Znajdź lek

Arixtra

Spis treści

Działanie

Fondaparynuks jest syntetycznym i selektywnym inhibitorem aktywnego czynnika X (Xa). Aktywność przeciwzakrzepowa fondaparynuksu jest wynikiem selektywnego hamowania czynnika Xa, za pośrednictwem antytrombiny III (AT III). Poprzez selektywne wiązanie AT III fondaparynuks nasila (około 300 razy) naturalną neutralizację czynnika Xa przez AT III. Neutralizacja czynnika Xa przerywa kaskadę krzepnięcia krwi i hamuje zarówno powstawanie trombiny, jak i tworzenie się zakrzepu. Fondaparynuks nie inaktywuje trombiny (aktywnego czynnika II) i nie ma wpływu na czynność płytek. W dawkach stosowanych w leczeniu, preparat nie wpływa w klinicznie istotnym stopniu, na rutynowe testy krzepnięcia, takie jak czas częściowej tromboplastyny po aktywacji (aPTT), czas krzepnięcia po aktywacji (ACT) lub czas protrombinowy (PT)/Międzynarodowy Współczynnik Znormalizowany (INR) w surowicy, ani na czas krwawienia lub aktywność fibrynolityczną osocza. Fondaparynuks zazwyczaj nie reaguje krzyżowo z surowicami pacjentów z trombocytopenią indukowaną przez heparynę HIT (jednak rzadko otrzymywano spontaniczne zgłoszenia HIT u pacjentów leczonych fondaparynuksem). Po podaniu podskórnym fondaparynuks jest całkowicie i szybko wchłaniany (całkowita biodostępność 100%). Po pojedynczym podskórnym wstrzyknięciu młodym, zdrowym osobom preparatu w dawce 2,5 mg, maksymalne stężenie w surowicy jest osiągane 2 h po podaniu. Stężenia leku w surowicy, wynoszące połowę wartości średniego Cmax są osiągane 25 min. po podaniu. Po podawaniu 1 dawki na dobę, stan równowagi stężeń leku w surowicy krwi jest osiągany po 3-4 dniach. In vitro, fondaparynuks silnie i swoiście wiąże się z białkiem antytrombiną wiązaniem zależnym od dawki leku i stężenia w surowicy. Fondaparynuks nie wiąże się znacząco z innymi białkami surowicy, w tym z czynnikiem płytkowym 4 (PF4). Nie wykazano, aby fondaparynuks był metabolizowany, a w szczególności by powstawały aktywne metabolity. T0,5 wynosi około 17 h u młodych, zdrowych osób i około 21 h u zdrowych osób w podeszłym wieku. Fondaparynuks jest wydalany w 64-77% z moczem jako niezmieniony związek.

Wskazania

Ampułko-strzykawki 2,5 mg. Zapobieganie żylnym incydentom zakrzepowo-zatorowym (VTE) u pacjentów poddawanych dużym ortopedycznym zabiegom chirurgicznym kończyn dolnych, takim jak operacja złamania szyjki kości udowej, duże zabiegi chirurgiczne stawu kolanowego lub zabieg wymiany stawu biodrowego. Zapobieganie żylnym incydentom zakrzepowo-zatorowym (VTE) u pacjentów poddawanych zabiegom chirurgicznym w obrębie jamy brzusznej, u których istnieje duże ryzyko powikłań zakrzepowo-zatorowych, np. pacjenci operowani z powodu nowotworu w jamie brzusznej. Zapobieganie żylnym incydentom zakrzepowo-zatorowym (VTE) u dorosłych pacjentów nie poddawanych leczeniu zabiegowemu, którzy są w grupie dużego ryzyka wystąpienia VTE i którzy są unieruchomieni z powodu ostrej choroby, takiej jak niewydolność serca i (lub) ostre zaburzenia oddechowe i (lub) ostre zakażenia lub choroba zapalna. Leczenie niestabilnej choroby wieńcowej lub zawału mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST w elektrokardiogramie (UA/NSTEMI) u pacjentów, u których nie ma wskazań do pilnego (<120 minut) wykonania zabiegu inwazyjnego (PCI). Leczenie zawału mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST w elektrokardiogramie (STEMI) u pacjentów leczonych trombolitycznie lub nie poddanych początkowo innemu leczeniu reperfuzyjnemu. Leczenie osób dorosłych z ostrą, objawową, samoistną zakrzepicą żył powierzchniowych kończyn dolnych bez współistniejącej zakrzepicy żył głębokich. Ampułko-strzykawki 7,5 mg. Leczenie ostrej zakrzepicy żył głębokich (DVT) u osób dorosłych i leczenie ostrego zatoru płucnego (PE), z wyjątkiem pacjentów niestabilnych hemodynamicznie i pacjentów, u których konieczna jest tromboliza lub płucna embolektomia.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynne, klinicznie znaczące krwawienie. Ostre bakteryjne zapalenie wsierdzia. Preparatu w ampułko-strzykawkach 2,5 mg nie należy stosować u pacjentów z klirensem kreatyniny <20 ml/min. Preparatu w ampułko-strzykawkach 7,5 mg nie należy stosować u pacjentów z klirensem kreatyniny <30 ml/min.