Aprilgen

Spis treści

Aprilgen - skład

1 tabl. powl. zawiera 5 mg, 10 mg, 20 mg lub 40 mg chinaprylu.

Aprilgen - Działanie

Chinapryl jest prolekiem, który ulega hydrolizie do aktywnego metabolitu - chinaprylatu - inhibitora konwertazy angiotensyny (ACE) działającego w osoczu i tkankach. ACE katalizuje konwersję angiotensyny I do angiotensyny II, która jest silnym związkiem obkurczającym naczynia. Wpływ ACE powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II i zmniejszenie uwalniania aldosteronu; prawdopodobnie zahamowaniu ulega również metabolizm bradykininy. Chinapryl nie wywiera wpływu na profil lipidów i nie wywiera negatywnego wpływu na metabolizm glukozy. Chinapryl zmniejsza opór obwodowy i w tętnicach nerkowych. Nie stwierdza się istotnych klinicznie zmian w przepływie nerkowym krwi ani filtracji kłębuszkowej. Chinaprylat powoduje obniżenie ciśnienia krwi w pozycji leżącej, siedzącej i stojącej. Podczas stosowania zalecanych dawek maksymalne działanie uzyskuje się po 2-4 h. U niektórych chorych osiągnięcie maksymalnego działania przeciwnadciśnieniowego może wydłużyć się do 2-4 tyg. Po podaniu doustnym biodostępność aktywnego metabolitu - chinaprylatu, wynosi 30-40% dawki chinaprylu. Maksymalne stężenie we krwi uzyskuje się po około 2 h od podania. Około 97% substancji aktywnej wiąże się z białkami osocza. Podczas stosowania dawek powtarzanych T0,5 chinaprylatu wynosi 3 h. Stan równowagi dynamicznej jest osiągany w ciągu 2-3 dni. Chinaprylat jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z moczem.       

Aprilgen - wskazania

Nadciśnienie tętnicze samoistne - w monoterapii lub w skojarzeniu z lekami moczopędnymi. Zastoinowa niewydolność serca - w skojarzeniu z lekiem moczopędnym lub glikozydem nasercowym (leczenie zastoinowej niewydolności serca zawsze należy rozpoczynać pod ścisłym nadzorem lekarskim).

Aprilgen - Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na chinapryl lub pozostałe składniki preparatu lub na inne inhibitory ACE. II i III trymestr ciąży. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie, związany z wcześniejszym stosowaniem inhibitorów ACE. Dziedziczny lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy. Pacjenci z dynamicznym utrudnieniem odpływu krwi z lewej komory serca. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej, GFR 2).

Aprilgen - ostrzeżenia

Należy zachować ostrożność w przypadku zmniejszonej objętości wewnątrznaczyniowej (np. w wyniku stosowania leków moczopędnych, ograniczenia soli w diecie, dializ, biegunki lub wymiotów oraz u chorych z ciężkim nadciśnieniem reninozależnym), u chorych z zaburzeniem czynności nerek, zaawansowaną niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca lub chorobami naczyniowymi mózgu - u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia objawowego niedociśnienia tętniczego rozpoczynanie terapii oraz dostosowanie dawkowania powinno odbywać się pod ścisłym nadzorem lekarskim. Do pacjentów, których można zaliczyć do grupy zwiększonego ryzyka i u których leczenie należy rozpoczynać w szpitalu, należą: chorzy leczeni dużymi dawkami diuretyków pętlowych (np. >80 mg furosemidu) lub kilkoma lekami moczopędnymi, chorzy z hipowolemią, hiponatremią lub skurczowym ciśnieniem tętniczym 150 µmol/l lub osoby w wieku 70 lat lub starsze. Ostrożnie stosować u pacjentów ze zwężeniem zastawki mitralnej i zawężeniem drogi odpływu z lewej komory serca, czyli stenozą aortalną, stenozą subaortalną lub kardiomiopatią przerostową (w przypadkach, w których zwężenie jest istotne hemodynamicznie nie należy stosować chinaprylu), u chorych z dwustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub zwężeniem tętnicy nerkowej jedynej czynnej nerki. Jeśli współistnieje nadciśnienie naczyniowo-nerkowe, istnieje zwiększone ryzyko ciężkiego niedociśnienia tętniczego krwi niewydolności nerek (leczenie należy rozpoczynać pod ścisłym nadzorem lekarskim). Doświadczenie ze stosowaniem chinaprylu u chorych z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny

Aprilgen - ciąża

Nie zaleca się stosowania inhibitorów ACE w I trymestrze ciąży. Stosowanie inhibitorów ACE jest przeciwwskazane w II i III trymestrze ciąży. Przedłużona ekspozycja na inhibitory ACE w II i III trymestrze ciąży powoduje toksyczne działanie na płód (zaburzenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) i noworodka (niewydolność nerek, hipotonia, hiperkaliemia). Jeżeli narażenie na inhibitory ACE wystąpiło od II trymestru ciąży zaleca się badanie ultrasonograficzne nerek i czaszki. Noworodki, których matki przyjmowały inhibitory ACE należy ściśle obserwować pod kątem niedociśnienia.  Lek przenika do mleka kobiecego. Ze względu na potencjalne działanie na układ sercowo-naczyniowy i nerki oraz niewystarczające doświadczenie, nie należy stosować chinaprylu podczas karmienia wcześniaków i noworodków (do ukończenia 1 mż.). W przypadku niemowląt (>1 mż.) można rozważyć stosowanie chinaprylu podczas karmienia piersią, jeżeli leczenie jest konieczne dla matki, a dziecko jest obserwowane ze względu na możliwość wystąpienia działań niepożądanych.

Aprilgen - efekty uboczne

Często (>1/100): zapalenie gardła, nieżyt błony śluzowej nosa, hiperkalemia, bezsenność, zawroty i ból głowy, parestezje, niedociśnienie tętnicze, duszność, kaszel, mdłości, wymioty, biegunka, niestrawność, ból brzucha, bóle mięśniowe, bóle pleców, zmęczenie, osłabienie, ból w klatce piersiowej, wzrost poziomu kreatyniny i mocznika we krwi. Niezbyt często (>1/1000, 1/10 000,

Aprilgen - interakcje

Ze względu na zawartość w preparacie soli magnezu, wykazano że preparat zmniejsza wchłanianie podawanej jednocześnie tetracykliny o 28-37% - zaleca się unikania jednoczesnego stosowania preparatu z tetracykliną. U chorych leczonych jednocześnie lekami moczopędnymi może czasami wystąpić nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego po rozpoczęciu leczenia chinaprylem - efekt ten można skutecznie zmniejszyć poprzez odstawienie leku moczopędnego lub poprzez zwiększenie podaży soli przed podaniem pierwszej dawki chinaprylu. Jeśli odstawienie leku moczopędnego jest niemożliwe pacjenta należy obserwować przez 2 h po podaniu pierwszej dawki leku. Leki moczopędne oszczędzające potas (np. spironolakton, triamteren lub amylorid), suplementy potasu, sole potasu lub inne leki zwiększające stężenie potasu we krwi stosowane jednocześnie z chinaprylem mogą powodować hiperkaliemię - jeżeli wskazane jest jednoczesne podawanie tych leków, należy zachować ostrożność i kontrolować stężenie potasu we krwi, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Środki znieczulenia ogólnego stosowane jednocześnie z chinaprylem mogą powodować nadmierne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. U chorych leczonych jednocześnie litem i inhibitorem ACE opisywano zwiększenie stężenia litu we krwi i objawy toksycznego działania litu - należy zachować szczególną ostrożność podczas podawania obu leków jednocześnie i często kontrolować stężenie litu we krwi. Leki z grupy NLPZ (w tym kwas acetylosalicylowy w dawce >3 g na dobę) mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE. Ponadto może wystąpić hiperkaliemia i pogorszenie czynności nerek. Allopurynol, cytostatyki i leki immunosupresyjne, kortykosteroidy stosowane ogólnie lub prokainamid stosowane jednocześnie z inhibitorami ACE mogą zwiększać ryzyko leukopenii. Alkohol, barbiturany lub narkotyki stosowane jednocześnie z chinaprylem mogą nasilić hipotonię ortostatyczną. Leki ß-adrenolityczne, metyldopa i leki moczopędne mogą nasilać przeciwnadciśnieniowe działanie chinaprylu i można je stosować jedynie pod ścisłym nadzorem. W badaniu pojedynczych dawek, jednocześnie podawany propranolol nie miał wpływu na farmakokinetykę chinaprylu. Leki sympatykomimetyczne mogą osłabiać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE. Leki zobojętniające mogą zmniejszać biodostępność preparatu. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE i leków przeciwcukrzycowych (insulina, doustne leki przeciwcukrzycowe) może nasilać ryzyko hipoglikemii - konieczne może być dostosowanie dawek leków przeciwcukrzycowych. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii.

Aprilgen - dawkowanie

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze samoistne. Monoterapia: dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę. W zależności od odpowiedzi klinicznej dawkę można stopniowo zwiększać (podwajając dawkę w odstępach co 3-4 tyg.) do dawki podtrzymującej 20-40 mg na dobę podawanej w 1-2 dawkach. Zazwyczaj maksymalna dawka podtrzymująca wynosi 40 mg na dobę, choć u niektórych chorych stosowano dawki do 80 mg na dobę. Jednoczesne stosowanie leków moczopędnych: jeśli to możliwe, na 2-3 dni przed rozpoczęciem leczenia chinaprylem należy odstawić lek moczopędny; zalecana dawka początkowa chinaprylu wynosi 2,5 mg na dobę. Następnie dawkę należy stopniowo zwiększać (zachowując odpowiednie odstępy między kolejnym zwiększaniem dawek) aż do uzyskania optymalnej odpowiedzi terapeutycznej. Zastoinowa niewydolność serca: dawka początkowa wynosi 2,5 mg na dobę. Następnie dawkę należy stopniowo zwiększać (w odstępach co 2-3 tyg.) aż do uzyskania skutecznej dawki terapeutycznej (do 40 mg na dobę), którą podaje się w 1-2 dawkach, jednocześnie z lekiem moczopędnym i (lub) glikozydem nasercowym. Zwykle w leczeniu długotrwałym skuteczne są dawki 10-20 mg podawane 1-2 razy na dobę jednocześnie z innymi lekami. Nie należy przekraczać maksymalnej dawki 40 mg na dobę. U chorych zaliczanych do grup zwiększonego ryzyka leczenie należy rozpoczynać w szpitalu. Szczególne gupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa w leczeniu nadciśnienia pierwotnego wynosi 2,5 mg; następnie dawkę stopniowo zwiększa się aż do uzyskania optymalnej odpowiedzi terapeutycznej. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek przy klirensie kreatyniny 30-60 ml/min maksymalna zalecana dawka początkowa wynosi 5 mg; przy klirensie 10-30 ml/min - 2,5 mg; przy klirensie

Aprilgen - uwagi

Podczas leczenia należy kontrolować stężenie elektrolitów, mocznika i kreatyniny we krwi oraz obraz morfologii krwi, zwłaszcza na początku leczenia i u pacjentów, u których występuje zwiększone ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. Ze względu na możliwość wystąpienia zawrotów głowy lub zmęczenia, lek może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, szczególnie na początku leczenia.

Pharmindex