Amisan

Reklama

Amisan - skład

1 tabl. zawiera 50 mg lub 200 mg, 1 tabl. powl. zawiera 400 mg amisulprydu. Preparaty zawierają laktozę.

Reklama

Amisan - działanie

Neuroleptyk z grupy benzamidów. Amisulpryd wiąże się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi podtypu D₂ i D₃, do których wykazuje duże powinowactwo. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów podtypów D₁, D₄ i D₅. Nie wykazuje, typowego dla innych neuroleptyków, powinowactwa do receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminowych H₁ ani cholinergicznych. W dużych dawkach silniej blokuje receptory dopaminowe w strukturach układu limbicznego niż w prążkowiu. Lek stosowany w małych dawkach preferencyjnie blokuje presynaptyczne receptory D₂ i D₃, czego skutkiem jest uwalnianie dopaminy i zjawisko "odhamowania". Wymienione powyżej właściwości farmakologiczne warunkują skuteczność działania amisulprydu zarówno w leczeniu negatywnych, jak i pozytywnych objawów schizofrenii. Po podaniu doustnym amisulpryd wykazuje 2 szczyty wchłaniania: jeden następuje szybko - około 1 h po podaniu leku, drugi - między 3. a 4. h po przyjęciu leku. Lek w niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (16%). Całkowita biodostępność wynosi 48%. Amisulpryd tylko w niewielkim stopniu podlega przemianom metabolicznym, zidentyfikowano 2 nieaktywne metabolity, stanowiące około 4% całkowitej dawki leku. Lek nie ulega kumulacji w organizmie, a jego parametry farmakokinetyczne pozostają nie zmienione po powtarzanym dawkowaniu. T_0,5 amisulprydu wynosi około 12 h. Lek jest wydalany z moczem w postaci nie zmienionej. Okres półtrwania w fazie eliminacji zwiększa się u pacjentów z niewydolnością nerek, natomiast klirens nerkowy zmniejsza się 2,5-3 razy.

Reklama

Amisan - wskazania

Leczenie ostrej i przewlekłej schizofrenii z objawami wytwórczymi (takimi jak urojenia, omamy, zaburzenia myślenia, wrogość, nieufność) i (lub) objawami negatywnymi (takimi jak: stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i społeczne). Amisulpryd hamuje również wtórne objawy negatywne w stanach przebiegających z objawami wytwórczymi oraz zaburzenia afektywne, takie, jak depresyjny nastrój lub ociężałość umysłowa.

Reklama

Amisan - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na amisulpryd lub którąkolwiek z substancji pomocniczych. Nie stosować u pacjentów z nowotworami zależnymi od prolaktyny np. gruczolak przysadki typu prolactinoma i rak piersi. Guz chromochłonny nadnerczy. Jednoczesne stosowanie z lewodopą. Okres karmienia piersią. Dzieci przed okresem pokwitania.

Reklama

Amisan - ostrzeżenia

Podobnie jak w przypadku stosowania innych neuroleptyków, możliwe jest wystąpienie złośliwego zespołu neuroleptycznego, objawiającego się hipertermią, sztywnością mięśni, zaburzeniem czynności autonomicznego układu nerwowego, zmienioną świadomością, oraz zwiększeniem aktywności kinazy kreatynowej w surowicy; w przypadku wystąpienia hipertermii, szczególnie po zastosowaniu dużych dawek dobowych, należy przerwać stosowanie leku. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z chorobą Parkinsona, gdyż amisulpryd może nasilać objawy choroby - lek może być stosowany tylko wówczas, gdy leczenie neuroleptykiem jest niezbędne. Amisulpryd powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT (co może zwiększać ryzyko ciężkich komorowych zaburzeń rytmu serca, takich jak torsades de pointes; przed rozpoczęciem leczenia wskazane jest upewnić się, czy nie występują czynniki mogące sprzyjać tego typu zaburzeniom (są to: bradykardia <55 uderzeń serca na minutę, zaburzenia równowagi elektrolitowej, zwłaszcza hipokaliemia i hipomagnezemia, wrodzone wydłużenie odstępu QT, a także jednoczesne leczenie produktami, które mogą powodować bradykardię, hipokaliemię, zwolnienie przewodzenia w mięśniu sercowym lub wydłużenie odstępu QT). Ostrożnie stosować u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem udaru (u pacjentów w podeszłym wieku obserwowano zwiększone ryzyko zdarzeń naczyniowo-mózgowych). Pacjenci w podeszłym wieku z psychozą związaną z demencją, leczeni lekami przeciwpsychotycznymi są narażeni na zwiększone ryzyko zgonu. Zgłaszano przypadki występowania żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych. U pacjentów leczonych lekami z tej grupy często występują nabyte czynniki ryzyka choroby zakrzepowo-zatorowej, należy więc przed rozpoczęciem leczenia je zidentyfikować oraz podjąć działania zapobiegawcze. Ze względu na ryzyko wystąpienia hiperglikemii, u pacjentów z cukrzycą lub ze zwiększonym ryzykiem cukrzycy należy regularnie kontrolować stężenie cukru we krwi w okresie leczenia. Amisulpryd może obniżać próg drgawkowy; w czasie leczenia należy uważnie obserwować pacjentów z padaczką w wywiadzie. U pacjentów z niewydolnością nerek (z klirensem kreatyniny = 10-60 ml/min.) dawkę leku należy zmniejszyć. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) - ryzyko obniżenia ciśnienia tętniczego krwi lub nadmiernej sedacji. Ze względu na ryzyko wystąpienia objawów odstawiennych  i nawrotu objawów psychotycznych oraz wystąpienia zaburzeń ruchowych, zaleca się stopniowe odstawianie leku. Podczas stosowania leków przeciwpsychotycznych, w tym amisulprydu, zgłaszano przypadki leukopenii, neutropenii i agranulocytozy. Zakażenie lub gorączka o niewyjaśnionej przyczynie mogą być objawami nieprawidłowego składu krwi, co wymaga natychmiastowej diagnostyki hematologicznej. Amisulpryd może zwiększać stężenie prolaktyny. Należy zachować ostrożność u pacjentów z rakiem piersi w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym oraz prowadzić ścisłą obserwację tych pacjentów w trakcie leczenia amisulprydem. Podczas leczenia amisulprydem zaobserwowano przypadki łagodnych guzów przysadki. W przypadku bardzo dużego stężenia prolaktyny lub klinicznych objawów guza przysadki (takich, jak ubytki pola widzenia i bóle głowy), należy wykonać badania obrazowe przysadki. Jeśli diagnoza guza przysadki zostanie potwierdzona, należy przerwać leczenie amisulprydem. Nie ustalono skuteczności ani bezpieczeństwa stosowania amisulprydu u dzieci w wieku od okresu pokwitania do 18 lat – stosowanie jest przeciwwskazane. Lek zawiera laktozę; nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Ponadto, tabl. 400 mg: lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

Reklama

Amisan - ciąża

Nie należy stosować leku w ciąży, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli amisulpryd jest stosowany w ciąży, można spodziewać się wystąpienia działań niepożądanych u noworodka, dlatego należy go obserwować pod kątem zaburzeń pozapiramidowych i (lub) objawów odstawiennych, (które mogą zmieniać się w zależności od ciężkości przebiegu oraz czasu trwania porodu, który ma nastąpić), pobudzenia, wzmożonego lub obniżonego napięcie, drżenia, senności, zespołu zaburzeń oddechowych lub zaburzeń związanych z karmieniem. Karmienie piersią podczas leczenia jest przeciwwskazane. Obserwowano zmniejszenie płodności, co było związane z farmakologicznym wpływem amisulprydu na wydzielanie prolaktyny.

Reklama

Amisan - efekty uboczne

Bardzo często: objawy pozapiramidowe, np. drżenie, sztywność, hipokinezja, zwiększenie wydzielania śliny, akatyzja, dyskineza (objawy te po zastosowaniu optymalnych dawek preparatu są zazwyczaj lekkie i częściowo ustępują po zastosowaniu leku przeciw parkinsonizmowi bez przerywania podawania amisulprydu). Często: zwiększenie stężenia prolaktyny w surowicy (co może być przyczyną mlekotoku, braku miesiączki lub zaburzeń miesiączkowania, ginekomastii, bólu lub powiększenia piersi, zaburzeń erekcji) - ustępujące po zaprzestaniu stosowania amisulprydu; bezsenność, lęk, pobudzenie, zaburzenia orgazmu; ostra dystonia (tiki lub kurcze mięśni szyi, oczu lub żuchwy - ustępują bez przerywania leczenia amisulprydem po zastosowaniu antycholinergicznego leku przeciw parkinsonizmowi), senność; niewyraźne widzenie; wydłużenie odstępu QT; niedociśnienie tętnicze; zaburzenia żołądkowo-jelitowe takie jak zaparcie, nudności, wymioty, suchość w ustach; zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: leukopenia, neutropenia; reakcje alergiczne;  hiperglikemia, hipertriglicerydemia, hipercholesterolemia; splątanie; zazwyczaj po długotrwałym leczeniu obserwowano późne dyskinezy charakteryzujące się mimowolnymi ruchami przede wszystkim języka i(lub) mięśni twarzy (nie należy stosować leków przeciw parkinsonizmowi, ponieważ może to powodować nasilenie objawów choroby), drgawki; bradykardia; zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi; przekrwienie błony śluzowej nosa, zachłystowe zapalenie płuc (głównie w przypadku stosowania z innymi lekami przeciwpsychotycznymi i lekami o hamującym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy); osteopenia, osteoporoza; zatrzymanie moczu; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwłaszcza aminotransferaz. Rzadko: agranulocytoza; łagodny guz przysadki; hiponatremia, zespół nieadekwatnego wydzielania hormonu antydiuretycznego (SIADH); złośliwy zespół neuroleptyczny (mogący zagrażać życiu); komorowe zaburzenia rytmu (takie, jak torsade de pointes), częstoskurcz komorowy (mogący prowadzić do migotania komór lub zatrzymania krążenia i nagłej śmierci); żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, w tym zatorowość płucna, niekiedy zakończona zgonem, oraz zakrzepica żył głębokich; obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka. Częstość nieznana: zespół odstawienia u noworodka.

Amisan - interakcje

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie z lewodopą (wzajemny antagonizm lewodopy i neuroleptyków). Amisulpryd może osłabiać działanie agonistów dopaminy (np. bromokryptyny, ropinirolu). Nie zaleca się picia alkoholu – amisulpryd może nasilać jego działanie ośrodkowe. Ostrożnie stosować z lekami o hamującym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy, w tym lekami nasennymi, przeciwbólowymi, znieczulającymi, lekami przeciwhistaminowymi H₁ o działaniu uspokajającym, barbituranami, benzodwuazepinami i innymi lekami anksjolitycznymi, klonidyną i jej pochodnymi, lekami przeciwnadciśnieniowymi i innymi zmniejszającymi ciśnienie tętnicze krwi. Jednoczesne stosowanie amisulprydu i klozapiny może prowadzić do zwiększenia stężenia amisulprydu w osoczu. Należy zachować ostrożność, przepisując amisulpryd z lekami wydłużającymi odstęp QT, takimi jak leki przeciwarytmiczne klasy IA (np. chinidyna, dysopiramid) i klasy III (np. amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi innymi lekami przeciwpsychotycznymi i niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochina).

Amisan - dawkowanie

Doustnie. Objawy wytwórcze: 400-800 mg/dobę; w indywidualnych przypadkach dawkę można zwiększyć do 1200 mg/dobę. Nie stosować większych dawek niż 1200 mg/dobę (brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania). Leczenie podtrzymujące należy ustalić indywidualnie, podając najmniejszą skuteczną dawkę. Objawy negatywne: 50 -300 mg/dobę. Amisulrpyd w dawce nieprzekraczającej 400 mg/dobę można stosować w jednej dawce. Dawki ponad 400 mg należy podawać w dwóch dawkach podzielonych. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności. U pacjentów z niewydolnością nerek, u których CCr wynosi 30-60 ml/min - dawkę należy zmniejszyć do połowy; u pacjentów z CCr 10-30 ml/min - dawkę należy zmniejszyć do 1/3; u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (CCr <10 ml/min) nie należy stosować preparatu. Nie ma konieczności modyfikowania dawki w przypadku zaburzeń czynności wątroby. Sposób podania. Tabletki można podawać niezależnie od posiłków, popijając odpowiednią ilością płynu. Tabletek nie należy żuć. Tabletki można dzielić na połowy.

Amisan - uwagi

Lek może zmieniać czas reagowania, co może ograniczyć zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu. Spożycie alkoholu nasila to działanie.