Znajdź lek

Awalone

Spis treści

Działanie

Antagonista receptora angiotensyny II. Działa wybiórczo na podtyp receptora AT1, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT1, nie jest też inhibitorem konwertazy angiotensyny (kininazy II) - enzymu przekształcającego angiotensynę I w angiotensynę II i rozkładającego bradykininę. Z tego względu, w przeciwieństwie do inhibitorów ACE, prawdopodobieństwo wywołania kaszlu jest niewielkie. Walsartan nie wiąże się ani nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych, które odgrywają rolę w regulacji czynności układu sercowo-naczyniowego. U pacjentów z nadciśnieniem tętniczym powoduje obniżenie ciśnienia bez wpływu na częstość tętna. Po podaniu pojedynczej dawki doustnej u większości pacjentów początek działania hipotensyjnego występuje w ciągu 2 h, a max. obniżenie ciśnienia tętniczego krwi jest osiągane w ciągu 4-6 h. Działanie hipotensyjne utrzymuje się przez 24 h po przyjęciu dawki. Przy wielokrotnym podawaniu, maksymalne obniżenie ciśnienia tętniczego krwi po każdej dawce, zazwyczaj występuje w ciągu 2-4 tyg. Po podaniu doustnym, walsartan szybko się wchłania. Nie ulega biotransformacji w większym stopniu, jedynie około 20% dawki jest wykrywane w postaci metabolitów. Wiąże się z białkami surowicy w 94-97%, głównie albuminami. Walsartan jest wydalany przede wszystkim z żółcią w kale (83%) i moczem (13%), głównie w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi 6 h.

Wskazania

Leczenie samoistnego nadciśnienia tętniczego. Leczenie pacjentów w stanie stabilnym klinicznie z objawową niewydolnością serca lub bezobjawową niewydolnością skurczową lewej komory po świeżo przebytym (12 h do 10 dni) zawale mięśnia sercowego. Leczenie dorosłych pacjentów z objawową niewydolnością serca, gdy inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) nie są tolerowane, lub u pacjentów nietolerujących leków blokujących receptory β-adrenergiczne jako terapia wspomagająca leczenie inhibitorami ACE wówczas, gdy nie można zastosować antagonistów receptora mineralokortykoidowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, marskość żółciowa wątroby i cholestaza. II i III trymestr ciąży. Jednoczesne stosowanie z preparatami zawierającymi aliskiren u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik filtracji kłębuszkowej GFR <60ml/min/1,73m2).