Źródło
Berotec
Działanie
Selektywny agonista receptora β2-adrenergicznego do stosowania wziewnego. Fenoterol działa rozkurczająco na mięśnie gładkie oskrzeli i naczyń krwionośnych chroniąc je przed czynnikami wywołującymi skurcz oskrzeli takimi jak: histamina, metacholina, wysiłek fizyczny, zimne powietrze i alergeny (odpowiedź wczesna). Po podaniu leku zahamowane zostaje uwalnianie z komórek tucznych mediatorów prozapalnych i zwężających oskrzela. Po wziewnym zastosowaniu bromowodorku fenoterolu u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc, działanie rozszerzające oskrzela występuje w ciągu kilku minut i utrzymuje się przez 3-5 h. Po podaniu wziewnym, w zależności od sposobu inhalacji i użytego systemu, ok. 10-30% substancji czynnej dociera do dolnych dróg oddechowych. Pozostała część leku pozostaje w górnych drogach oddechowych i w jamie ustnej, a następnie zostaje połknięta. Całkowita biodostępność po podaniu wziewnym z inhalatora z dozownikiem wynosi 18,7%. Wchłanianie z płuc następuje w cyklu dwufazowym. 30% dawki jest szybko wchłaniane z T0,5 wynoszącym 11 min, zaś 70% jest wchłaniane powoli z T0,5 120 min. Maksymalne stężenie w osoczu jest osiągane pomiędzy 2-3,5 min po podaniu dawki. Wiązanie z białkami osocza wynosi 40-55%. Lek jest w znacznym stopniu metabolizowany przez sprzęganie z glukuronidami i siarczanami. W wyniku inhalacji z inhalatora z dozownikiem 2% dawki jest wydalone w postaci niezmienionej przez nerki w okresie 24 h.
Wskazania
Leczenie objawowe ostrych napadów astmy oskrzelowej oraz innych stanów z odwracalnym zwężeniem dróg oddechowych, np. przewlekłe obturacyjne zapalenie oskrzeli. U pacjentów z napadami astmy oskrzelowej lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP), reagującą na leczenie steroidami, należy brać pod uwagę jednoczesne leczenie przeciwzapalne. Zapobieganie napadom astmy wysiłkowej.
Przeciwwskazania
Nadwrażliwość na bromowodorek fenoterolu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Kardiomiopatia przerostowa zawężająca. Tachyarytmia.
Środki ostrożności
Inne sympatykomimetyki rozszerzające oskrzela mogą być stosowane z preparatem wyłącznie pod kontrolą lekarza. Leki przeciwcholinergiczne rozszerzające oskrzela mogą być stosowane jednocześnie z preparatem. W wymienionych poniżej chorobach, preparat może być stosowany jedynie po wnikliwym rozpatrzeniu korzyści i ryzyka (szczególnie, gdy jest stosowany w dawkach większych niż zalecane): niedostatecznie kontrolowana cukrzyca, ostatnio przebyty zawał mięśnia sercowego, ciężkie choroby serca lub naczyń, nadczynność tarczycy, guz chromochłonny nadnerczy. Przy długotrwałym stosowaniu podawanie preparatu doraźne jest bardziej wskazane niż jego stosowanie regularne. Przed włączeniem do terapii leków przeciwzapalnych lub zwiększeniem ich dawki (np. kortykosteroidów wziewnych) należy ocenić stan pacjenta. W przypadku pogarszającej się drożności oskrzeli jest niewskazane i potencjalnie szkodliwe zwiększanie dawek leków zawierających substancje z grupy agonistów receptora β2 powyżej dawek zalecanych i w dłuższym okresie. Regularne stosowanie coraz większych dawek agonistów receptora β2, w celu kontroli objawów pogarszającej się drożności oskrzeli, może wskazywać na pogorszenie kontroli nad przebiegiem choroby. W takim przypadku należy ponownie ocenić plan leczenia pacjenta, a w szczególności odpowiednio dostosowaną terapię przeciwzapalną aby zapobiec zagrażającemu życiu zaostrzeniu objawów choroby. Stosowanie β2-agonistów może wywoływać potencjalnie ciężką hipokaliemię. Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ciężką astmą, ponieważ efekt ten może się nasilić podczas równoczesnego leczenia pochodnymi ksantyny, glikokortykosteroidami i lekami moczopędnymi. Niedotlenienie może dodatkowo nasilać niekorzystny wpływ zmniejszonego stężenia potasu na rytm serca. Hipokaliemia może zwiększyć ryzyko wystąpienia zaburzeń rytmu serca u pacjentów leczonych preparatami digoksyny. W takich przypadkach zaleca się kontrolowanie stężenia potasu w surowicy krwi. Ze względu na ryzyko wpływu leku na układ krążenia (w tym niedokrwienie mięśnia sercowego), pacjenci z ciężką chorobą serca (np. niedokrwienną chorobą serca, arytmią lub ciężką niewydolnością serca), powinni zasięgnąć porady lekarza jeśli odczuwają ból w klatce piersiowej lub inne objawy świadczące o zaostrzeniu choroby serca. Należy zwrócić uwagę na takie objawy jak duszność i ból w klatce piersiowej, ponieważ mogą być one wynikiem choroby układu oddechowego lub serca.
Ciąża i laktacja
Dane przedkliniczne i dostępne badania kliniczne nie dostarczyły dowodów niekorzystnego oddziaływania w okresie ciąży. Należy zachować zwykle stosowane środki ostrożności dotyczące stosowania leków w okresie ciąży, zwłaszcza w I trymestrze. Należy wziąć pod uwagę fakt, że fenoterol hamuje czynność skurczową macicy. Fenoterol jest wydzielany do mleka kobiecego - nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku w okresie karmienia piersią.
Działania niepożądane
Często: drżenie, ból i zawroty głowy, kaszel. Niezbyt często: arytmia, paradoksalny skurcz oskrzeli, nudności, wymioty, świąd, hipokaliemia, pobudzenie. Częstość nieznana: obniżenie rozkurczowego i wzrost skurczowego ciśnienia tętniczego krwi, niedokrwienie mięśnia sercowego, tachykardia, kołatanie serca, podrażnienie gardła, nadmierne pocenie się, reakcje skórne, takie jak: wysypka, pokrzywka, skurcze mięśni, ból mięśni, osłabienie mięśni, reakcje nadwrażliwości, nerwowość.
Interakcje
Leki β-adrenergiczne, przeciwcholinergiczne i pochodne ksantyny (np. teofilina) mogą nasilać działanie fenoterolu. Równoczesne podawanie innych β-mimetyków, ogólnie działających leków przeciwcholinergicznych, pochodnych ksantyny może zwiększać działania niepożądane. Równoczesne podawanie β-adrenolityków może wywołać potencjalnie niebezpieczne osłabienie działania rozszerzającego oskrzela. Należy zachować ostrożność w czasie stosowania agonistów receptorów β-adrenergicznych u pacjentów przyjmujących inhibitory MAO lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, ponieważ leki te mogą nasilać działanie β-mimetyków. Inhalacja halogenowych środków do znieczulenia ogólnego, takich jak: halotan, trójchloroetylen i enfluran, może nasilać działanie β-agonistów na układ sercowo-naczyniowy.
Dawkowanie
Wziewnie. Leczenie objawowe ostrych napadów astmy oskrzelowej oraz innych stanów z odwracalnym zwężeniem dróg oddechowych. W większości przypadków 1 dawka aerozolu jest dawką wystarczającą do szybkiego złagodzenia objawów. Jeśli po upływie 5 min nie uzyskano znaczącej poprawy w oddychaniu, można zastosować dodatkową dawkę, jednak nie więcej niż 8 dawek na dobę. Jeżeli napad astmy nie ustąpił po 2 dawkach, konieczne może być zastosowanie większej liczby rozpyleń. Wówczas pacjent powinien natychmiast skontaktować się z lekarzem lub udać się do najbliższego szpitala. Zapobieganie napadom astmy wysiłkowej: 1-2 rozpylenia przed wysiłkiem, maksymalnie do 8 dawek na dobę. U dzieci preparat należy stosować jedynie na zalecenie lekarza i pod kontrolą osoby dorosłej.
Uwagi
Stosowanie leku może prowadzić do dodatnich wyników na obecność fenoterolu w testach na nadużywanie substancji, np. w celu zwiększenia wydolności u sportowców (doping). Ze względu na ryzyko wystąpienia zawrotów głowy zaleca się zachowanie ostrożności podczas prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn. Jeśli u pacjenta wystąpią takie objawy, powinien unikać potencjalnie niebezpiecznych czynności, takich jak prowadzenie pojazdów lub obsługiwanie maszyn.
