Nowy sklep

już ON-LINE

Baclofen Polpharma

Działanie

Analog kwasu γ-aminomasłowego (GABA) o silnym działaniu zmniejszającym napięcie mięśni szkieletowych. Hamuje na poziomie rdzenia kręgowego odruchy mono- i polisynaptyczne prawdopodobnie przez hiperpolaryzację wstępujących zakończeń nerwowych. Wywiera również efekt hamujący na czynności OUN. Nie zmniejsza przewodnictwa nerwowo-mięśniowego na poziomie płytki motorycznej. Zmniejsza dolegliwości bólowe związane z nadmiernym napięciem mięśni ułatwiając w ten sposób leczenie usprawniające. Dobrze i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie po 2-3 h od podania leku. T0,5 wynosi 2,5-4 h. Przenika przez barierę łożyskową oraz w niewielkim stopniu do mleka matki i przez barierę krew-mózg. 15% dawki ulega metabolizmowi w wątrobie. W 70-80% preparat jest wydalany przez nerki, głównie w postaci nie zmienionej.

Wskazania

Stany spastyczne występujące w przebiegu: stwardnienia rozsianego, innych uszkodzeń rdzenia kręgowego (np. guz rdzenia kręgowego, jamistość rdzenia, choroby neuronów ruchowych, poprzeczne zapalenie rdzenia kręgowego, urazy rdzenia kręgowego), udarów naczyniowych mózgu, porażenia mózgowego, zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, urazów głowy. Dzieci i młodzież do 18 lat: objawowe leczenie stanów spastycznych pochodzenia mózgowego, szczególnie powstałych w wyniku mózgowego porażenia dziecięcego, a także incydentów naczyniowo-mózgowych lub na skutek obecności zmian nowotworowych lub choroby zwyrodnieniowej mózgu. Lek jest również wskazany w leczeniu objawowym stanów spastycznych mięśni powstałych na skutek infekcji i chorób rdzenia kręgowego, zmian zwyrodnieniowych, urazów, zmian nowotworowych oraz nieznanego pochodzenia jak stwardnienie rozsiane, spastyczne porażenie rdzenia kręgowego, stwardnienie zanikowe boczne, jamistość rdzenia, poprzeczne zapalenie rdzenia, urazowe porażenie lub niedowład kończyn dolnych i kompresja rdzenia kręgowego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować i monitorować pacjentów z zespołami psychotycznymi, schizofrenią, stanami drgawkowymi, stanami splątania. Preparat należy zawsze (jeśli nie występują ciężkie działania niepożądane) odstawiać powoli. Po nagłym odstawieniu leku, zwłaszcza po długotrwałym stosowaniu, notowano stany lękowe i stany splątania, majaczenie, omamy, zaburzenia psychotyczne, manię lub paranoję, drgawki (stan padaczkowy), dyskinezę, tachykardię, hipertermię, rabdomiolizę i przemijające nasilenie spastyczności w wyniku efektu z odbicia. Baklofen wydalany jest z moczem, głównie w postaci niezmienionej. Należy stosować ostrożnie baklofen u pacjentów z osłabioną czynnością nerek, a u pacjentów ze schyłkową chorobą nerek można go podawać wyłącznie wtedy, gdy oczekiwane korzyści przewyższają ryzyko. U pacjentów z osłabioną czynnością nerek przyjmujących baklofen doustnie w dawkach powyżej 5 mg na dobę obserwowano neurologiczne przedmiotowe i podmiotowe objawy przedawkowania, w tym objawy kliniczne toksycznej encefalopatii (np. splątanie, dezorientację, senność i obniżony poziom świadomości). Pacjentów z osłabioną czynnością nerek należy uważnie obserwować w celu natychmiastowego rozpoznania objawów toksyczności. Szczególna ostrożność jest konieczna podczas stosowania baklofenu z substancjami lub preparatami, które mogą mieć znaczny wpływ na czynność nerek. Czynność nerek należy uważnie kontrolować i stosownie zmodyfikować dobową dawkę baklofenu w celu uniknięcia jego toksyczności. Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku (zwiększone ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych). Pacjenci z padaczką wymagający leczenia preparatem powinni pozostawać pod stałą kontrolą, ze względu na zmniejszenie skuteczności leków przeciwdrgawkowych i zmiany w zapisie EEG. Zachować ostrożność u pacjentów, u których utrzymanie pionowej pozycji ciała i równowagi lub zwiększenie zakresu ruchów, uzależnione jest od wzmożonego napięcia mięśni. Preparat należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów leczonych lekami obniżającymi ciśnienie krwi (możliwość wystąpienia interakcji). Należy zachować ostrożność u pacjentów z udarem mózgowym, zaburzeniami układu oddechowego, zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów ze zwiększonym napięciem zwieracza pęcherza moczowego (może wystąpić zatrzymanie moczu). U niektórych pacjentów leczonych baklofenem obserwowano zwiększenie aktywności AspAT, fosfatazy alkalicznej i zwiększenie stężenia glukozy w surowicy; wskazane jest wykonanie badań laboratoryjnych, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i z cukrzycą. Ze względu na bardzo ograniczone dane stosowanie baklofenu u dzieci poniżej 1 rż. powinno opierać się po indywidualnym rozważeniu korzyści i ryzyka terapii. Ze względu na zawartość laktozy, nie należy stosować preparatu u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lappa) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

W ciąży stosować jedynie w przypadku, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Baklofen przenika do mleka kobiecego, nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.

Działania niepożądane

Bardzo często: splątanie, uspokojenie, senność, nudności. Często: bezsenność, dezorientacja, depresja oddechowa, uczucie pustki w głowie, bóle głowy, zawroty głowy, ataksja, zaburzenia widzenia, zaburzenia akomodacji, oczopląs, obniżenie ciśnienia krwi, suchość w ustach, zaburzenia smaku, jadłowstręt, odruchy wymiotne, wymioty, zaparcia, biegunka, wysypka, nadmierna potliwość, osłabienie siły mięśniowej, bóle mięśni, drżenie, wielomocz, mimowolne oddawanie moczu, bolesne oddawanie moczu, osłabienie, zmęczenie, wyczerpanie, hipotermia. Rzadko: euforia, pobudzenie, depresja, omamy, koszmary nocne, obniżenie progu drgawkowego i zwiększenie liczby napadów drgawkowych, szczególnie u pacjentów z padaczką, parestezje, upośledzenie mowy, zmniejszenie pojemności minutowej serca, uczucie duszności, kołatanie serca, bóle w klatce piersiowej, omdlenia, obrzęk kostek, zahamowanie oddechu, ból brzucha, zaburzenia czynności wątroby, zatrzymanie moczu, moczenie nocne, krwiomocz, zaburzenia wytrysku, impotencja. Częstość nieznana: zwiększenie masy ciała, zespół bezdechu sennego (obserwowano przypadki zespołu ośrodkowego bezdechu sennego występującego w związku z podawaniem baklofenu w dużych dawkach ≥100 mg u pacjentów uzależnionych od alkoholu), uczucie zatkania nosa, dodatni wynik badania na krew utajoną w kale, świąd. U niektórych pacjentów obserwowano nasilenie stanów spastycznych (paradoksalna reakcja na lek).

Interakcje

Preparat nasila uspokajające działanie alkoholu i leków działających na OUN, nasila działanie leków hipotensyjnych (może powodować konieczność zmiany dawkowania) oraz nadczynność ruchową u pacjentów równocześnie stosujących sole litu. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą nasilić działanie preparatu i zmniejszyć w znacznym stopniu napięcie mięśniowe. U pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych preparatami lewodopy z karbidopą w przypadku równoczesnego stosowania mogą wystąpić stany splątania, omamy i pobudzenie. Preparat przedłuża analgezję wywołaną przez fentanyl. Leki, które mogą spowodować niewydolność nerek (np. ibuprofen), opóźniają wydalanie baklofenu, co jest przyczyną wystąpienia działań toksycznych.

Dawkowanie

Doustnie. Dawkę należy ustalać indywidualnie, aby określić najmniejszą skuteczną dawkę nie wywołującą objawów niepożądanych. Dorośli: w ciągu pierwszych 3 dni 5 mg 3 razy dziennie, następnie zwiększając dawkę jednorazową o 5 mg co 3 dni aż do osiągnięcia 20 mg 3 razy dziennie. W większości przypadków dawką skuteczną jest 30-75 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę można bardzo ostrożnie zwiększać. Maksymalna dawka nie powinna przekraczać 100 mg/dobę. Nie należy nagle przerywać leczenia baklofenem z uwagi na możliwość wystąpienia omamów i zaostrzenia stanów spastycznych; należy stopniowo zmniejszać dawkę w ciągu około 1-2 tygodni. Dzieci i młodzież do 18 lat: leczenie należy rozpocząć od bardzo niskiej dawki (co odpowiada około 0,3 mg/kg mc. na dobę), w 2-4 dawkach podzielonych (najlepiej w 4 dawkach podzielonych). Dawkę należy zwiększać ostrożnie w odstępach ok. jednego tyg., aż do osiągnięcia oczekiwanego rezultatu terapii u dziecka. Zazwyczaj stosowana dawka dobowa podtrzymująca terapię wynosi 0,75 - 2 mg/kg mc. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 40 mg u dzieci <8. rż. U dzieci >8. rż. maksymalna dawka dobowa wynosi 60 mg. Baklofenu w postaci tabl. nie należy stosować u dzieci o mc. <33 kg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku dawkę należy zwiększać ze szczególną ostrożnością, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (w tym dializowanych) należy zmniejszyć dawkę do 5 mg na dobę. Sposób podania. Lek należy przyjmować w czasie posiłków.

Uwagi

Baklofen może działać uspokajająco i osłabiać koncentrację. Pacjenci w trakcie leczenia nie powinni prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn, a także wykonywać innych niebezpiecznych czynności. Wskazana jest kontrola badań laboratoryjnych (aktywność aminotransferaz, fosfatazy alkalicznej, stężenie glukozy), szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i z cukrzycą. Preparat może powodować dodatni wynik testu na krew utajoną w kale.

Pharmindex