Znajdź lek

Adepend

Spis treści

Działanie

Swoisty, długo działający antagonista opioidów. Wiąże się kompetycyjnie z receptorami zlokalizowanymi w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, blokując dostęp podawanych egzogennie opioidów do tych receptorów. Leczenie preparatem nie prowadzi do uzależnienia fizycznego ani psychicznego. Nie stwierdza się efektu tolerancji na efekt antagonizujący działanie opioidów. Mechanizm działania leku nie został całkowicie wyjaśniony. Podejrzewa się interakcję z endogennym układem opioidowym. Istnieje hipoteza, iż spożycie alkoholu u ludzi wzmacnia indukowaną przez alkohol stymulację układu opioidowego. Leczenie preparatem nie polega na wywołaniu niechęci i nie powoduje reakcji po spożyciu alkoholu. Głównym skutkiem leczenia wydaje się być zmniejszenie ryzyka pełnego nawrotu po spożyciu niewielkiej ilości alkoholu. Daje to pacjentowi możliwość uniknięcia pełnego nawrotu przy całkowitej utracie kontroli, dzięki zmniejszonej stymulacji. Preparat zmniejsza potrzebę napicia się alkoholu w czasie abstynencji oraz po spożyciu alkoholu. Po podaniu doustnym chlorowodorek naltreksonu jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1 h. Stopień wiązania leku z białkami osocza wynosi 21%. Metabolizm ma miejsce głównie w wątrobie, w mechanizmie pierwszego przejścia. Chlorowodorek naltreksonu jest przede wszystkim hydroksylowany do głównego czynnego metabolitu, jakim jest 6-beta-naltreksol, a w mniejszym stopniu do 2-hydroksy-3-metoksy-6-beta-naltreksolu. Substancja jest usuwana przede wszystkim przez nerki. T0,5 chlorowodorku naltreksonu w surowicy wynosi ok. 4 h. T0,5 6-beta-naltreksolu w surowicy wynosi 13 h. U pacjentów z marskością wątroby obserwowano 5 do 10 razy większe stężenie chlorowodorku naltreksonu w surowicy.

Wskazania

Preparat wskazany jest do stosowania u pacjentów dorosłych w ramach ogólnego programu leczenia alkoholizmu w celu zmniejszenia ryzyka nawrotu choroby, jako lek wspomagający abstynencję oraz zmniejszający potrzebę napicia się alkoholu ("pragnienie”).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na naltrekson lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zapalenie wątroby. Ciężkie lub ostre zaburzenie czynności wątroby. Ciężkie zaburzenie czynności nerek. Pacjenci przyjmujący analgetyki opioidowe. U pacjentów uzależnionych od opioidów mogą wystąpić objawy ostrego zespołu odstawiennego. Pacjenci z objawami zespołu odstawiennego po podaniu chlorowodorku naloksonu (dodatni wynik testu prowokacji z naloksonem). Dodatni wynik badania moczu w kierunku opioidów.