Znajdź lek

Amigrenex

Spis treści

Działanie

Lek przeciwmigrenowy - swoisty i wybiórczy agonista receptorów serotoninowych 5-HT1D. Nie ma wpływu na inne podtypy receptorów serotoninowych (5-HT2 do 5-HT7). Wybiórczo zwęża naczynia krwionośne obszaru ukrwienia tętnicy szyjnej, nie wpływając na przepływ mózgowy. Ponadto wyniki badań doświadczalnych sugerują, że hamuje on aktywność nerwu trójdzielnego. Oba mechanizmy leżą u podstaw przeciwmigrenowego działania sumatryptanu. Działanie leku rozpoczyna się po 30 min od podania. Po podaniu doustnym lek jest szybko wchłaniany, 70% maksymalnego stężenia w osoczu występuje po 45 min. Średnia bezwzględna biodostępność sumatryptanu w postaci doustnej wynosi 14%. Stopień wiązania z białkami osocza jest niewielki (14-21%). Metabolizowany jest głównie z udziałem monoaminooksydazy A. Główny produkt przemiany - analog kwasu indolooctowego jest wydalany z moczem, gdzie występuje w postaci wolnego kwasu oraz glukuronianów. Nie stwierdzono jego działania na receptory 5-HT1 i 5-HT2. Wydalanie pozanerkowe stanowi ok. 80% całkowitego klirensu. T0,5 we krwi wynosi ok. 2 h. Farmakokinetyka sumatryptanu po podaniu doustnym nie jest istotnie zakłócana przez napady migreny.

Wskazania

Leczenie zdiagnozowanych ostrych napadów migreny - z aurą lub bez aury.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na sumatryptan, sulfonamidy lub inne składniki preparatu. Przebyty zawał mięśnia sercowego, choroba niedokrwienna serca, dławica Prinzmetala, choroba naczyń obwodowych. Przebyty udar lub przemijający napad niedokrwienny mózgu. Ciężka niewydolność wątroby. Umiarkowane lub ciężkie nadciśnienie lub umiarkowane, niekontrolowane nadciśnienie. Równoczesne stosowanie preparatów zawierających ergotaminę lub jej pochodne (również metyzergid) oraz odwracalne lub nieodwracalne inhibitory MAO. Nie stosować w ciągu 2 tyg. po zaprzestaniu leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO.

Środki ostrożności

Preparatu nie stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat oraz u pacjentów w wieku powyżej 65 lat, ze względu na brak dostatecznych danych. Preparatu nie należy stosować w leczeniu migreny hemiplegicznej, podstawnej lub okoporaźnej. U pacjentów z migreną występuje zwiększone ryzyko zaburzeń krążenia mózgowego np. udar, napad niedokrwienny mózgu. W przypadku wystąpienia intensywnego bólu w klatce piersiowej i uczucia ucisku, także w obszarze gardła, należy wziąć pod uwagę wystąpienie niedokrwiennej choroby serca oraz nie podawać dodatkowych dawek leku i odpowiednio kontrolować pacjenta. Nie należy stosować preparatu u pacjentów z czynnikami ryzyka niedokrwiennej choroby serca, a także u pacjentów, którzy są nałogowymi palaczami lub stosują nikotynową terapię zastępczą, bez uprzedniej oceny układu sercowo-naczyniowego. Szczególną uwagę należy zwrócić na kobiety z wymienionymi czynnikami ryzyka po menopauzie i mężczyzn powyżej 40 rż. Podczas leczenia skojarzonego z selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny należy dokładnie obserwować pacjenta. Należy zachować ostrożność podczas stosowania sumatryptanu u pacjentów z chorobami, które mogą mieć wpływ na wchłanianie, metabolizm lub wydalanie leku np. zaburzenia czynności wątroby lub nerek oraz u pacjentów z drgawkami lub innymi czynnikami ryzyka, obniżającymi próg drgawkowy. Stosowanie preparatu i leków zawierających ziele dziurawca może zwiększyć częstość wystąpienia działań niepożądanych. U pacjentów przyjmujących długotrwale leki przeciwbólowe należy wykluczyć przyczynę bólu zależną od ciągłego stosowania leków. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ze względu na zawartość aspartamu, nie stosować u pacjentów z fenyloketonurią.

Ciąża i laktacja

Preparat może być stosowany u kobiet w ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad potencjalnym zagrożeniem dla płodu. Należy zaprzestać karmienia piersią w ciągu 12 h po podaniu leku.

Działania niepożądane

Często: mrowienia, zawroty głowy, senność; przemijające podwyższenie ciśnienia krwi tuż po podaniu leku, uderzenia gorąca; ból, uczucie gorąca, rozpieranie lub ściskanie, uczucie osłabienia i zmęczenia; uczucie ciężkości; nudności, wymioty. Bardzo rzadko: niewielkie zaburzenia w testach czynnościowych wątroby; reakcje nadwrażliwości (od reakcji skórnych, po wstrząs anafilaktyczny); napady drgawek, drżenie, dystonia, oczopląs, mroczki; migotanie światła, podwójne widzenie, pogorszenie widzenia, oczopląs, ubytki pola widzenia, utrata wzroku z przypadkami trwałych ubytków widzenia; bradykardia, tachykardia, kołatanie, zaburzenia rytmu, przejściowe zmiany niedokrwienne w zapisie EKG, skurcz tętnic wieńcowych, zawał mięśnia sercowego; niedociśnienie, objaw Raynauda; niedokrwienne zapalenie okrężnicy; sztywność szyi.

Interakcje

Stosowanie sumatryptanu z ergotaminą lub jej pochodnymi oraz z odwracalnymi lub nieodwracalnymi inhibitorami MAO jest przeciwwskazane. Nie należy stosować preparatu w ciągu 2 tyg. po zaprzestaniu stosowania inhibitorów MAO. Zaleca się przyjmowanie sumatryptanu po upływie co najmniej 24 h od przyjęcia jakiegokolwiek preparatu zawierającego ergotaminę. Preparaty zawierające ergotaminę można stosować już po 6 h od zastosowania sumatryptanu. Nie stwierdzono występowania interakcji pomiędzy preparatem a propranololem, flunaryzyną, pizotyfenem lub alkoholem. Rzadko mogą występować interakcje pomiędzy sumatryptanem i selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka to 50 mg, u niektórych pacjentów konieczne może okazać się podanie 100 mg. Preparat należy przyjmować szybko - gdy tylko pojawi się ból migrenowy. Jeśli pacjent nie reaguje na pierwszą dawkę preparatu, w trakcie tego samego napadu nie należy podawać następnej dawki leku. Jednak preparat można stosować w leczeniu następnych napadów. Jeżeli objawy ustępują po pierwszej dawce preparatu, ale pojawiają się ponownie, można podać 1-2 dodatkowe dawki leku w czasie następnych 24 h, pod warunkiem, że całkowita dawka leku podana w tym czasie nie będzie większa niż 300 mg. U pacjentów z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby należy rozważyć stosowanie mniejszych dawek - od 25 do 50 mg.

Uwagi

Przed rozpoczęciem leczenia należy wykluczyć inne choroby neurologiczne. W wyniku migreny i jej leczenia sumatryptanem może jednak wystąpić senność, co może mieć wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex