Nowy sklep

już ON-LINE

Amloratio

Działanie

Antagonista wapnia z grupy pochodnych dihydropirydyny. Amlodypina hamuje napływ jonów wapniowych przez błonę komórkową do komórek mięśni gładkich naczyń krwionośnych i komórek mięśnia sercowego. Działa przeciwnadciśnieniowo poprzez bezpośredni wpływ rozkurczający na mięśnie gładkie naczyń. W dławicy piersiowej wykazuje dwukierunkowe działanie: rozszerza tętniczki obwodowe i tym samym zmniejsza całkowity opór obwodowy (obciążenie następcze) oraz rozszerza główne tętnice i tętniczki wieńcowe. Powoduje to zwiększenie podaży tlenu w mięśniu sercowym u pacjentów z napadami dławicy typu Prinzmetala. Po podaniu doustnym amlodypina powoli wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając Cmax w ciągu 6-12 h. Biodostępność wynosi 64-80% (pokarm nie wpływa na biodostępność). Wiąże się z białkami osocza w około 98%. W dużym stopniu jest metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów. Około 60% podanej dawki jest wydalane z moczem, z czego 10% w postaci niezmienionej. Nie jest usuwana przez dializę. T0,5 wynosi 35-50 h. Stan stacjonarny jest osiągany po 7-8 dniach stosowania leku. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i u pacjentów w podeszłym wieku okres półtrwania jest wydłużony.

Wskazania

Pierwotne nadciśnienie tętnicze. Przewlekła stabilna i naczynioskurczowa dławica piersiowa.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na amlodypinę, pochodne dihydropirydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie niedociśnienie. Wstrząs, w tym wstrząs kardiogenny. Niewydolność serca po przebytym ostrym zawale mięśnia sercowego (w ciągu pierwszych 28 dni). Zwężenie zastawki aortalnej znacznego stopnia. Niestabilna dławica piersiowa.

Środki ostrożności

Brak danych uzasadniających stosowanie amlodypiny w monoterapii, podczas lub w ciągu pierwszego miesiąca po zawale mięśnia sercowego. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania amlodypiny w przełomie nadciśnieniowym. Ostrożnie stosować u pacjentów z niewydolnością serca (zaobserwowano zwiększone ryzyko wystąpienia obrzęku płuc u pacjentów z niewydolnością serca III i IVst. wg NYHA); u pacjentów poddawanych dializie (amlodypina nie jest usuwana podczas dializy); u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby oraz podczas zwiększania dawki u pacjentów z podeszłym wieku (w tych grupach pacjentów T0,5 amlodypiny w fazie eliminacji ulega wydłużeniu).

Ciąża i laktacja

Nie stosować w ciąży, chyba że korzyść z leczenia wyraźnie przeważa nad potencjalnym ryzykiem. Należy zaprzestać karmienia piersią podczas leczenia amlodypiną.

Działania niepożądane

Bardzo często: obrzęk w okolicy kostek. Często: ból głowy (zwłaszcza na początku leczenia), senność, zawroty głowy, osłabienie, kołatanie serca, nudności, niestrawność, ból brzucha, zaczerwienienie twarzy z odczuciem gorąca (zwłaszcza na początku leczenia). Niezbyt często: ginekomastia, zaburzenia snu, drażliwość, depresja, złe samopoczucie, suchość błony śluzowej jamy ustnej, drżenie, parestezje, zwiększona potliwość, zaburzenia widzenia, szum uszny, omdlenie, tachykardia, ból w klatce piersiowej, nasilenie dławicy piersiowej (może wystąpić na początku leczenia), niedociśnienie, zapalenie naczyń, duszność, nieżyt błony śluzowej nosa, wymioty, biegunka, zaparcie, rozrost dziąseł, wysypka, świąd, pokrzywka, łysienie, odbarwienie skóry, plamica, kurcze mięśni, ból pleców, ból mięśni, ból stawów, zwiększona częstość oddawania moczu, impotencja, zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała. Rzadko: splątanie, zmiany nastroju (w tym lęk), zaburzenia smaku, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, żółtaczka, zapalenie wątroby. Bardzo rzadko: leukopenia, małopłytkowość, hiperglikemia, neuropatia obwodowa, kaszel, zapalenie żołądka, zapalenie trzustki, obrzęk naczynioruchowy. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca opisywano pojedyncze przypadki zawału mięśnia sercowego i zaburzeń rytmu (w tym skurcze dodatkowe, częstoskurcz komorowy, bradykradię i arytmie przedsionkowe) oraz dławicy piersiowej. Jednak nie ustalono jednoznacznego związku ze stosowaniem amlodypiny. Opisywano pojedyncze przypadki reakcji alergicznych, w tym rumień wysiękowy wielopostaciowy, złuszczające zapalenie skóry i zespół Stevensa-Johnsona.

Interakcje

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania amlodypiny i inhibitorów CYP3A4 (np. diltiazemu, ketokonazolu, itrakonazolu, rytonawiru), ze względu na możliwość zwiększenia stężenia amlodypiny we krwi. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania amlodypiny i substancji indukujących CYP3A4 (np. ryfampicyny, ziela dziurawca, deksametazonu, fenobarbitalu, fenytoiny, karbamazepiny, newirapiny oraz ryfabutyny), ze względu na możliwość zmniejszenia stężenia amlodypiny we krwi. Amlodypina może nasilać przeciwnadciśnieniowe działanie innych leków zmniejszających ciśnienie tętnicze krwi (np. leków blokujących receptory β-adrenergiczne, inhibitorów ACE, leków α1-adrenolitycznych i leków moczopędnych). U pacjentów z grupy zwiększonego ryzyka (na przykład po zawale mięśnia sercowego) jednoczesne stosowanie leku blokującego kanały wapniowe i β-adrenolityku może prowadzić do niewydolności serca, niedociśnienia i (ponownego) zawału mięśnia sercowego. Amlodypina nie wpływa na farmakokinetykę atorwastatyny, digoksyny, warfaryny lub cyklosporyny. Sok z grejpfruta nie wpływa istotnie na farmakokinetykę amlodypiny.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli - nadciśnienie tętnicze i dławica piersiowa: dawka początkowa wynosi 5 mg raz na dobę; jeżeli pożądane działanie nie zostanie osiągnięte w ciągu 2-4 tyg., dawkę można zwiększyć do maksymalnej - 10 mg raz na dobę. U pacjentów z dławicą piersiową amlodypina może być stosowana w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami przeciwdławicowymi. Dzieci w wieku 6-17 lat - nadciśnienie tętnicze: dawka początkowa wynosi 2,5 mg raz na dobę; dawkę można zwiększyć do 5 mg raz na dobę, jeśli w ciągu 4 tyg. nie uzyskano pożądanych wartości ciśnienia tętniczego. Nie badano u dzieci i młodzieży dawek >5 mg/dobę. Wpływ amlodypiny na ciśnienie tętnicze u dzieci w wieku <6 lat nie jest znany.
Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u osób w podeszłym wieku. Schemat dawkowania dla pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby nie został ustalony.
Tabletki należy przyjmować popijając szklanką płynu (np. wody), niezależnie od posiłków. Tabl. można dzielić na pół.

Uwagi

U pacjentów, u których występują zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie lub nudności, zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn może być zaburzona.

Pharmindex