Znajdź lek

Anastrozol-ratiopharm

Działanie

Silny i selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy, biorącej udział w przemianie androstendionu do estronu w tkankach obwodowych (przekształcanego następnie do estradiolu). Wykazano, że u kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzanie estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol podawany w dawce do 10 mg na dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH (dlatego w czasie leczenia nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów). Po podaniu doustnym anastrozol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje zwykle w ciągu 2 h od przyjęcia (na czczo). Obecność pokarmu zmniejsza w niewielkim stopniu szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na stopień wchłaniania. U kobiet po menopauzie farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%. U kobiet po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia. Anastrozol ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. T0,5 wynosi 40-50 h.

Wskazania

Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie (nie wykazano skuteczności anastrozolu u pacjentek z guzami bez receptora estrogenowego, chyba że wystąpiła u nich odpowiedź kliniczna na wcześniejsze leczenie tamoksyfenem). Leczenie uzupełniające wczesnego inwazyjnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono obecność receptora hormonalnego w guzie. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono obecność receptora hormonalnego w guzie, które przez 2-3 lata otrzymywały leczenie uzupełniające tamoksyfenem.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na anastrozol lub pozostałe składniki preparatu. Pacjentki przed menopauzą. Ciąża i okres karmienia piersią. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min). Umiarkowana lub ciężka niewydolność wątroby. Jednoczesne leczenie tamoksyfenem. Podczas leczenia anastrozolem nie należy podawać leków zawierających estrogeny. Nie stosować u dzieci. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u chorych z rzadkimi dziedzicznymi chorobami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy typu Lapp czy zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.

Środki ostrożności

Preparat nie jest wskazany u dzieci, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku w tej grupie wiekowej. Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania anastrozolu i analogów LHRH - nie należy stosować tych leków jednocześnie, z wyjątkiem badań klinicznych. U kobiet z osteoporozą lub z ryzykiem jej wystąpienia należy zbadać gęstość mineralną kości za pomocą badania densytometrycznego przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w jednakowych odstępach czasu. Jeżeli są wskazania, należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy i uważnie kontrolować ich skuteczność. Anastrozol zmniejsza stężenie estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości; nie ma danych dotyczących działania bisfosfonianów stosowanych profilaktycznie lub w przypadku zmniejszenia wysycenia mineralnego kości spowodowanego stosowaniem anastrozolu. Brak danych na temat bezpieczeństwa stosowania leku u pacjentek z ciężkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby lub z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny mniejszy niż 20 ml/min).

Ciąża i laktacja

Lek jest przeciwwskazany u kobiet w ciąży i okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często (≥1/10): uderzenia gorąca (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu). Często (<1/10 i ≥1/100): osłabienie (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu), bóle i sztywność stawów (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu), suchość pochwy (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu), ścieńczenie i przerzedzenie włosów, wysypka skórna (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu), nudności, biegunka (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu), ból głowy (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu). Niezbyt często (<1/100 i ≥1/1000): krwawienia z pochwy (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu; były obserwowane głównie w pierwszych tygodniach leczenia pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi, u których zmieniono dotychczasową terapię hormonalną na leczenie anastrozolem), brak łaknienia, hipercholesterolemia (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu), wymioty (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu), senność (zwykle o niewielkim lub umiarkowanym nasileniu). Bardzo rzadko (<1/10 000): rumień wielopostaciowy, zespół Stevens-Johnsona i reakcje alergiczne (m.in. obrzęk naczynioruchowy, pokrzywka i reakcje anafilaktyczne). Lek zmniejsza stężenie estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości, dlatego u niektórych pacjentek może zwiększyć się ryzyko złamań kości. Niezbyt często obserwowano zwiększenie aktywności gamma-glutamylotransferazy oraz fosfatazy zasadowej (nie ustalono związku przyczynowo-skutkowego między stosowaniem anastrozolu a tymi zmianami).

Interakcje

Podczas leczenia anastrozolem nie należy podawać leków zawierających estrogeny, gdyż mogą one przeciwdziałać farmakologicznemu działaniu anastrozolu. Nie należy jednocześnie stosować anastrozolu i tamoksyfenu - tamoksyfen może zmniejszyć farmakologiczne działanie anastrozolu. Anastrozol hamuje cytochrom P450 1A2, 2C8/9 i 3A4 in vitro, ale nie stwierdzono interakcji anastrozolu z warfaryną metabolizowaną przez cytochrom P450.

Dawkowanie

Doustnie. Pacjentki dorosłe, w tym w podeszłym wieku: 1 mg raz na dobę. U pacjentek z wczesnym rakiem piersi zaleca się leczenie przez 5 lat.
Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentek z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek oraz łagodną niewydolnością wątroby.

Uwagi

Podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych należy zachować ostrożność, gdyż lek może powodować osłabienie i senność.

Pharmindex