Znajdź lek

Atram

Spis treści

Działanie

Nieselektywny lek ß-adrenolityczny o działaniu rozszerzającym naczynia i przeciwutleniającym. Działanie rozszerzające naczynia jest wynikiem selektywnego blokowania receptorów α1-adrenergicznych. Karwedilol zmniejsza obwodowy opór naczyniowy poprzez rozszerzenie naczyń i hamowanie układu renina-angiotensyna-aldosteron na skutek działania ß-adrenolitycznego. Karwedilol nie wykazuje wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i wywiera działanie stabilizujące błony. Karwedilol jest racemiczną mieszaniną 2 stereoizomerów: oba enancjomery wykazują działanie blokujące receptory a, lewoskrętny enancjomer jest odpowiedzialny za blokowanie receptorów ß-adrenergicznych. Karwedilol jest przeciwutleniaczem. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym obniżenie ciśnienia tętniczego nie wiąże się z jednoczesnym zwiększeniem całkowitego oporu obwodowego, co można zaobserwować w przypadku leków o działaniu wyłącznie ß-adrenolitycznym; czynność serca ulega nieznacznemu zwolnieniu; przepływ krwi przez nerki i czynność nerek oraz obwodowy przepływ krwi nie zmieniają się. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, karwedilol podczas długotrwałego stosowania przeciwdziała niedokrwieniu i objawom dławicowym; zmniejsza obciążenie wstępne i następcze serca. U pacjentów z zaburzoną czynnością lewej komory lub przewlekłą niewydolnością serca karwedilol wpływa korzystnie na parametry hemodynamiczne i poprawia frakcję wyrzutową. Karwedilol nie wpływa na profil lipidowy osocza; nie zaburza równowagi elektrolitowej. Całkowita biodostępność karwedilolu wynosi około 25%. Maksymalne stężenie we krwi występuje w ciągu około 1 h po podaniu. Wiąże się z białkami osocza w 98-99%. Jest metabolizowany w wątrobie, częściowo do aktywnych metabolitów. Średni T0,5 wynosi 6-10 h. Wydalany jest głównie z żółcią, w mniejszym stopniu z moczem.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze samoistne. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa. Leczenie wspomagające umiarkowanej do ciężkiej, stabilnej, przewlekłej niewydolności serca.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na karwedilol lub pozostałe składniki preparatu. Niewyrównana niewydolność serca (IV stopnia wg NYHA), wymagająca stosowania dożylnych leków inotropowych. Jawne klinicznie zaburzenia czynności wątroby. Stany skurczowe oskrzeli lub astma oskrzelowa. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (z wyjątkiem pacjentów z wszczepionym na stałe stymulatorem serca). Ciężka bradykardia (poniżej 50/min). Wstrząs kardiogenny. Zespół chorego węzła zatokowego i blok zatokowo-przedsionkowy. Ciężka hipotonia (ciśnienie skurczowe < 85 mmHg).