Znajdź lek

Amlodipine Teva Pharma

Działanie

Amlodypina jest pochodną dihydropirydyny, hamuje napływ jonów wapnia do komórki, należy do III genaracji blokerów wolnych kanałów wapniowych (antagonistów wapnia), charakteryzujących się długotrwałym, nie krótszym niż 24 h działaniem. Hamuje przezbłonkowy napływ jonów wapnia do komórek mięśnia sercowego i komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Działanie przeciwnadciśnieniowe jest wynikiem bezpośredniego rozszerzenia naczyń krwionośnych, głównie obwodowych. Amlodypina zmniejsza stopień niedotlenienia przez: rozszerzenie tętniczek obwodowych (zmniejszając w ten sposób całkowity opór obwodowy i związane z nim obciążenie lewej komory) oraz rozszerzenie dużych naczyń i tętniczek wieńcowych zarówno w obszarze niedokrwienia, jak i w obszarach o prawidłowym ukrwieniu (rozszerzenie naczyń powoduję lepsze ukrwienie i dotlenienie mięśnia sercowego u pacjentów z chorobą niedokrwienną, będącą wynikiem skurczu naczyń wieńcowych w przebiegu dławicy Prinzmatala). Po podaniu doustnym amlodypina wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 6-12 h. Biodostępność wynosi 64-80%. Pokarm nie wpływa na wchłanianie amlodypiny. Około 97% leku wiąże się z białkami osocza. Stężenia w osoczu w stanie stacjonarnym są osiągane po 7-8 dniach. Amlodypina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Około 60% amlodypiny jest wydalane z moczem (10% w postaci niezmienionej). T0,5 wynosi 35-50 h. U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby i u pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania jest wydłużony.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa postać dławicy piersiowej (dławica Prinzmetala). Amlodypinę można stosować w monoterapii lub w terapii skojarzonej z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi i/lub przeciwdławicowymi.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na amlodypinę, inne dihydropirydyny lub pozostałe składniki preparatu. Wstrząs kardiogenny. Istotne hemodynamicznie zwężenie aorty. Niestabilna dławica piersiowa z wyjątkiem postaci naczynioskurczowej (dławica Prinzmetala).

Środki ostrożności

Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny u dzieci. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby (ze względu na wydłużenie okresu półtrwania) oraz u pacjentów w podeszłym wieku (dochodzi do zmniejszenia wydalania amlodypiny i zwiększenie powierzchni pod krzywą stężeń - AUC). Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z zawałem serca w ciągu miesiąca od jego wystąpienia. Amlodypina, podobnie jak inne leki blokujące kanały wapniowe, mogą powodować hipotonię, jednak ryzyko jej wystąpienia jest mniejsze niż w przypadku leków należących do I i II generacji tej grupy farmakoterapeutycznej, ze względu na powolne narastanie działania przeciwnadciśnieniowego.

Ciąża i laktacja

Brak jest wystarczających danych dotyczących stosowania amlodypiny u kobiet w ciąży. Nie należy podawać amlodypiny kobietom w ciąży. Przed rozpoczęciem leczenia amlodypiną potwierdzić, że kobieta nie jest w ciąży i zaproponować skuteczną antykoncepcję. W przypadku stwierdzenia ciąży należy odstawić amlodypinę i zmienić sposób leczenia. Nie wiadomo czy amlodypina przenika do mleka kobiecego; kobiety leczone amlodypiną nie powinny karmić piersią.

Działania niepożądane

Najczęstszym działaniem niepożądanym zależnym od dawki jest niewielki do umiarkowanego obrzęk okolicy kostek. Często: obrzęki obwodowe, szczególnie okolicy kostek, stóp, podudzi; ból i zawroty głowy; uczucie nadmiernego zmęczenia, senność; nudności, ból brzucha, niestrawność; uczucie kołatania serca, uczucie duszności, kurcze mięśni. Niezbyt często: hipotonia, tachykardia, bóle w klatce piersiowej, zapalenie naczyń, omdlenia; ból pleców, stawów, mięśni, częstsze oddawanie moczu; zaburzenia nastroju, uczucie suchości w ustach, neuropatie nerwów obwodowych (parestezje, kurcze mięśni, niedowłady mięśni), zaburzenia widzenia; bezsenność, depresja, nadmierna pobudliwość, zaburzenia nastroju, zmniejszenie libido; zapalenie trzustki, osutka, świąd skóry, zaczerwienienie skóry, łysienie, ginekomastia, obrzęk i/lub przerost dziąseł; lekopenia, trombocytopenia. Rzadko: obrzęk naczynioruchowy, zaburzenia rytmu serca (skurcze przedwczesne), pokrzywka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zapalenie wątroby, żółtaczka (zwykle cholestatyczna), hiperglikemia, dezorientacja. Donoszono także o pojedynczych przypadkach reakcji nadwrażliwości (m.in. rumień wielopostaciowy). W pojedynczych przypadkach u pacjentów ze zwężeniem tętnic wieńcowych może wystąpić nasilenie objawów związanych z niedokrwieniem mięśnia serca (zaburzenia rytmu serca, zawał serca), ale nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego między wystąpieniem tego typu zaburzeń i stosowaniem amlodypiny.

Interakcje

Nie stwierdzono interakcji pomiędzy amlodypiną a tiazydowymi lekami moczopędnymi, lekami α-adrenolitycznymi, lekami β-adrenolitycznymi, inhibitorami ACE, azotanami o przedłużonym działaniu, azotanami szybko działającymi i stosowanymi podjęzykowo (nitrogliceryna), NLPZ, antybiotykami, doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi i warfaryną. Amlodypina nie zmienia w sposób znamienny właściwości farmakokinetycznych cyklosporyny. Należy ostrożnie stosować amlodypinę u pacjentów jednocześnie przyjmujących silne inhibitory CYP3A4 (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir), gdyż mogą one zwiększac stężenie amlodypiny w osoczu. Brak badań dotyczących jednoczesnego stosowania z induktorami CYP3A4 (np. ryfampicyną), jednak można przypuszczać, że mogą one powodować zmniejszenie stężenia amlodypiny w osoczu. Równoczesne stosowanie amlodypiny i digoksyny nie wpływa na stężenie digoksyny we krwi ani na jej klirens nerkowy. Jednoczesne podawanie z cymetydyną nie wpływa na farmakokinetykę amlodypiny. Jednoczesne leczenie amlodypiną i warfaryną nie miało istotnego wpływu na czas protrombinowy. W badaniach in vitro stwierdzono brak wpływu amlodypiny na wiązanie się digoksyny, fenytoiny, warfaryny i indometacyny z białkami osocza. Nagłe odstawienie leku β-adrenolitycznego, także u pacjentów jednocześnie leczonych amlodypiną może spowodować nasilenie objawów dławicy piersiowej, zawał serca, wystąpienie komorowych zaburzeń rytmu. Leki β-adrenolityczne należy odstawiać stopniowo zmniejszając jego dawki przez 7 do 14 dni. Sok grejpfrutowy nie ma istotnego wpływu na farmakokinetykę amlodypiny.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: dawka początkowa wynosi 5 mg/dobę; jeżeli oczekiwane działanie leku (obniżenie ciśnienia tętniczego, zmniejszenie częstości występowania i nasilenia bólów dławicowych, zwiększenie tolerancji na wysiłek fizyczny) nie zostanie osiągnięte w ciągu 2-4 tyg., dawkę można zwiększyć maksymalnie do 10 mg/dobę (w dawce pojedynczej). U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność, gdyż nie ustalono dawkowania w tej grupie pacjentów. Tabletki należy przyjmować niezależnie od posiłków raz na dobę, najlepiej rano.

Uwagi

W czasie leczenia należy odpowiednio często kontrolować czynności układu krążenia i stosować najmniejszą dawkę skuteczną. W trakcie stosowania leku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia zawrotów głowy, uczucia nadmiernego zmęczenia, co może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex