Znajdź lek

Atrozol

Spis treści

Działanie

Silny i wysoce selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy - enzymu biorącego udział w przemianie androstendionu do estronu w tkankach obwodowych, który następnie przekształcany jest do estradiolu. U kobiet z rakiem piersi podanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzania estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol w dawce 10 mg na dobę nie wpływa na biosyntezę kortyzolu i aldosteronu ocenianą przed stymulacją wydzielania przez ACTH lub po niej (stąd w czasie leczenia anastrozolem nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów). Po podaniu doustnym lek jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego (biodostępność wynosi 80%). Maksymalne stężenie we krwi występuje po 2 h od podania. Obecność pokarmu zmniejsza w niewielkim stopniu szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na biodostępność. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%. U kobiet po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci nie zmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia. Anastrozol ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. Anastrozol ulega eliminacji powoli, T0,5 wynosi 40-50 h. U kobiet po menopauzie farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku.

Wskazania

Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, po 2 do 3 latach leczenia uzupełniającego tamoksyfenem.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na anastrozol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża i okres karmienia piersią.