Znajdź lek

Alneta

Spis treści

Działanie

Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje transport jonów wapniowych do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i komórek mięśnia sercowego. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez bezpośredni wpływ rozkurczający na mięśnie gładkie naczyń. Zmniejsza niedotlenienie mięśnia serca poprzez dwa mechanizmy: rozszerza tętniczki obwodowe i w ten sposób zmniejsza opór obwodowy (obciążenie następcze) - ponieważ częstość skurczów serca pozostaje niezmieniona działanie to zmniejsza zużycie energii przez mięsień sercowy i jego zapotrzebowanie na tlen; rozszerza duże tętnice i tętniczki wieńcowe zarówno w obszarach niezmienionych, jak i zmienionych wskutek niedokrwienia - zwiększa przez to dopływ tlenu do mięśnia serca u chorych ze skurczem naczyń wieńcowych (angina Prinzmetala). Amlodypina dobrze, niezależnie od obecności pokarmu, wchłaniana się z przewodu pokarmowego (biodostępność 64-80%). W ok. 97,5% wiąże się z białkami osocza. Jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów. Wydalana jest głównie z moczem w postaci metabolitów (60%) oraz w postaci niezmienionej (10%). T0,5 w fazie eliminacji wynosi około 35-50 h.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (typu Prinzmetala).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na amlodypinę, inne dihydropirydyny lub pozostałe składniki preparatu. Ciężkie niedociśnienie tętnicze. Wstrząs (w tym wstrząs kardiogenny). Hemodynamicznie niestabilna niewydolność serca po przebytym ostrym zawale mięśnia sercowego. Zwężenie drogi odpływu z lewej komory (np. zwężenie zastawki aorty dużego stopnia).

Środki ostrożności

Nie badano bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością serca (u pacjentów z niewydolnością serca klasy III i IV wg NYHA wykazano zwiększenie częstości obrzęku płuc), zastoinową niewydolnością serca (zwiększone ryzyko w przyszłości zdarzeń sercowo-naczyniowych i śmierci), u pacjentów w podeszłym wieku podczas zwiększania dawki. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, zarówno podczas rozpoczynania leczenia, jak również podczas zwiększania dawki; leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy powoli dostosowywać dawkę oraz zapewnić odpowiednią kontrolę. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u dzieci poniżej 6 lat.

Ciąża i laktacja

Nie określono bezpieczeństwa stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Stosowanie podczas ciąży jest zalecane jedynie w przypadku, jeśli nie ma możliwości podania innego, bezpieczniejszego leku oraz jeśli choroba podstawowa stwarza większe ryzyko dla matki i płodu. Nie wiadomo, czy amlodypina przenika do mleka matki. Podejmując decyzję o kontynuowaniu bądź przerwaniu karmienia piersią lub kontynuowaniu bądź przerwaniu leczenia amlodypiną, należy rozważyć korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia amlodypiną dla matki. U niektórych pacjentów leczonych antagonistami wapnia zaobserwowano odwracalne zmiany biochemiczne w główkach plemników.

Działania niepożądane

Często: senność, zawroty głowy, ból głowy (zwłaszcza na początku leczenia), kołatanie serca, nagłe zaczerwienienie twarzy z uczuciem gorąca, ból brzucha, nudności, obrzęk kostek, obrzęki, zmęczenie. Niezbyt często: bezsenność, zmiany nastroju (w tym lęk), depresja, drżenie, zaburzenia smaku, omdlenia, niedoczulica, parestezje, zaburzenia widzenia (w tym podwójne widzenie), szum uszny, niedociśnienie tętnicze, duszność, nieżyt błony śluzowej nosa, wymioty, niestrawność, zaburzenia czynności jelit (w tym biegunka i zaparcie), suchość błony śluzowej jamy ustnej, łysienie, plamica, odbarwienia skóry, zwiększona potliwość, świąd, wysypka, wykwit skórny, ból stawów, ból mięśni, kurcze mięśni, ból pleców, zaburzenie oddawania moczu, oddawanie moczu w nocy, częste oddawanie moczu, impotencja, ginekomastia, ból w klatce piersiowej, osłabienie, ból, złe samopoczucie, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała. Rzadko: dezorientacja. Bardzo rzadko: leukopenia, małopłytkowość, reakcje nadwrażliwości, hiperglikemia, hipertonia, neuropatia obwodowa, zawał mięśnia sercowego, zaburzenia rytmu serca (w tym rzadkoskurcz, częstoskurcz komorowy i migotanie przedsionków), zapalenie naczyń, kaszel, zapalenie trzustki, zapalenie błony śluzowej żołądka, rozrost dziąseł, zapalenie wątroby, żółtaczka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (w większości przypadków z cholestazą), obrzęk naczynioruchowy, rumień wielopostaciowy, pokrzywka, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk Quinckego, nadwrażliwość na światło. Zgłaszano wyjątkowe przypadki występowania zespołu pozapiramidowego.

Interakcje

Silne lub umiarkowane inhibitory CYP3A4 (inhibitory proteazy, azole przeciwgrzybicze, erytromycyna, klarytromycyna, werapamil lub diltiazem) mogą znacznie zwiększać stężenie amlodypiny, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku - może być konieczna kontrola kliniczna oraz odpowiednie dostosowanie dawki. Stosowanie amlodypiny z grejpfrutem lub z sokiem grejpfrutowym nie jest wskazane, ze względu na możliwość zwiększenia biodostępności, co u niektórych pacjentów może nasilać działanie hipotensyjne. Induktory CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziela dziurawca) mogą zmniejszać stężenia amlodypiny we krwi - należy zachować ostrożność. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii należy unikać jednoczesnego podawania antagonistów kanału wapniowego i dantrolenu i.v. u pacjentów podatnych na hipertermię złośliwą i w leczeniu hipertermii złośliwej. Jednoczesne stosowanie innych leków przeciwnadciśnieniowych z amlodypiną nasila działanie hipotensyjne. Jednoczesne wielokrotne podawanie amlodypiny w dawce 10 mg z symwastatyną w dawce 80 mg spowodowało zwiększenie o 77% stężenia symwastatyny w porównaniu do monoterapii symwastatyną - u pacjentów leczonych amlodypiną należy ograniczyć dawki symwastatyny do 20 mg na dobę. Amlodypina nie wpływa na farmakokinetykę atorwastatyny, digoksyny, warfaryny lub cyklosporyny.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: dawka początkowa zarówno w leczeniu nadciśnienia tętniczego, jaki dławicy piersiowej wynosi 5 mg raz na dobę; dawkę można zwiększyć maksymalnie do 10 mg na dobę, w zależności od reakcji klinicznej. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym, amlodypinę stosuje się jednocześnie z tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α- i β-adrenolitycznymi oraz inhibitorami ACE. U pacjentów z dławicą piersiową, amlodypina może być stosowana w monoterapii lub w połączeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi u pacjentów z dławicą oporną na azotany lub odpowiednie dawki leków β-adrenolitycznych. Jednoczesne stosowanie tiazydowych leków moczopędnych, leków β-adrenolitycznych oraz inhibitorów ACE nie wymaga modyfikowania dawki amlodypiny. Dzieci 6-17 lat: w leczeniu nadciśnienia tętniczego dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę, jeśli po 4 tyg. nie osiągnięto docelowego ciśnienia krwi, należy zwiększyć dawkę do 5 mg raz na dobę. Nie badano stosowania amlodypiny u dzieci i młodzieży w dawkach >5 mg na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z łagodnym i umiarkowanym zaburzeniem czynności wątroby należy ostrożnie ustalać dawkę, zaczynając od najmniejszej zalecanej dawki. Pacjentom z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby należy podawać amlodypinę, zaczynając od najmniejszej dawki i powoli ją zwiększać. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek; amlodypina nie jest eliminowana z organizmu podczas dializy. U pacjentów w podeszłym wieku zaleca się zazwyczaj stosowaną dawkę, należy jednak zachować ostrożność podczas zwiększania dawki.

Uwagi

Amlodypina wywiera niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Zdolność reakcji może być zaburzona, jeśli u pacjenta przyjmującego amlodypinę wystąpią zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie lub nudności. Szczególną ostrożność należy zachować na początku leczenia.

Pharmindex