Znajdź lek

Amlodipinum TAD

Spis treści

Działanie

Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje transport jonów wapniowych do komórek mięśnia sercowego i mięśni gładkich naczyń krwionośnych. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez bezpośredni wpływ rozkurczający na mięśnie gładkie naczyń. Zmniejsza obszar niedokrwiennego uszkodzenia mięśnia sercowego poprzez dwa mechanizmy: działa rozkurczająco na tętniczki obwodowe, co powoduje redukcję całkowitego oporu obwodowego i prowadzi do zmniejszenia obciążenia następczego; rozkurcza duże tętnice i tętniczki wieńcowe, przez co zwiększa podaż tlenu w mięśniu sercowym u pacjentów z napadami dławicy typu Prinzmetala. Po podaniu doustnym amlodypina powoli wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi po 6-12 h po podaniu. Biodostępność wynosi 64-80%. Pokarm nie wpływa na wchłanianie amlodypiny. Około 97,5% leku wiąże się z białkami osocza. Stężenia terapeutyczne w stanie stacjonarnym są osiągane po 7-8 dniach stosowania leku. Amlodypina jest w znacznym stopniu metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. 10% amlodypiny jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej, a 60% w postaci metabolitów. Amlodypina nie może być usunięta z organizmu drogą hemodializy. T0,5 wynosi 35-50 h. U pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby i u pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania jest wydłużony.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze samoistne. Przewlekła stabilna oraz wywołana skurczem naczyń dławica piersiowa.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na amlodypinę, inne pochodne dihydropirydyny lub pozostałe składniki preparatu. Ciężkie niedociśnienie tętnicze. Wstrząs, w tym wstrząs kardiogenny. Zwężenie drogi odpływu z lewej komory serca (np. klinicznie istotne zwężenie aorty). Niestabilna dławica piersiowa z wyjątkiem postaci naczynioskurczowej (Prinzmetala). Preparatu nie należy stosować u pacjentów z niewydolnością serca w następstwie ostrego zawału mięśnia sercowego (w ciągu pierwszych 28 dni).

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u pacjentów ze zmniejszoną wydolnością serca, niewydolnością serca, niewydolnością wątroby oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym, w monoterapii u pacjentów z zawałem serca i w ciągu miesiąca od jego wystąpienia oraz u dzieci i młodzieży do ukończenia 18 rż.

Ciąża i laktacja

Nie należy stosować w ciąży o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. Zaleca się przerwanie karmienia piersią podczas stosowania amlodypiny.

Działania niepożądane

Często: ból głowy, senność, astenia, kołatanie serca, nudności, niestrawność, ból żołądka, uderzenia gorąca. Niezbyt często: ginekomastia, suchość błony śluzowej jamy ustnej, drżenie, parestezje, wzmożona potliwość, zaburzenia widzenia, zaburzenia snu, depresja, omdlenia, tachykardia, ból w klatce piersiowej, nasilenie objawów dławicy piersiowej, niedociśnienie tętnicze, duszność, nieżyt błony śluzowej nosa, wymioty, biegunka lub zaparcie, przerost dziąseł, wysypka, świąd, pokrzywka, łysienie, odbarwienie skóry, plamica, kurcze mięśni, ból pleców, ból mięśni i stawów, częste oddawanie moczu, impotencja, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała. Rzadko: splątanie, lęk, żółtaczka, zapalenie wątroby, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Bardzo rzadko: leukocytopenia, trombocytopenia, hiperglikemia, neuropatia obwodowa, zapalenie naczyń, kaszel, zapalenie żołądka lub trzustki, obrzęk naczynioruchowy. W pojedynczych przypadkach: reakcje nadwrażliwości (świąd, wysypka, rumień wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy). U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca opisywano pojedyncze zawału serca i arytmii (w tym skurcze dodatkowe serca, tachykardię komorową, bradykardię i arytmie przedsionkowe) - nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego tych działań niepożądanych ze stosowaniem amlodypiny. U pacjentów z ciężką niewydolnością serca (III i IV stopień wg NYHA) może wystąpić obrzęk płuc.

Interakcje

Równoczesne podanie amlodypiny i diltiazemu, który hamuje metabolizm amlodypiny (prawdopodobnie przez izoenzym CYP3A4), powoduje zwiększenie stężenia amlodypiny we krwi o około 50% i nasilenie jej działania. W przypadku jednoczesnego stosowania amlodypiny i silniejszych inhibitorów izoenzymu CYP3A4 niż diltiazem (np. ketokonazol, itrakonazol, rytonawir), istnieje ryzyko wystąpienia zwiększonego stężenia amlodypiny niż w przypadku leczenia skojarzonego amlodypiną i diltiazemem - należy zachować ostrożność. Ze względu na brak badań oceniających interakcje amlodypiny i leków pobudzających aktywność izoenzymu CYP3A4 (np. ryfampicyna, ziele dziurawca) należy zachować ostrożność. Amlodypina może nasilać działanie innych leków przeciwnadciśnieniowych, np. leków β-adrenolitycznych, inhibitorów ACE, leków α1-adrenolitycznych lub leków moczopędnych. U pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka (np. po przebytym zawale serca) jednoczesne stosowanie leków blokujących kanały wapniowe lub leków β-adrenolitycznych może powodować niewydolność serca, niedociśnienie tętnicze i kolejny zawał serca. Nie stwierdzono interakcji amlodypiny z sokiem z grejpfruta, cymetydyną, z lekami zobojętniającymi (preparaty magnezu i glinu), sildenafilem, atorwastatyną, digoksyną, warfaryną i cyklosporyną.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: dawka początkowa w leczeniu nadciśnienia i dławicy piersiowej wynosi 5 mg raz na dobę. Jeżeli pożądany efekt terapeutyczny nie wystąpi w ciągu 2-4 tyg., dawkę można maksymalnie zwiększyć do 10 mg raz na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Amlodypinę można stosować w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi. Nie ma konieczności modyfikacji dawki u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek. U pacjentów w podeszłym wieku zwykle nie jest wymagana zmiana dawki początkowej, jednak należy zachować ostrożność podczas zwiększania dawki. Nie ustalono schematu dawkowania amlodypiny u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby.
Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłku, popijając szklanką wody.

Uwagi

W trakcie stosowania leku istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia zmęczenia, nudności, bólu i zawrotów głowy, co może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn w ruchu.

Pharmindex