Znajdź lek

Abilify Maintena

Spis treści

Działanie

Lek przeciwpsychotyczny. Wykazuje silne powinowactwo do receptorów dopaminowych D2 i D3, serotoninowych 5HT1a i 5HT2a oraz umiarkowane powinowactwo do receptorów dopaminowych D4, serotoninowych 5HT2c i 5HT7, a także adrenergicznych α1 i histaminowych H1. Arypiprazol wykazuje także umiarkowane powinowactwo do miejsc wychwytu zwrotnego serotoniny, nie wykazuje natomiast istotnego powinowactwa do receptorów muskarynowych. Skuteczność kliniczna leku związana ze skojarzonym działaniem częściowo agonistycznym w stosunku do receptora dopaminowego D2 i serotoninowego 5HT1a oraz antagonistycznym w stosunku do receptora serotoninowego 5HT2a. Wchłanianie arypiprazolu do krążenia układowego po podaniu leku w postaci depot następuje powoli i jest wydłużone w związku z małą rozpuszczalnością cząsteczek arypiprazolu. Średni okres półtrwania wchłaniania wynosi około 28 dni. Po podaniu wielokrotnym dawek domięśniowych, stężenia arypiprazolu we krwi stopniowo rosną do maksymalnego stężenia po medianie czasu Tmax wynoszącej odpowiednio 7 dni w przypadku mięśnia pośladkowego i 4 dni w przypadku mięśnia naramiennego. Stężenia w stanie stacjonarnym są osiągane po podaniu 4. dawki w przypadku obu miejsc podania. Lek w ponad 99% wiąże się z białkami, głownie albuminami. Jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie (dehydrogenacja, hydroksylacja oraz N-dealkilacja); enzymy CYP3A4 i CYP2D6 uczestniczą w metabolizmie. Główną cząsteczką czynną znajdującą się w krążeniu ogólnym jest sam arypiprazol. Po wielokrotnym podaniu preparatu czynny metabolit - dehydroarypiprazol, stanowi około ok. 3 % wartości AUC arypiprazolu. Po podaniu wielokrotnych dawek 400 mg lub 300 mg leku depot średni okres półtrwania arypiprazolu w końcowej fazie eliminacji wynosi odpowiednio 46,5 i 29,9 dnia, przypuszczalnie w związku z parametrami kinetycznymi ograniczonymi szybkością wchłaniania. Arypiprazol jest wydalany z moczem (27%) i kałem (60%), głównie w postaci metabolitów. Całkowity klirens arypiprazolu u pacjentów z wolnym metabolizmem z udziałem CYP2D6 jest o ok. 50% mniejszy niż u pacjentów z szybkim metabolizmem z udziałem CYP2D6.

Wskazania

Leczenie podtrzymujące schizofrenii u dorosłych pacjentów ze stabilizacją choroby za pomocą doustnej postaci arypiprazolu.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na arypiprazol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.