Nowy sklep

już ON-LINE

Acetylcysteine Sandoz

Działanie

Pochodna aminokwasu L-cysteiny. Dzięki właściwościom przeciwutleniającym, acetylocysteina jest stosowana jako alternatywny substrat glutationu, wspomagający obronę komórki przed działaniem szkodliwych substancji. Odpowiednio szybkie podanie acetylocysteiny znacznie zwiększa stężenie glutationu, który wiąże hepatotoksyczny metabolit paracetamolu. Po podaniu dożylnym jest metabolizowana w wątrobie do cysteiny (czynnego metabolitu), diacetylocysteiny oraz innych związków disiarczkowych. Jest wydalana prawie wyłącznie w postaci nieaktywnego metabolitu. T0,5 wynosi 30-40 min.

Wskazania

Zatrucie paracetamolem.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na acetylocysteinę, edetynian sodu lub inne składniki preparatu. Zmniejszona zdolność odkrztuszania wydzieliny (np. u małych dzieci lub osób w podeszłym wieku), jeśli pacjentom nie zapewni się fizykoterapii oddechowej. Nie stosować u dzieci poniżej 2 lat. U niemowląt stosowanie preparatu jest dozwolone wyłącznie w przypadkach zagrożenia życia i tylko pod nadzorem medycznym w szpitalu.

Środki ostrożności

Wyjątkowo ostrożnie stosować u pacjentów z astmą oskrzelową, z nadreaktywnością oskrzeli oraz niewydolnością oddechową, należy monitorować pacjentów. Acetylocysteina, zwłaszcza na początku stosowania, może powodować upłynnienie wydzieliny oskrzelowej i zwiększenie jej objętości. U pacjentów ze zmniejszoną zdolnością odkrztuszania należy zastosować odpowiednie postępowanie (np. drenaż i odsysanie). Ostrożnie stosować u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy czynną lub w wywiadzie lub z żylakami przełyku. Prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych jest większe, jeśli lek jest podawany zbyt szybko lub w dużej dawce. Acetylocysteina podawana w dużych dawkach może skracać czas protrombinowy, podczas leczenia należy ściśle kontrolować parametry krzepnięcia zwłaszcza u pacjentów, u których może być konieczne przeszczepienie wątroby. Ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich reakcji skórnych (zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella), należy poinformować pacjenta, aby w razie wystąpienia zmian na skórze lub błonach śluzowych, niezwłocznie zwrócił się o pomoc medyczną. Lek należy podawać ostrożnie pacjentom o m.c. mniejszej niż 40 kg ze względu na ryzyko hiperwolemii i, w konsekwencji, hiponatremii oraz napadów drgawek.

Ciąża i laktacja

Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania w ciąży. Zatrucie paracetamolem w ciąży stwarza większe ryzyko uszkodzenia wątroby u matki i płodu niż potencjalne ryzyko wywołane stosowaniem acetylocysteiny. Karmienie piersią jest przeciwwskazane u kobiet, które przedawkowały paracetamol lub jakikolwiek inny lek.

Działania niepożądane

Niezbyt często: ból głowy, gorączka, reakcje alergiczne (świąd, pokrzywka, wyprysk, wysypka, obrzęk naczynioruchowy), tachykardia, nudności, wymioty, zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, ból brzucha, biegunka, gorączka. Rzadko: skurcz oskrzeli, duszność, niestrawność. Bardzo rzadko: wstrząs anafilaktyczny, reakcje anafilaktyczne lub rzekomoanafilaktyczne, krwotok, niedociśnienie tętnicze, ciężkie reakcje skórne (zespół Stevensa-Johnsona i zespół Lyella). Ponadto: uderzenia gorąca, obrzęk twarzy, zmniejszona agregacja płytek.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie acetylocysteiny i leków przeciwkaszlowych może spowodować niebezpieczne zaleganie wydzieliny na skutek zmniejszenia odruchu kaszlowego - leczenie skojarzone wymaga szczególnie uważnego rozpoznania. Znane są interakcje acetylocysteiny z niektórymi antybiotykami, jednak są one mało istotne w przypadku zastosowania preparatu w zatruciu paracetamolem. Acetylocysteina nasila działanie nitrogliceryny i innych azotanów, polegające na rozszerzeniu naczyń krwionośnych i hamowaniu agregacji płytek krwi. Ze względu na ryzyko niezgodności fizycznych, preparatu nie należy podawać jednocześnie z roztworami zawierającymi: penicylinę, ampicylinę, cefalosporyny, erytromycynę, niektóre tetracykliny, amfotercynę B; należy unikać mieszania tych leków w strzykawce lub we wlewie oraz podawania ich w krótkim odstępie czasu do tej samej żyły, przez to samo wkłucie.

Dawkowanie

Postępowanie odtruwające powinno być rozpoczęte jak najszybciej po przyjęciu toksycznej dawki paracetamolu. Leczenie prowadzi się w warunkach szpitalnych. Dożylnie w ciągu 4-8 h od zatrucia, nie później niż w ciągu pierwszych 14 h. W 1. dobie zatrucia, dawka dobowa powinna wynosić ok. 300 mg/kg mc. (ok. 20 g/dobę dla osoby dorosłej). Lek należy rozcieńczyć w 5% roztworze glukozy lub 0,9% roztworze chlorku sodu i podawać w powolnym wlewie kroplowym. U dzieci i pacjentów o mc. <40 kg, objętość roztworu glukozy lub chlorku sodu należy proporcjonalnie zmniejszyć (ale nie poniżej 50 ml). Ostre zatrucie paracetamolem. Dorośli: 150 mg/kg mc. we wlewie kroplowym (lek rozcieńczony w 200 ml 5% roztworu glukozy lub 0,9% roztworze chlorku sodu) przez 15 min.; 50 mg/kg mc. we wlewie kroplowym (lek rozcieńczony w 500 ml 5% roztworu glukozy lub 0,9% roztworze chlorku sodu) przez 4 h; 100 mg/kg mc. we wlewie kroplowym (lek rozcieńczony w 1000 ml 5% roztworu glukozy lub 0,9% roztworze chlorku sodu) przez 16 h. Łącznie: dożylnie 300 mg acetylocysteiny/kg mc. przez pierwszych 20 h leczenia. Dzieci ≥20 kg: 150 mg/kg mc. we wlewie kroplowym (lek rozcieńczony w 100 ml 5% roztworu glukozy lub 0,9% roztworze chlorku sodu) przez 15 min.; 50 mg/kg mc. we wlewie kroplowym (lek rozcieńczony w 250 ml 5% roztworu glukozy lub 0,9% roztworze chlorku sodu) przez 4 h; 100 mg/kg mc. we wlewie kroplowym (lek rozcieńczony w 500 ml 5% roztworu glukozy lub 0,9% roztworze chlorku sodu) przez 16 h. Dzieci <20 kg: objętość wlewów, przy zastosowaniu tych samych dawek, ustala lekarz. U pacjentów, u których ryzyko hepatotoksycznego działania dużych dawek paracetamolu jest większe (np. pacjentów z AIDS, niedożywionych, leczonych przewlekle ryfampicyną, fenytoiną, karbamazepiną, fenobarbitalem oraz uzależnionych od alkoholu), leczenie preparatem należy rozpocząć jak najwcześniej i przy mniejszym stężeniu paracetamolu w surowicy niż u pozostałych osób.

Uwagi

Acetylocysteina może zakłócać oznaczanie salicylanów w osoczu metodą kolorymetryczną oraz ketonów w osoczu i moczu metodą nitroprusydkiem sodu.

Pharmindex