Nowy sklep

już ON-LINE

Amisan

Działanie

Neuroleptyk z grupy benzamidów. Amisulpryd wiąże się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi podtypu D2 i D3, do których wykazuje duże powinowactwo. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów podtypów D1, D4 i D5. Nie wykazuje, typowego dla innych neuroleptyków, powinowactwa do receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminowych H1 ani cholinergicznych. W dużych dawkach silniej blokuje receptory dopaminowe w strukturach układu limbicznego niż w prążkowiu. Lek stosowany w małych dawkach preferencyjnie blokuje presynaptyczne receptory D2 i D3, czego skutkiem jest uwalnianie dopaminy i zjawisko "odhamowania". Wymienione powyżej właściwości farmakologiczne warunkują skuteczność działania amisulprydu zarówno w leczeniu negatywnych, jak i pozytywnych objawów schizofrenii. Po podaniu doustnym amisulpryd wykazuje 2 szczyty wchłaniania: jeden następuje szybko - około 1 h po podaniu leku, drugi - między 3. a 4. h po przyjęciu leku. Lek w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (16%). Całkowita biodostępność wynosi 48%. Amisulpryd tylko w niewielkim stopniu podlega przemianom metabolicznym, zidentyfikowano 2 nieaktywne metabolity, stanowiące około 4% całkowitej dawki leku. Lek nie ulega kumulacji w organizmie, a jego parametry farmakokinetyczne pozostają nie zmienione po powtarzanym dawkowaniu. T0,5 amisulprydu wynosi około 12 h. Lek jest wydalany z moczem w postaci nie zmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji zwiększa się u pacjentów z niewydolnością nerek, natomiast klirens nerkowy zmniejsza się 2,5-3 razy.

Wskazania

Leczenie ostrej i przewlekłej schizofrenii z objawami pozytywnymi (takimi jak urojenia, omamy, zaburzenia myślenia, wrogość, nieufność) i (lub) objawami negatywnymi (takimi jak: stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i socjalne).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na amisulpryd lub którąkolwiek z substancji pomocniczych. Nie stosować u pacjentów z nowotworami zależnymi od prolaktyny np. gruczolak przysadki typu prolactinoma i rak piersi. Guz chromochłonny nadnerczy. Jednoczesne stosowanie z lewodopą. Okres karmienia piersią.

Środki ostrożności

Podobnie jak w przypadku stosowania innych neuroleptyków, możliwe jest wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego, objawiającego się hipertermią, sztywnością mięśni, zaburzeniem czynności autonomicznego układu nerwowego, zmienną świadomością, oraz zwiększeniem aktywności kinazy kreatynowej w surowicy; w przypadku wystąpienia hipertermii, szczególnie po zastosowaniu dużych dawek dobowych, należy przerwać stosowanie leku. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z chorobą Parkinsona, gdyż amisulpryd może nasilać objawy choroby - lek może być stosowany tylko wówczas, gdy leczenie neuroleptykiem jest niezbędne. Amisulpryd powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT (co może zwiększać ryzyko ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsades de pointes; przed rozpoczęciem leczenia wskazane jest upewnić się, czy nie występują czynniki mogące sprzyjać tego typu zaburzeniom (są to: bradykardia < 55 uderzeń serca na minutę, zaburzenia równowagi elektrolitowej, zwłaszcza hipokaliemia i hipomagnezemia, wrodzone wydłużenie odstępu QT, a także jednoczesne leczenie produktami, które mogą powodować bradykardię, hipokaliemię, zwolnienie przewodzenia w mięśniu sercowym lub wydłużenie odstępu QT). Ostrożnie stosować u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem udaru (u pacjentów w podeszłym wieku obserwowano zwiększone ryzyko zdarzeń naczyniowo-mózgowych). Zgłaszano przypadki występowania żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych. U pacjentów leczonych lekami z tej grupy często występują nabyte czynniki ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej, należy więc przed rozpoczęciem leczenia je zidentyfikować oraz podjąć działania zapobiegawcze. Ze względu na ryzyko wystąpienia hiperglikemii, u pacjentów z cukrzycą lub ze zwiększonym ryzykiem cukrzycy należy regularnie kontrolować stężenie cukru we krwi w okresie leczenia. Amisulpryd może obniżać próg drgawkowy; w czasie leczenia należy uważnie obserwować pacjentów z padaczką w wywiadzie. U pacjentów z niewydolnością nerek (z klirensem kreatyniny = 10-60 ml/min.) dawkę leku należy zmniejszyć. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku (> 65 lat) - ryzyko obniżenia ciśnienia tętniczego krwi lub nadmiernej sedacji. Ze względu na ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych i nawrotu objawów psychotycznych oraz wystąpienia zaburzeń ruchowych, zaleca się stopniowe odstawianie leku. Lek zawiera laktozę; nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Nie należy stosować leku w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli amisulpryd jest stosowany w ciąży, można spodziewać się wystąpienia działań niepożądanych u noworodka, dlatego należy go obserwować pod kątem zaburzeń pozapiramidowych i (lub) objawów odstawiennych, (które mogą zmieniać się w zależności od ciężkości przebiegu oraz czasu trwania porodu, który ma nastąpić), pobudzenia, wzmożonego lub obniżonego napięcie, drżenia, senności, zespołu zaburzeń oddechowych lub zaburzeń związanych z karmieniem. Obserwowano zmniejszenie płodności, co było związane z farmakologicznym wpływem amisulprydu na wydzielanie prolaktyny. Nie należy karmić piersią podczas leczenia.

Działania niepożądane

Bardzo często: objawy pozapiramidowe, np. drżenie, sztywność, hipokinezja, zwiększenie wydzielania śliny, akatyzja, dyskineza (objawy te po zastosowaniu optymalnych dawek preparatu są zazwyczaj lekkie i częściowo ustępują po zastosowaniu leku przeciw parkinsonizmowi bez przerywania podawania amisulpridu). Często: zmniejszenie masy ciała, niedociśnienie tętnicze; senność, zawroty głowy, ostra dystonia (tiki lub kurcze mięśni szyi, oczu lub żuchwy - ustępują bez przerywania leczenia amisulprydem po zastosowaniu antycholinergicznego leku przeciw parkinsonizmowi); zaburzenia żołądkowo-jelitowe takie jak zaparcie, nudności, wymioty, suchość w ustach; zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy (co może być przyczyną mlekotoku, braku miesiączki lub zaburzeń miesiączkowania, ginekomastii, bólu lub powiększenia piersi, wystąpienia łagodnego guza przysadki mózgowej wydzielającego prolaktynę i impotencji) - ustępujące po zaprzestaniu stosowania amisulprydu; bezsenność, lęk, pobudzenie, zaburzenia orgazmu. Niezbyt często: zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwłaszcza aminotransferaz; bradykardia; zazwyczaj po długotrwałym leczeniu obserwowano późne dyskinezy charakteryzujące się mimowolnymi ruchami przede wszystkim języka i(lub) mięśni twarzy (nie należy stosować leków przeciw parkinsonizmowi, ponieważ może to powodować nasilenie objawów choroby), drgawki; hiperglikemia; reakcje alergiczne. Rzadko: objawy po nagłym przerwaniu leczenia dużymi dawkami leku takie, jak: nudności, wymioty i bezsenność, nawrót objawów psychotycznych, zaburzenia ruchowe (akatyzja, dystonia, dyskinezy). Bardzo rzadko: wydłużenie odstępu QT i przypadki komorowych zaburzeń rytmu (torsade de pointes) i tachykardii komorowej (mogące prowadzić do migotania komór, zatrzymania krążenia i zgonu); złośliwy zespół neuroleptyczny. Częstość nieznana: noworodkowy zespół odstawienny, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa.

Interakcje

Przeciwwskazane skojarzenia amisulprydu z lekami, które mogą powodować ciężką arytmię (torsades de pointes): leki przeciwarytmiczne klasy I i III (chinidyna, dizopiramid, meksyletyna, flekainid, propafenon, amiodaron, sotalol); tiorydazyna, sultopryd; niektóre antybiotyki (pentamidyna), niektóre leki przeciwmalaryczne (halofantryna), inhibitory gyrazy (sparfloksacyna), imidazolowe leki przeciwgrzybicze, makrolidy (erytromycyna podawana dożylnie); cyzapryd; beprydyl; metadon; winkamina podawana dożylnie; agoniści receptora dopaminergicznego. Skojarzenia nie zalecane - leki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia ciężkiej arytmii (torsades de pointes) lub wpływać na przewodnictwo mięśnia sercowego (wydłużenie odstępu QT): leki powodujące bradykardię, takie jak blokujące receptory β-adrenergiczne, antagoniści wapnia powodujący bradykardię (diltiazem, werapamil), klonidyna, guanfacyna, glikozydy naparstnicy; leki powodujące hipokaliemię (leki moczopędne oszczędzające potas, środki przeczyszczające, amfoterycyna B podawana dożylnie, glikokortykosteroidy, tetrakozaktyd - należy uzupełnić niedobór potasu we krwi); neuroleptyki (pimozyd, haloperydol); trójcykliczne leki przeciwdepresyjne; lit; niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, terfenadyna). Amisulpryd może nasilać ośrodkowe działanie alkoholu podczas leczenia. Należy zachować ostrożność stosując jednocześnie leki o hamującym działaniu na o.u.n. (leki nasenne przeciwbólowe, znieczulające, przeciwhistaminowe H1 o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodwuazepiny i inne preparaty anksjolityczne, klonidynę i jej pochodne) oraz przeciwnadciśnieniowe substancje czynne i inne leki zmniejszające ciśnienie tętnicze krwi. Brak badań dotyczących interakcji z inhibitorami receptora H2, jak cymetydyna.

Dawkowanie

Doustnie. Objawy pozytywne: 400-800 mg/dobę; w indywidualnych przypadkach dawkę można zwiększyć do 1200 mg/dobę. Nie stosować większych dawek niż 1200 mg/dobę (brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania). U chorych, u których występują jednocześnie objawy pozytywne i negatywne , dawkę należy ustalić tak, żeby uzyskać optymalną kontrolę objawów pozytywnych. Leczenie podtrzymujące należy ustalić indywidualnie, podając najmniejszą skuteczną dawkę. Objawy negatywne: 50 -300 mg/dobę. Amisulrpyd w dawce nieprzekraczającej 400 mg/dobę można stosować w jednej dawce. Dawki ponad 400 mg należy podawać w kilku dawkach. U pacjentów w podeszłym wieku stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności. U pacjentów z niewydolnością nerek, u których klirens kreatyniny wynosi 30-60 ml/min - dawkę należy zmniejszyć do połowy; u pacjentów z klirensem kreatyniny 10-30 ml/min - dawkę należy zmniejszyć do 1/3; u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min) nie należy stosować preparatu. Nie ma konieczności modyfikowania dawki w przypadku zaburzeń czynności wątroby. Tabletki można podawać niezależnie od posiłków, popijając odpowiednio ilością płynu. Tabletek nie należy żuć. Tabletki można dzielić na połowy.

Uwagi

Lek może zmieniać czas reagowania, co może ograniczyć zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Spożycie alkoholu nasila to działanie.

Pharmindex