Znajdź lek

Angeliq

Działanie

Monofazowy, złożony preparat do leczenia dolegliwości okresu przekwitania. Estradiol zastępuje zanikającą produkcję estrogenów u kobiet po menopauzie i łagodzi objawy klimakterium. Zapobiega utracie masy kostnej po menopauzie lub wycięciu jajników. Szybko i całkowicie wchłania się po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie we krwi pojawia się po 6-8 h. W wyniku efektu pierwszego przejścia przez wątrobę biodostępność zmniejsza się do 5%. T0,5 wynosi 13-20 h. W 98-99% wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi w wątrobie, a wydalanie z moczem i żółcią. Drospirenon zmniejsza indukowane przez estrogeny ryzyko wystąpienia hiperplazji endometrium. Jest antagonistą aldosteronu. Szybko i całkowicie wchłania się po podaniu doustnym. Maksymalne stężenie we krwi pojawia się po 1 h. Biodostępność wynosi 76-85%. Średni T0,5 wynosi 35-39 h. W 95-97% wiąże się z białkami osocza. Metabolizm zachodzi w wątrobie, a wydalanie z kałem i moczem.

Wskazania

Hormonalna Terapia Zastępcza (HTZ) w leczeniu objawów niedoboru estrogenów u kobiet będących ponad 1 rok po menopauzie. Zapobieganie osteoporozie u kobiet po menopauzie, obarczonych wysokim ryzykiem przyszłych złamań, u których występuje nietolerancja lub przeciwwskazania do stosowania innych leków stosowanych w zapobieganiu osteoporozie. Doświadczenie dotyczące leczenia kobiet w wieku powyżej 65 lat jest ograniczone.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Krwawienie z dróg rodnych o nieznanej etiologii. Rak piersi w wywiadzie, rozpoznany lub podejrzewany. Znane lub podejrzewane złośliwe nowotwory estrogenozależne (np. rak endometrium). Nieleczona hiperplazja endometrium. Przebyta lub obecna choroba zakrzepowo-zatorowa żył (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna). Czynna lub niedawno przebyta choroba zakrzepowo-zatorowa tętnic (np. dławica piersiowa, zawał serca). Ostra choroba wątroby lub choroba wątroby w wywiadzie, do czasu aż wyniki testów czynnościowych wątroby powrócą do normy. Znana skłonność do zakrzepów (np. niedobór białka C, białka S, antytrombiny). Ciężka lub ostra niewydolność nerek. Porfiria.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować w przypadku mięśniaków macicy, endometriozy, zaburzeń zakrzepowo-zatorowych w wywiadzie lub obecności czynników ryzyka zaburzeń zakrzepowo-zatorowych, czynników ryzyka nowotworów estrogenozależnych (występowanie u krewnych 1st.), nadciśnienia tętniczego, chorób wątroby (np. gruczolak wątroby), cukrzycy z lub bez powikłań naczyniowych, kamicy żółciowej, migreny lub bólów głowy, tocznia rumieniowatego układowego, hiperplazji błony śluzowej macicy w wywiadzie, padaczki, astmy, otosklerozy oraz niewydolności serca lub nerek. Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia żółtaczki lub pogorszenia czynności wątroby, znacznego wzrostu ciśnienia tętniczego krwi, nowego rzutu bólów głowy typu migrenowego oraz ciąży. Przed rozpoczęciem lub ponownym wprowadzeniem HTZ, należy zebrać pełen wywiad lekarski, w tym rodzinny. HTZ zwiększa gęstość obrazów mammograficznych, co może utrudniać radiologiczne stwierdzenie raka piersi. HTZ zwiększa ryzyko rozwoju choroby zakrzepowo-zatorowej żył i zatory tętnic. Ryzyko choroby zakrzepowo-zatorowej może wzrastać przy dłuższym unieruchomieniu, poważnym urazie lub rozległej operacji. Należy przerwać stosowanie preparatu na 4-6 tyg. przed planowanym długotrwałym unieruchomieniem po zabiegach, zwłaszcza operacjach w obrębie jamy brzusznej lub operacjach ortopedycznych na kończynach dolnych. Nie należy wznawiać leczenia przed całkowitym uruchomieniem pacjentki. Estrogeny mogą powodować retencję płynów, stąd też pacjentki z niewydolnością serca lub nerek wymagają uważnej obserwacji. W trakcie pierwszego miesiąca leczenia pacjentek z niewydolnością nerek i wyjściowym stężeniem potasu w surowicy sięgającym górnej granicy normy, zaleca się sprawdzać stężenie potasuw surowicy, szczególnie podczas jednoczesnego stosowania preparatów oszczędzających potas. U kobiet z podwyższonym ciśnieniem krwi może wystąpić obniżenie ciśnienia krwi w trakcie stosowania leku. W czasie leczenia estrogenami donoszono o rzadkich przypadkach znacznego zwiększenia stężenia trójglicerydów we krwi prowadzącego do zapalenia trzustki; zaleca się obserwację pacjentki. Kobiety z tendencją do rozwoju ostudy powinny unikać ekspozycji na słońce i promieniowanie UV w czasie stosowania preparatu. Ze względu na zawartość laktozy, pacjenci z rzadką dziedziczną nietolerancją glukozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy oraz będący na diecie pozbawionej laktozy nie powinni stosować preparatu. Lek nie jest wskazany dla dzieci i młodzieży.

Ciąża i laktacja

Nie stosować w ciąży i okresie karmienia piersią. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Potencjalne zagrożenie dla człowieka nie jest znane. Wyniki większości dotychczas przeprowadzonych badań epidemiologicznych nad przypadkową ekspozycją płodu na połączenie estrogenów i progestagenów innych niż drospirenon nie wskazują na możliwość działania teratogennego lub fetotoksycznego.

Działania niepożądane

Często: depresja, chwiejność emocjonalna, nerwowość, ból głowy, ból brzucha, nudności, powiększenie brzucha, łagodne nowotwory piersi, powiększenie piersi, powiększenie mięśniaków macicy, łagodne nowotwory szyjki macicy, zaburzenia miesiączkowania, upławy, osłabienie, obrzęk miejscowy. Niezbyt często: zwiększenie lub zmniejszenie masy ciała, anoreksja, zwiększony apetyt, hiperlipidemia, zaburzenia, niepokój, zmniejszenie libido, parestezje, zaburzenia koncentracji, zawroty głowy, zaburzenia oka, zaburzenia widzenia, palpitacje, zator, zakrzepica żył, nadciśnienie, migrena, zakrzepowe zapalenie żył, żylaki, duszność, zaburzenia żołądka i jelit, biegunka, zaparcie, wymioty, suchość w jamie ustnej, wzdęcie, zaburzenia smaku, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, zaburzenia skóry, trądzik, łysienie, świąd, wysypka, hirsutyzm, choroby włosów, ból w kończynach, ból pleców, bóle stawów, kurcze mięśni, zaburzenia dróg moczowych, zakażenia dróg moczowych, rak piersi, hiperplazja endometrium, łagodny nowotwór macicy, dysplazja piersi, zaburzenia macicy, zaburzenia jajników, zaburzenia szyjki macicy, ból miednicy, zaburzenia w obrębie pochwy i sromu, kandydoza pochwy, zapalenie pochwy, suchość pochwy, uogólnione lub miejscowe obrzęki, ból w klatce piersiowej, złe samopoczucie, wzmożona potliwość. Rzadko: niedokrwistość, zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, szum w uszach pochodzenia błędnikowego, kamica żółciowa, ból mięśniowy, zapalenie jajowodów, mleczna wydzielina z brodawek sutkowych, dreszcze. Dodatkowe działania niepożądane u kobiet z nadciśnieniem: hiperkaliemia, niewydolność serca, trzepotanie przedsionków, wydłużenie odstępu QT, kardiomegalia, zwiększenie stężenia aldosteronu we krwi. Istnieje ryzyko wystąpienia raka piersi, raka błony śluzowej trzonu macicy, raka jajnika, ryzyko wystąpienia zakrzepicy żylnej oraz ryzyko udaru niedokrwiennego. Inne działania niepożądane, zgłaszane w związku z leczeniem estrogenowo-progestagenowym: choroba pęcherzyka żółciowego, zaburzenia skóry i tkanki podskórnej (ostuda, rumień wielopostaciowy, rumień guzowaty, plamica naczyniowa, przypuszczalnie otępienie u kobiet w wieku powyżej 65 lat.

Interakcje

Leki przeciwdrgawkowe (np. barbiturany, fenytoina, prymidon, karbamazepina) i przeciwinfekcyjne (np. ryfampicyna, ryfabutyna,newirapina, efawirenz) oraz prawdopodobnie także felbamat, gryzeofulwina, okskarbazepina,topiramat i produkty ziołowe zawierające ziele dziurawca zwyczajnego (Hypericum perforatum), nasilają metabolizm estrogenów i progestagenów, co może prowadzić do zmian charakteru krwawień z macicy. Wiele kombinacji inhibitorów proteazy HIV oraz nienukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy, w tym połączeń z inhibitorami HCV może zwpływać na stężenie estrogenu lub progestagenów w osoczu, jeśli stosowane są równocześnie z hormonami płciowymi. Silne i umiarkowanie silne inhibitory CYP3A4, takie jak leki przeciwgrzybicze należące do grupy azoli (np. flukonazol, itrakonazol, ketokonazol, worykonazol), werapamil, makrolidy (np. klarytromycyna, erytromycyna), diltiazem i sok grejpfrutowy mogą zwiększać stężenia w osoczu progestagenu lub estrogenu albo obu tych składników. Jednoczesne stosowanie NLPZ, inhibitorów ACE i tego leku może spowodować niewielkie zwiększenie stężenia potasu w surowicy, szczególnie u kobiet z cukrzycą. U kobiet z nadciśnieniem i przyjmujących ten lek oraz leki odziałaniu przeciwnadciśnieniowym może nastąpić dodatkowy spadek ciśnienia.

Dawkowanie

Doustnie: 1 tabl. dziennie. Kobiety, które dotąd nie stosowały hormonalnej terapii zastępczej oraz kobiety, które dotychczas stosowały w sposób ciągły inny złożony preparat do HTZ, mogą rozpocząć leczenie w dowolnym czasie. Kobiety dotychczas stosujące cykliczną lub ciągłą sekwencyjną terapię HTZ powinny rozpocząć leczenie w następnym dniu po zakończeniu poprzedniego cyklu. W celu rozpoczęcia i kontynuacji leczenia objawów pomenopauzalnych, należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy czas. Dzieci i młodzież: lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży. Szczególne grupy pacjentów. U kobiet w wieku ≥65 lat nie ma potrzeby zmiany dawkowania. U kobiet z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby drospirenon jest dobrze tolerowany, lek jest przeciwwskazany u kobiet, u których występuje ciężka choroba wątroby i/lub ciężka choroba nerek. U kobiet z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek obserwowano niewielki wzrost ekspozycji na drospirenon, jednak bez klinicznie istotnego wpływu. Sposób podania. Tabl. należy połykać w całości, popijając płynem, niezależnie od posiłków, codziennie o stałej porze. W przypadku pominięcia tabl. należy przyjąć ją tak szybko jak to możliwe; jeśli upłynęło więcej niż 24 h nie ma potrzeby przyjmowania dodatkowej tabl.

Uwagi

W czasie leczenia zaleca się okresowe badania kontrolne. Stosowanie steroidów płciowych może wpływać na wyniki niektórych badań laboratoryjnych, w tym na parametry biochemiczne czynności wątroby, tarczycy, nadnerczy i nerek, stężenia białek (nośników) w osoczu, np. globuliny wiążącej hormony płciowe i frakcji lipidowych / lipidowoproteinowych,parametry metabolizmu węglowodanów oraz parametry krzepnięcia i fibrynolizy. Zmiany zazwyczaj pozostają w zakresie norm laboratoryjnych. Drospirenon zwiększa aktywność reninową osocza oraz zwiększa stężenie aldosteronu w osoczu dzięki umiarkowanemu działaniu antagonistycznemu wobec mineralokortykosteroidów.

Pharmindex