Znajdź lek

Bidop

Działanie

Kardioselektywny lek β1-adrenolityczny, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i właściwości stabilizowania błon komórkowych. Mechanizm działania hipotensyjnego nie jest wyjaśniony, wiadomo że bisoprolol znacząco zmniejsza aktywność reniny w osoczu. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca zablokowanie receptorów β1-adrenergicznych zwalnia czynność serca, zmniejsza objętość wyrzutową i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Biodostępność wynosi 90%. Z białkami osocza wiąże się w ok. 30%. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany z moczem, w tym 50% w postaci metabolitów. T0,5 wynosi 10-12 h, działanie utrzymuje się przez 24 h po jednorazowym podaniu.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła stabilna dławica piersiowa.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra niewydolność serca lub podczas incydentów dekompensacji niewydolności serca wymagających dożylnego podawania leków inotropowych. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (bez rozrusznika serca). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Objawowa bradykardia. Objawowe niedociśnienie tętnicze. Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Ciężkie przypadki zarostowej choroby tętnic obwodowych lub ciężkie przypadki zespołu Raynaud'a. Nieleczony guz chromochłonny nadnercza. Kwasica metaboliczna.

Środki ostrożności

Nie należy stosować bisoprololu u dzieci i młodzieży poniżej 12 roku życia ze względu na brak doświadczenia klinicznego w tej grupie wiekowej. Nie należy gwałtownie przerywać leczenia bisoprololem o ile nie jest to wyraźnie wskazane, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, ze względu na możliwość przejściowego pogorszenia czynności serca. Bisoprolol należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów z: nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową oraz współistniejącą niewydolnością serca; u chorych na cukrzycę ze znacznymi wahaniami stężenia glukozy we krwi ( lek może maskować objawy hipoglikemii); u osób stosujących ścisłą dietę; podczas leczenia odczulającego ( możliwość zwiększenia wrażliwość na alergeny i stopnia nasilenia reakcji anafilaktycznych; stosowanie epinefryny może nie zawsze przynosić spodziewane efekty terapeutyczne); w bloku przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia; w dławicy Prinzmetala; w zarostowej chorobie tętnic obwodowych (może dojść do nasilenia dolegliwości, zwłaszcza na początku leczenia). U pacjentów chorych na łuszczycę lub z łuszczycą w wywiadzie bisoprolol można stosować jedynie po dokładnym rozważeniu korzyści i ryzyka. Lek może maskować objawy tyreotoksykozy. U chorych z guzem chromochłonnym nadnerczy lek należy stosować dopiero po podaniu leków α-adrenolitycznych. U pacjentów poddawanym znieczuleniu ogólnemu zablokowanie receptorów β-adrenolitycznych zmniejsza występowanie niemiarowości oraz niedokrwienia mięśnia sercowego podczas wprowadzania do znieczulenia, intubacji oraz po zakończeniu zabiegu. Obecnie zaleca się kontynuowanie stosowania leków β-adrenolitycznych podczas okresu śródoperacyjnego. Jeśli konieczne jest przerwanie stosowania leków β-adrenolitycznych przed zabiegiem chirurgicznym, należy to czynić stopniowo i zakończyć na 48 godzin przed planowanym znieczuleniem. W przypadku astmy oskrzelowej lub innych obturacyjnych chorób płuc zaleca się jednoczesne stosowanie leków rozszerzających oskrzela. U chorych z astmą może sporadycznie występować zwiększenie oporów w drogach oddechowych, dlatego też może być konieczne zwiększenie dawki β2-adrenomimetyków. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy - galaktozy.

Ciąża i laktacja

Bisoprolol może mieć szkodliwy wpływ na przebieg ciąży i (lub) rozwój płodu lub noworodka. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co może powodować opóźnienie wzrostu płodu, obumarcie płodu, poronienie lub przedwczesny poród. U płodu i noworodka bisoprolol może powodować m.in. hipoglikemię i bradykardię. Jeśli leczenie β-adrenolitykami jest konieczne, należy zastosować leki o selektywnym działaniu β1-adrenolitycznym. Leku nie należy stosować w ciąży, o ile nie jest to zdecydowanie konieczne. Jeśli leczenie bisoprololem uznane zostało za niezbędne, należy kontrolować przepływ maciczno-łożyskowy oraz rozwój płodu. Noworodek powinien być pod ścisłą kontrolą. Objawy hipoglikemii i bradykardii występują zwykle w ciągu 3 dni po urodzeniu. Nie jest zalecane karmienie piersią podczas podawania bisoprololu.

Działania niepożądane

Bardzo często: bradykardia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca). Często: zawroty głowy, ból głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka, zaparcia), uczucie chłodu lub drętwienia kończyn, hipotensja (szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca), osłabienie (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca), zmęczenie. Niezbyt często: zaburzenie przewodnictwa przedsionkowo - komorowego, pogorszenie niewydolności mięśnia sercowego i bradykardia oraz osłabienie (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową), skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub wywiadem wskazującym na obturacyjną chorobę płuc, osłabienie mięśni, skurcze mięśni, depresja, zaburzenia snu. Rzadko: zwiększenie stężenia trójglicerydów, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT), omdlenia; zmniejszone wydzielanie łez, upośledzenie słuchu, alergiczny nieżyt nosa, reakcje nadwrażliwości (swędzenie, nagłe zaczerwienienie, wysypka), zapalenie wątroby, zaburzenia potencji, koszmary nocne, halucynacje. Bardzo rzadko: zapalenie spojówek; łysienie, wywołanie lub nasilenie objawów łuszczycy lub wysypki łuszczycopodobnej. Objawy niepożadane takie jak zawroty głowy, ból głowy, zmęczenie występują głównie na początku leczenia. Są zwykle łagodne i zwykle ustępują w ciągu 1-2 tygodni.

Interakcje

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania bisoprololu: z antagonistami wapnia z grupy werapamilu oraz, w mniejszym stopniu, diltiazemu - niekorzystny wpływ na kurczliwość mięśnia sercowego i przewodzenie przedsionkowo-komorowe; dożylne podanie werapamilu może spowodować znaczne niedociśnienie i blok przedsionkowo-komorowy; z lekami przeciwnadciśnieniowymi działającymi ośrodkowo (np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna) ze względu na możliwość dalszego zmniejszenia napięcia współczulnego układu nerwowego i zmniejszenia częstości akcji serca oraz pojemności minutowej serca, a także rozszerzenia naczyń, nagłe przerwanie leczenia, zwłaszcza po zakończeniu blokady receptorów β, może zwiększać ryzyko wystąpienia "nadciśnienia z odbicia". Należy zachować ostrożność stosując bisoprolol jednocześnie: z lekami przeciwarytmicznymi klasy I (np. chinidyna, lidokaina, fentyoina, dyzopiramid, flekainid, propafenon) - nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie ujemnego działania inotropowego; z antagonistami wapnia z grupy dihydropirydyny (np. felodypina, amlodypina) - ryzyko niedociśnienia i dalszego pogorszenia czynności serca u pacjentów z niewydolnością serca; z lekami przeciwartymicznymi klasy III (np. amiodaron) - nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego; z lekami parasympatykomimetycznymi - możliwość wydłużenia czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększonego ryzyka bradykardii; z lekami β-adrenolitycznymi stosowanymi miejscowo (np. krople do oczu stosowane w leczeniu jaskry) - nasilenie ogólnoustrojowego działania bisoprololu; z insuliną i doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi - nasilenie działania hipoglikemizującego, blokada receptorów β-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii; z lekami stosowanymi do znieczulenia - odruchowa tachykardia i zwiększenie ryzyka niedociśnienia; z glikozydami naparstnicy - wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, a przez to spowolnienie czynności serca; z NLPZ - osłabienie działania hipotensyjnego; z lekami β-sympatykomimetycznymi (np. izoprenalina, dobutamina) - wzajemne osłabienie działania; z lekami symaptykomimetycznymi pobudzającymi zarówno receptory α i β (np. adrenalina, noradrenalina) - zwiększenie ciśnienia tętniczego i nasilenie objawów chromania przestankowego; z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, barbituranami, pochodnymi fenotiazyny oraz innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi - nasilone działanie obniżające ciśnienie krwi. Połączenia do rozważenia: z meflochiną - ryzyko bradykardii; z inhibitorami monoamionooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B) - nasilenie działania hipotensyjnego bisoprololu, zwiększenie ryzyka przełomu nadciśnieniowego; z ryfampicyną - nieznaczne zmniejszenie okresu półtrwania bisoprololu; z pochodnymi ergotaminy - nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego.

Dawkowanie

Doustnie: zaleca się rozpoczęcie leczenia od najmniejszej możliwej dawki; początkowo 5 mg na dobę; zwykle dawka terapeutyczna wynosi 10 mg raz na dobę; maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek o nasileniu lekkim do umiarkowanego modyfikacja dawki nie jest zwykle konieczna. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) i u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby dawka dobowa nie powinna być większa niż 10 mg. U pacjentów w podeszłym wieku zmiana dawki nie jest konieczna, ale zaleca się rozpoczynać leczenie od możliwie najmniejszej dawki. Tabletki należy przyjmować rano, można podczas posiłku, popijając płynem.

Uwagi

Lek należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę o połowę co tydzień. Preparat może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex