Znajdź lek

Anastralan

Działanie

Silny i wysoce selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy, biorącej udział w przemianie androstendionu do estronu (przekształcanego następnie do estradiolu) w tkankach obwodowych. U kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzania estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol podawany w dawce do 10 mg na dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH (w czasie leczenia nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów). Po podaniu doustnym anastrozol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje zwykle w ciągu 2 h od przyjęcia (na czczo). Pokarm zmniejsza w niewielkim stopniu szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na jego stopień. U kobiet po menopauzie farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%. U kobiet po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia. Ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. T0,5 wynosi 40-50 h.

Wskazania

Leczenie zaawansowanego raka piersi z obecnością receptorów hormonalnych u kobiet po menopauzie. Leczenie uzupełniające wczesnej postaci inwazyjnego raka piersi z obecnością receptorów hormonalnych u kobiet po menopauzie. Leczenie uzupełniające wczesnej postaci inwazyjnego raka piersi z obecnością receptorów hormonalnych u kobiet po menopauzie, u których stosowano leczenie uzupełniające tamoksyfenem przez okres 2 do 3 lat.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na anastrozol lub pozostałe składniki preparatu. Ciąża i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności

Nie powinno się stosować u kobiet przed menopauzą; rozpoznanie menopauzy należy ustalić w oparciu o wyniki badań biochemicznych - stężenie LH, FSH i (lub) estradiolu. Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania anastrozolu i analogów LHRH. Należy unikać jednoczesnego stosowania z tamoksyfenem lub estrogenami, ponieważ może to osłabić działanie farmakologiczne anastrozolu. Anastrozol zmniejsza stężenie estrogenów we krwi, dlatego może powodować zmniejszenie gęstości mineralnej kości, a w konsekwencji zwiększać ryzyko złamań - kobiety z osteoporozą lub z ryzykiem jej wystąpienia powinny mieć wykonane badanie densytometryczne kości na początku leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu w trakcie terapii. Leczenie lub profilaktyka osteoporozy powinny być odpowiednio wdrożone i ściśle monitorowane; zastosowanie specjalistycznego leczenia np. z użyciem bisfosfonianów może powstrzymać dalszą demineralizację kości i może być rozważone. Ekspozycja na anastrozol nie zwiększa się u osób z ciężką niewydolnością nerek (GFR <30ml/min); nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania leku u pacjentek z rakiem piersi i ciężką niewydolnością nerek - zachować ostrożność. Ekspozycja na anastrozol może się zwiększać u osób z niewydolnością wątroby; nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania anastrozolu u pacjentek z rakiem piersi i umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby - zachować ostrożność. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności anastrozolu u dzieci i młodzieży - nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży. Anastrozolu nie powinno się stosować u chłopców oraz nie wolno stosować u dziewczynek z niedoborem hormonu wzrostu w połączeniu z terapią tym hormonem. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: ból głowy, uderzenia gorąca, nudności, wysypka, ból i sztywność stawów, zapalenie stawów, osteoporoza, osłabienie. Często: anoreksja, hipercholesterolemia, senność, zespół cieśni nadgarstka, biegunka, wymioty, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, AlAT i AspAT, ścieńczenie i przerzedzenie włosów, reakcje alergiczne, ból kości, suchość pochwy, krwawienie z pochwy. Niezbyt często: zwiększenie aktywności GGT, zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi, zapalenie wątroby, pokrzywka, palec trzaskający. Rzadko: rumień wielopostaciowy, reakcje anafilaktoidalne, zapalenie naczyń skórnych (w tym przypadki plamicy Henocha-Schönleina). Bardzo rzadko: zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy.

Interakcje

Tamoksyfen i estrogeny osłabiają działanie farmakologiczne anastrozolu - należy unikać jednoczesnego stosowania z anastrozolem. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji anastrozolu z bisfosfonianami. Wykazano, że anastrozol w dawce 1 mg nie hamuje istotnie metabolizmu antypiryny oraz izomerów R i S warfaryny, co wskazuje na małe prawdopodobieństwo występowania klinicznie istotnych interakcji z lekami za pośrednictwem enzymów CYP. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji u pacjentów leczonych anastrozolem, którzy stosowali jednocześnie inne, często stosowane leki. Cymetydyna - słaby, niespecyficzny inhibitor CYP nie wpływa na stężenie anastrozolu we krwi; nieznany jest wpływ silnych inhibitorów CYP.

Dawkowanie

Doustnie. Pacjentki dorosłe, w tym w podeszłym wieku: 1 tabl. powl. (1 mg) raz na dobę. U pacjentek po menopauzie z wczesną postacią inwazyjnego raka piersi z obecnością receptorów hormonalnych zalecany czas uzupełniającego leczenia endokrynologicznego wynosi 5 lat. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentek z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek oraz łagodną niewydolnością wątroby.

Uwagi

W przypadku wystąpienia osłabienia i senności w trakcie leczenia preparatem należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex