Znajdź lek

Apo-Selin

Działanie

Selektywny, nieodwracalny inhibitor monoaminooksydazy typu B (MAO-B), jednego z dwóch enzymów metabolizujących dopaminę w mózgu. Hamujące działanie selegiliny po podaniu pojedynczej dawki 10 mg utrzymuje się przez 24 h. Selegilina hamuje również zwrotny wychwyt amin katecholowych (dopaminy, norepinefryny, epinefryny) oraz serotoniny w neuronach. W chorobie Parkinsona wydłuża czas utrzymywania się właściwego stężenia endogennej lub egzogennej dopaminy oraz zmniejsza wahania stężenia dopaminy w mózgu, co osłabia działania niepożądane stosowanej jednocześnie lewodopy i umożliwia zmniejszenie dawki lewodopy o 30%. Po podaniu doustnym selegilina szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi po podaniu doustnym występuje po ok. 0,5 h. Wiąże się z białkami osocza w 75-85%. Jest szybko metabolizowana do N-demetyloselegiliny oraz innych czynnych biologicznie metabolitów. Metabolity są wydalane głównie z moczem, częściowo z kałem.

Wskazania

Leczenie choroby Parkinsona - w monoterapii lub w leczeniu skojarzonym z lewodopą oraz z inhibitorami dekarboksylazy lub bez inhibitorów.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na selegilinę lub pozostałe składniki preparatu. Inne zaburzenia pozapiramidowe, takie jak nasilone drżenie, późne dyskinezje, ciężkie psychozy lub głębokie otępienie. Czynny wrzód trawienny. Równoczesne podawanie peptydyny lub innych opioidów.

Środki ostrożności

Zachować ostrożność u pacjentów z wrzodem trawiennym żołądka lub dwunastnicy, niewyrównanym nadciśnieniem, arytmią, ciężkimi postaciami dławicy piersiowej, ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby lub nerek albo psychozą. Selektywność działania selegiliny maleje, jeśli jest stosowana w dawkach większych niż 30 mg na dobę. Zmniejszenie selektywności działania selegiliny wywołuje zwiększenie hamowania MAO-A. Zastosowania dużych dawek selegiliny nasila ryzyko wystąpienia nadciśnienia po spożyciu pokarmów zawierających duże ilości tyraminy tj. sery fermentowane, ciasto drożdżowe, czerwone wino, piwo, śledzie, kawior, wątróbki drobiowe.

Ciąża i laktacja

Preparatu nie powinno się stosować w ciąży i nie zaleca się podawania u kobiet podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: zaburzenia snu, splątanie, omamy; suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia ruchów dowolnych (dyskinezy), zawroty głowy; niedociśnienie ortostatyczne; nudności; przemijające zwiększenie aktywności AlAT w surowicy. Rzadko: pobudzenie, ból głowy, arytmia, reakcje skórne, trudności z oddawaniem moczu.

Interakcje

Nie stosować jednocześnie selegiliny i nieselektywnych inhibitorów MAO. Nie zaleca się równoczesnego podawania selegiliny i fluwoksaminy, sertraliny, paroksetyny lub wenlafaksyny, ze względu na możliwość wystąpienia ciężkich działań niepożądanych. Przed rozpoczęciem stosowania selegiliny należy zachować co najmniej 5 tygodniową przerwę po zakończeniu stosowania fluoksetyny, a pomiędzy zakończeniem stosowania selegiliny zachować 14 dniową przerwę przed zastosowaniem fluoksetyny. Zachować ostrożność stosując jednocześnie dopaminę i selegilinę. Zachować ostrożność podając równocześnie selegilinę i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, z uwagi na ciężkie objawy toksyczności o.u.n (odnotowano zgony). Zachować ostrożność stosując jednocześnie z selegiliną doustne preparaty antykoncepcyjne, które zwiększają biodostępność selegiliny podanej doustnie. W przypadku skojarzonego stosowania selegiliny i moklobemidu należy zalecić odpowiednią dietę - wyłączyć produkty żywnościowe zawierające dużą ilość tyraminy.

Dawkowanie

Doustnie. Zazwyczaj 10 mg na dobę w 2 dawkach podawanych po śniadaniu i po obiedzie. Maksymalna dawka dobowa wynosi 10 mg. W leczeniu skojarzonym z lewodopą dawkę lewodopy należy zmniejszyć o 10-30%. W niektórych przypadkach dawkę selegiliny można zmniejszyć do 5 mg na dobę.
Zaleca się połykać tabletki, popijając niewielką ilością płynu.

Uwagi

Lek może niekorzystnie wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych.

Pharmindex