czynności nerek lub bez, istnieje ryzyko ciężkiego niedociśnienia i (często ostrej) niewydolności nerek. Brak jest wystarczających doświadczeń terapeutycznych w stosowaniu losartanu u pacjentów z niewydolnością serca i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (stopień IV wg NYHA), jak również u pacjentów z niewydolnością serca i objawowymi, zagrażającymi życiu zaburzeniami rytmu serca - losartan należy stosować ostrożnie w tych grupach pacjentów. Połączenie losartanu z β-blokerem powinno być stosowane z ostrożnością. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aorty lub dwudzielnej lub kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu. Losartan i inni antagoniści angiotensyny są zdecydowanie mniej skuteczni w obniżaniu ciśnienia krwi u pacjentów rasy czarnej niż pacjentów innych ras. Losartan nie jest zalecany do stosowania u dzieci <6 lat, u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby, u dzieci z GFR <30 ml/min/1,73 m². Ze względu na zawartość laktozy, nie należy stosować preparatu u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Reklama

Zeprez - ciąża

Stosowanie losartanu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Losartan stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania USG czaszki i nerek płodu; noworodki, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia tętniczego. Nie zaleca się stosowania losartanu w okresie karmienia piersią, zwłaszcza w przypadku karmienia piersią noworodka lub wcześniaka.

Reklama

Zeprez - efekty uboczne

Nadciśnienie tętnicze. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i błędnikowego, hiperkaliemia. Niezbyt często: senność, ból głowy, zaburzenia snu, kołatanie serca, dławica piersiowa, niedociśnienie ortostatyczne (w tym zależne od dawki), wysypka, ból brzucha, zaparcie, osłabienie, zmęczenie, obrzęk. Rzadko: zwiększenie aktywności AlAT. Nadciśnienie tętnicze i przerost lewej komory serca. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego i błędnikowego, osłabienie, zmęczenie. Przewlekła niewydolność serca. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, niedociśnienie ortostatyczne (w tym zależne od dawki), niedokrwistość, zaburzenie czynności nerek, niewydolność nerek, zwiększenie stężenia mocznika, kreatyniny i potasu we krwi. Niezbyt często: ból głowy, duszność, kaszel, biegunka, nudności, wymioty, pokrzywka, świąd, wysypka, osłabienie, zmęczenie, hiperkaliemia. Rzadko: parestezje, omdlenie, migotanie przedsionków, udar naczyniowy mózgu. Nadciśnienie tętnicze i cukrzyca typu 2 z chorobą nerek. Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, niedociśnienie ortostatyczne (w tym zależne od dawki), osłabienie, zmęczenie, hipoglikemia, hiperkaliemia. Następujące dodatkowe działania niepożądane występowały częściej u pacjentów otrzymujących losartan niż placebo: ból pleców, zakażenia dróg moczowych, objawy grypopodobne. Po wprowadzeniu leku do obrotu zgłaszano następujące działania niepożądane - rzadko: reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy (w tym obrzęk krtani i głośni powodujący zwężenie dróg oddechowych i (lub) obrzęk twarzy, warg, gardła i (lub) języka; u niektórych z tych pacjentów obrzęk naczynioruchowy występował w przeszłości, w związku ze stosowaniem innych leków, w tym inhibitorów ACE), zapalenie naczyń (w tym plamica Schonleina-Henocha), zapalenie wątroby; częstość nieznana: niedokrwistość, małopłytkowość, depresja, migrena, zaburzenia smaku, szum w uszach, kaszel, biegunka, zapalenie trzustki, zaburzenia czynności wątroby, pokrzywka, świąd, wysypka, nadwrażliwość na światło, ból mięśni, ból stawów, rabdomioliza, zaburzenia erekcji/impotencja, złe samopoczucie, hiponatremia. W wyniku hamowania aktywności układu renina-angiotensyna-aldosteron, obserwowano zaburzenia czynności nerek, w tym niewydolność nerek u pacjentów z grupy ryzyka; te zmiany czynności nerek mogą ustępować po przerwaniu leczenia. Profil działań niepożądanych u dzieci wydaje się być podobny do profilu obserwowanego u pacjentów dorosłych.

Zeprez - interakcje

Inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą nasilać hipotensyjne działanie losartanu. Jednoczesne stosowanie losartanu z lekami, które jako działanie niepożądane powodują niedociśnienie (takie jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, baklofen, amifostyna) może zwiększyć ryzyko niedociśnienia. Losartan jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP2C9 cytochromu P450 do czynnego metabolitu karboksykwasu. Flukonazol (inhibitor CYP2C9) zmniejsza stężenie czynnego metabolitu o około 50%. Ryfampicyna (induktor enzymów metabolizujących) powoduje 40% zmniejszenie stężenia czynnego metabolitu w osoczu krwi. Kliniczne znaczenie tego działania nie jest znane. Nie odnotowano zmiany stężenia podczas jednoczesnego stosowania fluwastatyny (słaby inhibitor CYP2C9). Jednoczesne przyjmowanie losartanu i innych leków, które zatrzymują potas (np. leków moczopędnych oszczędzających potas: amilorydu, triamterenu, spironolaktonu) lub leków, które mogą zwiększać stężenie potasu (np. heparyna), suplementów potasu lub substytutów soli zawierających potas, może powodować hiperkaliemię - nie zaleca się leczenia skojarzonego. Bardzo rzadko podczas jednoczesnego stosowania litu oraz antagonistów receptora angiotensyny II obserwowano odwracalne zwiększenie stężenia litu we krwi oraz objawy jego toksyczności - jeżeli przyjmowanie obu leków jest konieczne zaleca się kontrolę stężenia litu we krwi. NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych) mogą osłabiać hipotensyjne działanie losartanu; ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia czynności nerek - z tego względu zaleca się kontrolę czynności nerek na początku leczenia skojarzonego, później okresowo, jak również zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii.

Zeprez - dawkowanie

Doustnie. Nadciśnienie. Zazwyczaj stosowaną dawką początkową i podtrzymującą u większości pacjentów jest 50 mg raz na dobę. Maksymalne działanie przeciwnadciśnieniowe występuje po 3-6 tyg. od rozpoczęcia leczenia. U niektórych pacjentów w celu uzyskania właściwego działania terapeutycznego może być konieczne zwiększenie dawki dobowej do 100 mg stosowanej raz na dobę (rano). Losartan może być stosowany w skojarzeniu z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, szczególnie z lekami moczopędnymi (np. hydrochlorotiazydem). Pacjenci z nadciśnieniem i cukrzycą typu 2 z białkomoczem ≥0,5 g/dobę. Zazwyczaj stosowaną dawką początkową jest 50 mg raz na dobę. Następnie dawkę można zwiększyć do 100 mg raz na dobę w zależności od ciśnienia tętniczego krwi mierzonego po miesiącu od rozpoczęcia leczenia. Preparat może być stosowany jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. lekami moczopędnymi, antagonistami wapnia, lekami blokującymi receptory α- lub β-adrenergiczne i lekami działającymi na o.u.n.), a także z insuliną i innymi powszechnie stosowanymi lekami hipoglikemizującymi (np. pochodnymi sulfonylomocznika, glitazonami i inhibitorami glukozydazy). Niewydolność serca. Zazwyczaj stosowaną dawką początkową jest 12,5 mg raz na dobę. Na ogół dawkę należy zwiększać stopniowo w odstępach tygodniowych (np. 12,5 mg na dobę, 25 mg na dobę, 50 mg na dobę, 100 mg na dobę, aż do maksymalnej dawki 150 mg na dobę), uwzględniając tolerancję pacjenta na lek. Zmniejszenie ryzyka udaru u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory, udokumentowanym w zapisie EKG. Zazwyczaj stosowaną dawką początkową jest 50 mg raz na dobę. Należy dodatkowo zastosować małe dawki hydrochlorotiazydu i (lub) zwiększyć dawkę do 100 mg raz na dobę, uwzględniając ciśnienie tętnicze krwi. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów ze zmniejszoną objętością płynu wewnątrznaczyniowego (np. pacjenci leczeni dużymi dawkami leków moczopędnych) należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 25 mg raz na dobę. U pacjentów z niewydolnością nerek, w tym dializowanych nie jest konieczne dostosowanie dawki początkowej. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie należy rozważyć stosowanie mniejszych dawek. Losartan jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania losartanu w nadciśnieniu tętniczym u dzieci i młodzieży w wieku ponieżej 6 lat są ograniczone, więc ich stosowanie nie jest zalecane. Dzieci w wieku 6-18 lat: Dzieciom o mc. 20-50 kg, które są w stanie połykać tabletki zaleca się dawkę 25 mg raz na dobę. W pojedynczych przypadkach dawkę można zwiększyć do maksymalnej dawki wynoszącej 50 mg raz na dobę. Dawkowanie należy dostosować uwzględniając ciśnienie tętnicze krwi. Zazwyczaj stosowaną dawką u pacjentów o m.c. większej niż 50 kg jest 50 mg raz na dobę. W pojedynczych przypadkach dawkę można zwiększyć do maksymalnej dawki wynoszącej 100 mg raz na dobę. Nie przeprowadzono badań dotyczących dawek większych niż 1,4 mg/ kg mc. (lub inaczej więcej niż 100 mg) na dobę u pacjentów pediatrycznych. Ze względu na brak danych losartan nie jest zalecany u dzieci, u których szybkość przesączania kłębuszkowego wynosi mniej niż 30 ml/ min/1,73 m². Losartan nie jest zalecany u dzieci z niewydolnością wątroby. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Jednak u pacjentów w wieku powyżej 75 lat zaleca się zastosowanie mniejszej dawki początkowej wynoszącej 25 mg raz na dobę. Sposób podania. Preparat należy przyjmować popijając tabletki szklanką wody, niezależnie od posiłków.

Zeprez - uwagi

Lek może powodować zawroty głowy, lub senność (zwłaszcza na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki leku), która może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych.