Znajdź lek

Anastrozol-ratiopharm

Spis treści

Działanie

Silny i selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy, biorącej udział w przemianie androstendionu do estronu w tkankach obwodowych (przekształcanego następnie do estradiolu). Wykazano, że u kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzanie estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol podawany w dawce do 10 mg na dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH (dlatego w czasie leczenia nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów). Po podaniu doustnym anastrozol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje zwykle w ciągu 2 h od przyjęcia (na czczo). Obecność pokarmu zmniejsza w niewielkim stopniu szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na stopień wchłaniania. U kobiet po menopauzie farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%. U kobiet po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia. Anastrozol ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. T0,5 wynosi 40-50 h.

Wskazania

Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie (nie wykazano skuteczności anastrozolu u pacjentek z guzami bez receptora estrogenowego, chyba że wystąpiła u nich odpowiedź kliniczna na wcześniejsze leczenie tamoksyfenem). Leczenie uzupełniające wczesnego inwazyjnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono obecność receptora hormonalnego w guzie. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono obecność receptora hormonalnego w guzie, które przez 2-3 lata otrzymywały leczenie uzupełniające tamoksyfenem.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na anastrozol lub pozostałe składniki preparatu. Pacjentki przed menopauzą. Ciąża i okres karmienia piersią. Ciężka niewydolność nerek (klirens kreatyniny < 20 ml/min). Umiarkowana lub ciężka niewydolność wątroby. Jednoczesne leczenie tamoksyfenem. Podczas leczenia anastrozolem nie należy podawać leków zawierających estrogeny. Nie stosować u dzieci. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u chorych z rzadkimi dziedzicznymi chorobami nietolerancji galaktozy, niedoborem laktozy typu Lapp czy zespołem złego wchłaniania glukozy i galaktozy.