Alzdone

Spis treści

Alzdone - skład

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg chlorowodorku donepezylu. Preparat zawiera laktozę.

Alzdone - Działanie

Wybiórczy i odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy - głównego enzymu rozkładającego acetylocholinę w mózgu. U pacjentów z chorobą Alzheimera lek podany w dawkach terapeutycznych hamuje aktywność enzymu w około 64-77%. Hamowanie acetylocholinoesterazy (AChE) w czerwonych krwinkach przez chlorowodorek donepezylu, jest skorelowane ze zmianami w skali ADAS-cog, mierzącej wybrane elementy zdolności poznawczej. Wpływ donepezylu na przebieg procesu neuropatologicznego jeszcze nie został zbadany, dlatego nie można ocenić wpływu leku na postęp choroby. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje 3-4 h po podaniu doustnym. Pokarm nie wpływa na wchłanianie. Stan stacjonarny osiągany jest w ciągu 3 tyg. Donepezyl wiąże się z białkami osocza w 95%. Metabolizowany jest w wątrobie przez układ cytochromu P450 do wielu metabolitów (jeden z metabolitów - 6-O-demetylodonepezyl jest aktywny farmakologicznie). Lek jest wydalany z moczem (w około 57%) i kałem (w około 14,5%). T0,5 wynosi około 70 h.

Alzdone - wskazania

Leczenie objawowe łagodnej do średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.

Alzdone - Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na chlorowodorek donepezylu, pochodne piperydyny lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Alzdone - ostrzeżenia

Lek nie wskazany do stosowania u dzieci. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego, z zaburzeniami przewodnictwa nadkomorowego, takimi jak blok zatokowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy; u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc; u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem choroby wrzodowej (pacjenci z chorobą wrzodową w wywiadzie lub przyjmujący jednocześnie NLPZ; pacjenci ci powinni być monitorowani w kierunku choroby wrzodowej). Nie stosować donepezylu jednocześnie z innymi inhibitorami acetylocholinoesterazy, agonistami lub antagonistami układu cholinergicznego. Donepezyl może nasilać zwiotczenie mięśni wywołane przez pochodne sukcynylocholiny podczas znieczulenia ogólnego. W czasie leczenia mogą wystąpić omdlenia lub napady drgawkowe; u tych pacjentów należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia bloku serca lub długich zahamowań czynności węzła zatokowo-przedsionkowego. Ze względu na zawartość laktozy lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Alzdone - ciąża

Brak jest danych dotyczących stosowania donepezylu u kobiet w ciąży; leku nie należy stosować w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Kobiety otrzymujące chlorowodorek donepezylu nie powinny karmić piersią.

Alzdone - efekty uboczne

Bardzo często: biegunka, nudności; ból głowy. Często: przeziębienie; jadłowstręt; omamy, pobudzenie, zachowanie agresywne (ustępujące po zmniejszeniu dawki lub przerwaniu leczenia); omdlenia, zawroty głowy, bezsenność; wymioty; zaburzenia żołądkowe; wysypka, świąd; kurcze mięśni; nietrzymanie moczu; zmęczenie, ból, wypadki. Niezbyt często: drgawki; bradykardia; krwotok żołądkowo-jelitowy, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy; niewielkie zwiększenie aktywności mięśniowej kinazy kreatynowej we krwi. Rzadko: objawy pozapiramidowe; blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy; zaburzenia czynności wątroby, w tym zapalenie wątroby (w przypadku niewyjaśnionych zaburzeń czynności wątroby należy rozważyć odstawienie leku).

Alzdone - interakcje

Donepezyl i jego metabolity nie hamują metabolizmu teofiliny, warfaryny, cymetydyny i digoksyny. Digoksyna i cymetydyna nie zmieniają metabolizmu donepezylu. Ketokonazol i chinidyna (inhibitory enzymów CYP3A4 i 2D6) hamują metabolizm donepezylu, dlatego też inne inhibitory CYP3A4, jak itrakonazol i erytromycyna oraz inhibitoru CYP2D6, jak fluoksetyna też mogą hamować metabolizm donepezylu. Leki indukujące CYP3A4 i CYP2D6 (np. ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina) oraz alkohol zmniejszają stężenie donepezylu we krwi. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku łącznego stosowania donepezylu zarówno z induktorami, jak i inhibitorami cytochromu P-450. Donepezyl może zaburzać działanie leków antycholinergicznych. Możliwe jest synergistyczne działanie w przypadku jednoczesnego stosowania takich leków, jak: sukcynylocholina, inne leki hamujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, agoniści układu cholinergicznego lub leki β-adrenolityczne wpływających na układ przewodzący serca.

Alzdone - dawkowanie

Doustnie. Dorośli i osoby w podeszłym wieku: dawka początkowa wynosi 5 mg/dobę (jednorazowo); dawkę tę należy stosować co najmniej przez miesiąc. Po ocenie klinicznej miesięcznego leczenia z zastosowaniem dawki początkowej, można zwiększyć dawkę do 10 mg/dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. Z uwagi na zwiększoną ekspozycję na działanie leku u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby, zwiększenie dawki powinno wynikać z indywidualnej tolerancji pacjenta; brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Preparat należy przyjmować wieczorem, bezpośrednio przed snem.

Alzdone - uwagi

Leczenie donepezylem można podejmować tylko wtedy, gdy możliwa jest regularna kontrola przyjmowania leku przez pacjenta. Leczenie podtrzymujące należy prowadzić tak długo, jak długo stwierdza się korzystne działanie terapeutyczne preparatu; niezbędna jest regularna ocena korzyści terapeutycznych. Odstawienie leku powinno się rozważyć, gdy zanikną oznaki korzystnego działania terapeutycznego. Lek ma niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi urządzeń mechanicznych; należy systematycznie oceniać zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex