Znajdź lek

Anastrozol medac

Działanie

Silny i selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy, biorącej udział w przemianie androstendionu do estronu w tkankach obwodowych (przekształcanego następnie do estradiolu). Wykazano, że u kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzanie estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol podawany w dawce do 10 mg na dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH (dlatego w czasie leczenia nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów). Po podaniu doustnym anastrozol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje zwykle w ciągu 2 h od przyjęcia (na czczo). Obecność pokarmu zmniejsza w niewielkim stopniu szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na stopień wchłaniania. U kobiet po menopauzie farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%. U kobiet po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia. Anastrozol ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. T0,5 wynosi 40-50 h.

Wskazania

Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie (nie wykazano skuteczności anastrozolu u pacjentek z rakiem piersi bez receptorów estrogenowych, chyba że wystąpiła u nich pozytywna odpowiedź kliniczna na wcześniejsze leczenie tamoksyfenem).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na anastrozol lub inne składniki leku. Pacjentki przed menopauzą. Ciąża i okres karmienia piersią. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 20 ml/min). Umiarkowana lub ciężka choroba wątroby. Jednoczesne podawanie leków zawierających estrogeny. Jednoczesne leczenie tamoksyfenem.

Środki ostrożności

Leku nie zaleca się stosować u dzieci i młodzieży (brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności). Anastrozolu nie powinno się stosować u chłopców oraz nie wolno stosować u dziewczynek z niedoborem hormonu wzrostu w połączeniu z terapią tym hormonem. Przed rozpoczęciem leczenia należy potwierdzić biochemicznie menopauzę u każdej pacjentki, w przypadku której istnieje wątpliwość stanu aktywności hormonalnej. Brak danych potwierdzających bezpieczeństwo stosowania preparatu u pacjentek z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny poniżej 20 ml/min). U pacjentek z osteoporozą lub pacjentek w grupie ryzyka osteoporozy należy wykonać densytometryczne badanie gęstości mineralnej kości, np. skanowanie DEXA na początku leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu. Brak danych dotyczących stosowania leku z analogami LHRH - podawanie tych leków w skojarzeniu nie powinno być stosowane poza badaniami klinicznymi. Anastrozol obniża stężenie krążącego estrogenu, co może spowodować zmniejszenie gęstości mineralnej kości. Anastrozol obniża stężenie krążącego estrogenu, co może spowodować zmniejszenie gęstości mineralnej kości, a w konsekwencji może zwiększać ryzyko złamań kości. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany do stosowania w ciąży i podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

Działania niepożądane zwykle mają charakter łagodny lub umiarkowany. Bardzo często: ból głowy, nudności, wysypka, ból/sztywność stawów, zapalenie stawów, nagłe zaczerwienienie twarzy, astenia. Często: senność, zespół cieśni nadgarstka, biegunka, wymioty, wypadanie włosów, reakcje uczuleniowe, ból kości, jadłowstręt, hipercholesterolemia, zwiększona aktywność fosfatazy zasadowej, AlAT i AspAT; suchość pochwy, krwawienie z pochwy. Niezbyt często: pokrzywka, palec zatrzaskujący, zwiększona aktywność γ-glutamylotransferazy i stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby. Rzadko: rumień wielopostaciowy, reakcje rzekomoanafilaktyczne. Częstość nieznana: zespół Stevensa-Johnsona, obrzęk naczynioruchowy.

Interakcje

Tamoksyfen i estrogeny osłabiają działanie farmakologiczne anastrozolu - należy unikać jednoczesnego stosowania z anastrozolem. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji u pacjentów leczonych anastrozolem, którzy stosowali jednocześnie inne, często stosowane leki. Wykazano, że anastrozol nie hamuje istotnie metabolizmu antypiryny i cymetydyny, co wskazuje na małe prawdopodobieństwo występowania klinicznie istotnych interakcji z lekami za pośrednictwem cytochromu P450.

Dawkowanie

Doustnie. Pacjentki dorosłe, w tym w podeszłym wieku: 1 mg raz na dobę. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentek z łagodnymi i umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby.

Uwagi

W przypadku wystąpienia astenii i senności w trakcie leczenia preparatem należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

Pharmindex