Arimidex

Spis treści

arimidex---dzialanie

-

silny-i-wysoce-selektywny-niesteroidowy-inhibitor-aromatazy,-bioracej-udzial-w-przemianie-androstendionu-do-estronu-(przeksztalcanego-nastepnie-do-estradiolu)-w-tkankach-obwodowych.-u-kobiet-po-menopauzie-stosowanie-anastrozolu-w-dawce-1-mg-na-dobe-powoduje-zahamowanie-wytwarzania-estradiolu-o-ponad-80%.-anastrozol-nie-wykazuje-aktywnosci-progestagenowej,-androgenowej-i-estrogenowej.-anastrozol-podawany-w-dawce-do-10-mg-na-dobe-nie-wplywa-na-wydzielanie-kortyzolu-i-aldosteronu-zarowno-bez,-jak-i-po-stymulacji-wydzielania-przez-acth-(w-czasie-leczenia-nie-jest-konieczna-suplementacja-kortykosteroidow).-po-podaniu-doustnym-anastrozol-jest-szybko-wchlaniany-z-przewodu-pokarmowego.-maksymalne-stezenie-we-krwi-wystepuje-zwykle-w-ciagu-2-h-od-przyjecia-(na-czczo).-pokarm-zmniejsza-w-niewielkim-stopniu-szybkosc-wchlaniania,-ale-nie-wplywa-na-jego-stopien.-u-kobiet-po-menopauzie-farmakokinetyka-anastrozolu-nie-zalezy-od-wieku.-lek-wiaze-sie-z-bialkami-osocza-w-40%.-u-kobiet-po-menopauzie-anastrozol-jest-w-znacznym-stopniu-metabolizowany,-mniej-niz-10%-dawki-jest-wydalane-z-moczem-w-postaci-niezmienionej-w-ciagu-72-h-od-przyjecia.-ulega-metabolizmowi-na-drodze-n-dealkilacji,-hydroksylacji-i-glukuronidacji.-metabolity-sa-wydalane-glownie-z-moczem.-t0,5-wynosi-40-50-h.-

arimidex---wskazania

-

leczenie-zaawansowanego-raka-piersi-u-kobiet-po-menopauzie-(skutecznosc-anastrozolu-nie-zostala-potwierdzona-u-pacjentek-z-guzami-bez-receptora-estrogenowego,-chyba-ze-obserwowano-u-nich-odpowiedz-kliniczna-na-wczesniejsze-leczenie-tamoksyfenem).-leczenie-uzupelniajace-wczesnego-raka-piersi-u-kobiet-po-menopauzie,-u-ktorych-stwierdzono-w-guzie-obecnosc-receptora-estrogenowego.-leczenie-uzupelniajace-wczesnego-raka-piersi-u-kobiet-po-menopauzie,-u-ktorych-stwierdzono-w-guzie-obecnosc-receptora-estrogenowego,-ktore-przez-2-3-lata-otrzymywaly-leczenie-uzupelniajace-tamoksyfenem.-

arimidex---przeciwwskazania

-

nadwrazliwosc-na-anastrozol-lub-pozostale-skladniki-preparatu.ciaza-i-okres-karmienia-piersia.-

-

arimidex---ostrzezenia

-

anastrozol-zmniejsza-stezenie-estrogenow-we-krwi-i-moze-powodowac-zmniejszenie-wysycenia-mineralnego-kosci.-kobiety-z-rozpoznana-osteoporoza-lub-z-ryzykiem-wystapienia-osteoporozy-powinny-miec-wykonane-badanie-densytometryczne-kosci-przed-rozpoczeciem-leczenia,-a-nastepnie-w-regularnych-odstepach-czasu-w-trakcie-terapii.-w-razie-potrzeby,-nalezy-rozpoczac-leczenie-lub-profilaktyke-osteoporozy-i-regularnie-kontrolowac-skutecznosc-tych-dzialan.-brak-danych-dotyczacych-dzialania-bisfosfonianow-stosowanych-profilaktycznie-lub-w-przypadku-zmniejszenia-wysycenia-mineralnego-kosci-spowodowanego-stosowaniem-anastrozolu.-leku-nie-powinno-sie-stosowac-u-kobiet-przed-menopauza;--w-przypadku-watpliwosci-rozpoznanie-menopauzy-nalezy-ustalic-w-oparciu-o-wyniki-badan-hormonalnych.-brak-danych-dotyczacych-jednoczesnego-stosowania-anastrozolu-i-analogow-lhrh---nie-nalezy-stosowac-tych-lekow-jednoczesnie,-z-wyjatkiem-badan-klinicznych.-preparat-nie-jest-wskazany-u-dzieci,-poniewaz-nie-ustalono-bezpieczenstwa-stosowania-i-skutecznosci-leku-w-tej-grupie-wiekowej.-nie-nalezy-stosowac-anastrozolu-zarowno-u-chlopcow,-jak-i-u-dziewczat-z-niedoborem-hormonu-wzrostu-jako-uzupelnienia-leczenia-hormonem-wzrostu.-brak-danych-dotyczacych-mozliwego,-odleglego-wplywu-leczenia-anastrozolem-u-dzieci.-ze-wzgledu-na-zawartosc-laktozy-preparat-nie-powinien-byc-stosowany-u-pacjentek-z-nietolerancja-galaktozy,-niedoborem-laktazy-typu-lapp-lub-zespolem-zlego-wchlaniania-glukozy-galaktozy.-

arimidex---ciaza

-

przeciwwskazane-jest-stosowanie-leku-w-ciazy-i-w-okresie-karmienia-piersia.-

arimidex---efekty-uboczne

-

dzialania-niepozadane-zwykle-maja-niewielkie-lub-umiarkowane-nasilenie.-bardzo-czesto:-bol-glowy,-uderzenia-goraca,-nudnosci,-wysypka,-bol-i-sztywnosc-stawow,-oslabienie.-czesto:-brak-laknienia,-hipercholesterolemia,-sennosc,-zespol-ciesni-kanalu-nadgarstka,-biegunka,-wymioty,-zwiekszenie-aktywnosci-fosfatazy-zasadowej,-alat-i-aspat,-scienczenie-i-przerzedzenie-wlosow,-reakcje-alergiczne,-suchosc-pochwy,-krwawienia-z-pochwy-(krwawienia-z-pochwy-byly-obserwowane-glownie-w-pierwszych-tygodniach-leczenia-pacjentek-z-zaawansowanym-rakiem-piersi,-u-ktorych-zmieniono-dotychczasowa-terapie-hormonalna-na-leczenie-anastrozolem).-niezbyt-czesto:-zwiekszenie-aktywnosci-gamma-gt-i-stezenia-bilirubiny-we-krwi,-zapalenie-watroby,-palec-trzaskajacy.-rzadko:-rumien-wielopostaciowy,-reakcje-anafilaktyczne.-ponadto-obserwowano-zespol-stevensa-johnsona-i-obrzek-naczynioruchowy.-lek-zmniejsza-stezenie-estrogenow-we-krwi-i-moze-powodowac-zmniejszenie-wysycenia-mineralnego-kosci,-dlatego-u-niektorych-pacjentek-moze-zwiekszyc-sie-ryzyko-zlaman-kosci.-

arimidex---interakcje

-

podczas-leczenia-anastrozolem-nie-nalezy-podawac-lekow-zawierajacych-estrogeny,-gdyz-moga-one-przeciwdzialac-farmakologicznemu-dzialaniu-anastrozolu.-nie-nalezy-jednoczesnie-stosowac-anastrozolu-i-tamoksyfenu---tamoksyfen-moze-zmniejszyc-farmakologiczne-dzialanie-anastrozolu.-badania-kliniczne-dotyczace-interakcji-anastrozolu-z-fenazonem-i-cymetydyna-nie-wskazuja-by-stosowanie-anastrozolu-w-skojarzeniu-z-innymi-lekami-prowadzilo-do-znaczacych-klinicznie-interakcji-zwiazanych-z-wplywem-na-cytochrom-p-450.-nie-obserwowano-klinicznie-istotnych-interakcji-z-bisfosfonianami.-w-analizie-badan-klinicznych-nie-stwierdzono-wystepowania-interakcji-u-pacjentek-zazywajacych-jednoczesnie-preparat-i-inne,-czesto-stosowane-leki.-

arimidex---dawkowanie

-

doustnie.-pacjentki-dorosle,-w-tym-w-podeszlym-wieku:-1-mg-raz-na-dobe.-u-pacjentek-po-menopauzie-z-wczesnym-rakiem-piersi,-u-ktorych-stwierdzono-w-guzie-obecnosc-receptora-estrogenowego,-zaleca-sie-uzupelniajace-leczenie-hormonalne-przez-5-lat.-nie-ma-koniecznosci-zmiany-dawkowania-u-pacjentek-z-lagodna-i-umiarkowana-niewydolnoscia-nerek-oraz-lagodna-niewydolnoscia-watroby.-u-pacjentek-z-ciezkimi-zaburzeniami-czynnosci-nerek-i-umiarkowana-lub-ciezka-niewydolnoscia-watroby-nalezy-zachowac-ostroznosc.-

arimidex---uwagi">

Arimidex - skład

1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę.

Arimidex - Działanie

Silny i wysoce selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy, biorącej udział w przemianie androstendionu do estronu (przekształcanego następnie do estradiolu) w tkankach obwodowych. U kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzania estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol podawany w dawce do 10 mg na dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH (w czasie leczenia nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów). Po podaniu doustnym anastrozol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje zwykle w ciągu 2 h od przyjęcia (na czczo). Pokarm zmniejsza w niewielkim stopniu szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na jego stopień. U kobiet po menopauzie farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%. U kobiet po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia. Ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. T0,5 wynosi 40-50 h.

Arimidex - wskazania

Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie (skuteczność anastrozolu nie została potwierdzona u pacjentek z guzami bez receptora estrogenowego, chyba że obserwowano u nich odpowiedź kliniczną na wcześniejsze leczenie tamoksyfenem). Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, które przez 2-3 lata otrzymywały leczenie uzupełniające tamoksyfenem.

Arimidex - Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na anastrozol lub pozostałe składniki preparatu.Ciąża i okres karmienia piersią.

Arimidex - ostrzeżenia

Anastrozol zmniejsza stężenie estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości. Kobiety z rozpoznaną osteoporozą lub z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinny mieć wykonane badanie densytometryczne kości przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu w trakcie terapii. W razie potrzeby, należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy i regularnie kontrolować skuteczność tych działań. Brak danych dotyczących działania bisfosfonianów stosowanych profilaktycznie lub w przypadku zmniejszenia wysycenia mineralnego kości spowodowanego stosowaniem anastrozolu. Leku nie powinno się stosować u kobiet przed menopauzą; w przypadku wątpliwości rozpoznanie menopauzy należy ustalić w oparciu o wyniki badań hormonalnych. Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania anastrozolu i analogów LHRH - nie należy stosować tych leków jednocześnie, z wyjątkiem badań klinicznych. Preparat nie jest wskazany u dzieci, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku w tej grupie wiekowej. Nie należy stosować anastrozolu zarówno u chłopców, jak i u dziewcząt z niedoborem hormonu wzrostu jako uzupełnienia leczenia hormonem wzrostu. Brak danych dotyczących możliwego, odległego wpływu leczenia anastrozolem u dzieci. Ze względu na zawartość laktozy preparat nie powinien być stosowany u pacjentek z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Arimidex - ciąża

Przeciwwskazane jest stosowanie leku w ciąży i w okresie karmienia piersią.

Arimidex - efekty uboczne

Działania niepożądane zwykle mają niewielkie lub umiarkowane nasilenie. Bardzo często: ból głowy, uderzenia gorąca, nudności, wysypka, ból i sztywność stawów, osłabienie. Często: brak łaknienia, hipercholesterolemia, senność, zespół cieśni kanału nadgarstka, biegunka, wymioty, zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej, AlAT i AspAT, ścieńczenie i przerzedzenie włosów, reakcje alergiczne, suchość pochwy, krwawienia z pochwy (krwawienia z pochwy były obserwowane głównie w pierwszych tygodniach leczenia pacjentek z zaawansowanym rakiem piersi, u których zmieniono dotychczasową terapię hormonalną na leczenie anastrozolem). Niezbyt często: zwiększenie aktywności gamma-GT i stężenia bilirubiny we krwi, zapalenie wątroby, palec trzaskający. Rzadko: rumień wielopostaciowy, reakcje anafilaktyczne. Ponadto obserwowano zespół Stevensa-Johnsona i obrzęk naczynioruchowy. Lek zmniejsza stężenie estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości, dlatego u niektórych pacjentek może zwiększyć się ryzyko złamań kości.

Arimidex - interakcje

Podczas leczenia anastrozolem nie należy podawać leków zawierających estrogeny, gdyż mogą one przeciwdziałać farmakologicznemu działaniu anastrozolu. Nie należy jednocześnie stosować anastrozolu i tamoksyfenu - tamoksyfen może zmniejszyć farmakologiczne działanie anastrozolu. Badania kliniczne dotyczące interakcji anastrozolu z fenazonem i cymetydyną nie wskazują by stosowanie anastrozolu w skojarzeniu z innymi lekami prowadziło do znaczących klinicznie interakcji związanych z wpływem na cytochrom P-450. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z bisfosfonianami. W analizie badań klinicznych nie stwierdzono występowania interakcji u pacjentek zażywających jednocześnie preparat i inne, często stosowane leki.

Arimidex - dawkowanie

Doustnie. Pacjentki dorosłe, w tym w podeszłym wieku: 1 mg raz na dobę. U pacjentek po menopauzie z wczesnym rakiem piersi, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, zaleca się uzupełniające leczenie hormonalne przez 5 lat. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentek z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek oraz łagodną niewydolnością wątroby. U pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby należy zachować ostrożność.

Arimidex - uwagi

W przypadku wystąpienia osłabienia i senności w trakcie leczenia preparatem należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i obsługiwania urządzeń mechanicznych.

Pharmindex