Nowy sklep

już ON-LINE

Bilokord

Działanie

Wysoce selektywny lek β1-adrenolityczny, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i właściwości stabilizowania błon komórkowych. W ostrych stanach u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca bez przewlekłej niewydolności serca zwalnia częstość skurczów serca, zmniejsza objętość wyrzutową i zużycie tlenu. Biodostępność wynosi 90%. Z białkami osocza wiąże się w ok. 30%. W 50% jest metabolizowany w wątrobie do nieczynnego metabolitu, który jest wydalny przez nerki. Pozostałe 50% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej. T0,5 wynosi 10-12 h, działanie utrzymuje się przez 24 h po jednorazowym podaniu.

Wskazania

Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory w skojarzeniu z inhibitorami ACE i lekami moczopędnymi, a także w razie konieczności z glikozydami nasercowymi.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Ostra niewydolność serca lub w okresach dekompensacji niewydolności serca wymagających dożylnego podawania leków inotropowych. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (u pacjentów bez rozrusznika serca). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Objawowa bradykardia. Objawowe niedociśnienie tętnicze. Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Ciężkie postaci zarostowej choroby tętnic obwodowych lub ciężkie postaci zespołu Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Kwasica metaboliczna.

Środki ostrożności

Brak doświadczeń terapeutycznych ze stosowaniem bisoprololu w niewydolności serca u pacjentów z: cukrzycą insulinozależną, ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, kardiomiopatią restrykcyjną, wrodzoną chorobą serca, hemodynamicznie istotną wadą zastawek, zawałem serca przebytym w ciągu ostatnich 3 miesięcy. Ostrożnie stosować u pacjentów: z cukrzycą ze znacznymi wahaniami stężenia glukozy we krwi (mogą być maskowane objawy hipoglikemii), stosujących ścisłą dietę, podczas leczenia odczulającego (bisoprolol może zwiększać wrażliwości na alergeny i nasilać ciężkość reakcji anafilaktycznych), u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist., dławicą Prinzmetala, zarostowymi chorobami tętnic obwodowych (może dojść do nasilenia objawów, zwłaszcza na początku leczenia). U pacjentów chorych na łuszczycę lub z łuszczycą w wywiadzie, β-adrenolityki, można stosować jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy. U pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy bisoprolol można stosować po uprzednim zablokowaniu receptorów α. Zgodnie z obecnymi zaleceniami, leczenia β-adrenolitykami nie powinno się przerywać w przypadku operacji chirurgicznej. Jeżeli uzna się za stosowne przerwanie leczenia przed zabiegiem operacyjnym, należy stopniowo zmniejszać dawkę i całkowicie odstawić bisoprolol na 48 h przed planowanym znieczuleniem. W przypadku astmy oskrzelowej lub innych przewlekłych obturacyjnych chorób płuc, zaleca się jednoczesne stosowanie leków rozszerzających oskrzela; może być konieczne zwiększenie dawki β2-adrenomimetyków u pacjentów z astmą. Nie określono skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci - nie zaleca się stosowania. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się stosowania preparatu podczas ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co wiąże się z zahamowaniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub przedwczesnym porodem. U płodu i noworodka bisoprolol może powodować m.in. hipoglikemię i bradykardię. W przypadku konieczności leczenia bisoprololem zaleca się monitorowanie przepływu łożyskowego i wzrostu płodu. Noworodki muszą być uważnie obserwowane. Objawy hipoglikemii i bradykardii występują zwykle w ciągu 3 dni po urodzeniu. Nie zaleca się karmienia piersią w czasie stosowania bisoprololu.

Działania niepożądane

Często: pogorszenie istniejącej niewydolności serca, bóle i zawroty głowy, zaburzenia żołądkowo-jelitowe (takie jak nudności, wymioty, biegunka, zaparcia), uczucie chłodu lub cierpnięcia kończyn, niedociśnienie. Niezbyt często: bradykardia, zaburzenia przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą dróg oddechowych w wywiadzie, osłabienie siły mięśni, skurcze mięśni, osłabienie, zmęczenie, depresja, zaburzenie snu. Rzadko: koszmary senne, halucynacje, omdlenia, zwiększenie stężenia triglicerydów, zwiększenie aktywności AlAT i AspAT, omdlenie, zmniejszenie wydzielania łez, zaburzenia słuchu, alergiczny nieżyt nosa, reakcje nadwrażliwości (takie jak swędzenie, zaczerwienienie, wysypka), zapalenie wątroby, zaburzenia potencji. Bardzo rzadko: zapalenie spojówek, utrata włosów, wywołanie lub nasilenie łuszczycy, wysypka łuszczycopodobna.

Interakcje

Nie zaleca się stosowania z następującymi lekami: leki przeciwarytmiczne klasy I, np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon (nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie negatywnego działania inotropowego); antagoniści kanału wapniowego typu werapamil i w mniejszym stopniu typu diltiazem (niekorzystny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, dożylne podanie werapamilu u pacjentów leczonych β-adrenolitykiem może prowadzić do głębokiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego); ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna (możliwe zmniejszenie ośrodkowej impulsacji współczulnej, zmniejszenie częstości tętna i frakcji wyrzutowej, rozszerzenie naczyń; nagłe przerwanie leczenia, zwłaszcza przed zakończeniem blokady receptorów β, może zwiększać ryzyko powstania nadciśnienia z odbicia). Ostrożnie stosować z następującymi lekami: antagoniści wapnia z grupy dihydropirydyny, np. felodypina i amlodypina (zwiększenie ryzyka niedociśnienia i dalszego pogorszenia wydolności komór u chorych z niewydolnością serca); leki przeciwarytmiczne klasy III, np. amiodaron (możliwe nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego); leki parasympatykomimetyczne (możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ryzyka bradykardii); β-adrenolityki stosowane miejscowo, np. krople do oczu stosowane w jaskrze (możliwe nasilenie ogólnoustrojowego działania bisoprololu); insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe (zwiększone działanie hipoglikemizujące, β-blokery mogą maskować objawy hipoglikemii); środki stosowane w znieczuleniu (osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia); glikozydy nasercowe (wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwolnienie częstości pracy serca); NLPZ (osłabienie hipotensyjnego działania bisoprololu); β-sympatykomimetyki, np. izoprenalina, dobutamina (wzajemne osłabienie działania); leki sympatykomimetyczne pobudzające zarówno receptory α i β, np. noradrenalina, adrenalina (zwężenie naczyń, co wywołuje zwiększenie ciśnienia i nasilenie objawów chromania przestankowego); leki przeciwnadciśnieniowe i inne leki nasilające działanie przeciwnadciśnieniowe, np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny (ryzyko hipotensji). Połączenia leków do rozważenia: meflochina (nasilenie ryzyka bradykardii); inhibitory MAO, z wyjątkiem inhibitorów MAO-B (nasilenie działania hipotensyjnego i jednocześnie zwiększenie ryzyka przełomu nadciśnieniowego); ryfampicyna (niewielkie zmniejszenie okresu półtrwania bisoprololu, zwykle bez potrzeby dostosowania dawkowania); pochodne ergotaminy (nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego).

Dawkowanie

Doustnie. Leczenie należy rozpoczynać u pacjentów w stanie stabilnym bez objawów ostrej niewydolności serca. Lekarz prowadzący powinien mieć doświadczenie w leczeniu przewlekłej niewydolności serca. Leczenie obejmuje inhibitory ACE (lub przy nietolerancji leków z tej grupy - antagonistów receptora angiotensyny II), β-adrenolityki, leki moczopędne, a tam gdzie jest to wskazane glikozydy naparstnicy. Leczenie należy rozpoczynać od małej dawki leku, a następnie gdy dawka jest dobrze tolerowana, zwiększać ją stopniowo w sposób następujący: 1,25 mg raz na dobę przez 1. tydzień, 2,5 mg raz na dobę przez następny tydzień, 3,75 mg raz na dobę przez kolejny tydzień, następnie 5 mg raz na dobę przez 4 tyg., 7,5 mg raz na dobę przez 4 kolejne tyg., następnie 10 mg raz na dobę w leczeniu podtrzymującym. Dawka maksymalna wynosi 10 mg raz na dobę. Podczas zwiększania dawki zalecana jest ścisła obserwacja czynności życiowych (częstość pracy serca, ciśnienie tętnicze krwi) i objawów pogorszenia niewydolności serca. Objawy mogą wystąpić zwykle podczas pierwszego dnia po rozpoczęciu leczenia. U pacjentów z niewydolnością nerek lub wątroby dawkę należy zwiększać szczególnie ostrożnie.
Tabletki mogą być przyjmowane podczas posiłku, rano. Nie należy ich żuć. Tabletki można podzielić na połowy.

Uwagi

Leczenia nie należy przerywać nagle, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Rozpoczynanie leczenia wymaga regularnej kontroli pacjenta. Preparat może wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługę urządzeń mechanicznych w ruchu.

Pharmindex