Znajdź lek

Asaris

Spis treści

Działanie

Preparat zawiera salmeterol i propionian flutykazonu, substancje o różnych mechanizmach działania. Salmeterol jest wybiórczym, długo działającym (12 h) agonistą receptorów β2-adrenergicznych, o długim łańcuchu bocznym, który wiąże się z miejscem pozareceptorowym. Propionian flutykazonu podawany wziewnie w zalecanych dawkach, wywiera działanie przeciwzapalne w obrębie płuc, którego wynikiem jest zmniejszenie nasilenia objawów i częstości zaostrzeń astmy oskrzelowej. W przypadku stosowania preparatu zawierającego propionian flutykazonu i salmeterol dobra kontrola astmy została osiągnięta szybciej, niż w przypadku stosowania wziewnego kortykosteroidu w monoterapii. W czasie jednoczesnego podawania propionianu flutykazonu i salmeterolu właściwości farmakokinetyczne poszczególnych substancji czynnych preparatu pozostają bez zmian w porównaniu do podawania ich oddzielnie. Całkowita biodostępność propionianu flutykazonu po jednorazowym podaniu wziewnym u zdrowych osób wynosi ok. 5-11% dawki nominalnej, w zależności od typu użytego inhalatora. U pacjentów z astmą lub POChP obserwowano mniejszą ekspozycję ogólnoustrojową. Wchłanianie ogólnoustrojowe odbywa się głównie z płuc i jest początkowo szybkie, a następnie powolne. Pozostała część wziewnej dawki jest połykana i dostaje się do przewodu pokarmowego, ale ekspozycja ogólnoustrojowa jest minimalna (<1%). Wiązanie z białkami osocza wynosi 91%. T0,5 wynosi ok. 8 h. Propionian flutykazonu jest szybko usuwany z krążenia ogólnoustrojowego. Główną drogą jest metabolizm do nieaktywnej pochodnej kwasu karboksylowego; reakcja ta jest katalizowana przez CYP3A4. Mniej niż 5% dawki wydalane jest z moczem, głównie w postaci metabolitów. Większa część dawki jest wydalana z kałem w postaci metabolitów i niezmienionego leku. Salmeterol działa miejscowo w płucach.

Wskazania

Astma oskrzelowa. Systematyczne leczenie astmy oskrzelowej, gdy zalecane jest jednoczesne stosowanie długo działającego β2-mimetyku i wziewnego kortykosteroidu: u pacjentów, u których objawów astmy nie można opanować mimo stosowania kortykosteroidu wziewnego oraz krótko działającego β2-mimetyku, stosowanego doraźnie; u pacjentów, u których objawy astmy można opanować kortykosteroidem wziewnym i długo działającym β2-mimetykiem. Uwaga: Preparat w dawce: 100 µg + 50 µg nie jest przeznaczony do stosowania w przypadku ciężkiej astmy u dorosłych i u dzieci. Przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP). Lek w dawce 500 µg + 50 µg jest wskazany w objawowym leczeniu pacjentów z POChP z FEV1 <60% wartości należnej (przed podaniem leku rozszerzającego oskrzela), z powtarzającymi się zaostrzeniami w wywiadzie, u których utrzymują się istotne objawy choroby pomimo regularnego leczenia lekami rozszerzającymi oskrzela.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na którąkolwiek substancję czynną lub na substancję pomocniczą.