Bisoprolol Actavis

Reklama

Bisoprolol Actavis - skład

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu; tabletki zawierają laktozę.

Reklama

Bisoprolol Actavis - działanie

Bisoprolol jest selektywnym lekiem blokującym receptory β₁-adrenergiczne, pozbawionym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i istotnych właściwości stabilizujących błonę komórkową. Wykazuje niewielkie powinowactwo do receptorów β₂ mięśni gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów β₂ związanych z regulacją metabolizmu. Mechanizm działania w nadciśnieniu nie jest jasny, wiadomo jednak, że bisoprolol znacząco zmniejsza aktywność reninową osocza. Stosowany w ostrych stanach u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca bez przewlekłej niewydolności serca zwalnia czynność serca i objętość skurczową i co za tym idzie - zmniejsza objętość wyrzutową i zużycie tlenu. Podczas długotrwałego podawania początkowo zwiększony opór obwodowy zmniejsza się. Biodostępność bisoprololu po podaniu doustnym wynosi ok. 90%. Bisoprolol wiąże się z białkami osocza w ok. 30%. W 50% jest metabolizowany w wątrobie do nieczynnego metabolitu, który następnie wydalany jest przez nerki; pozostałe 50% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. T_0,5 wynosi 10-12 h i zapewnia 24-godzinną skuteczność w przypadku dawkowania raz na dobę.

Reklama

Bisoprolol Actavis - wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła stabilna dławica piersiowa

Reklama

Bisoprolol Actavis - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na bisoprolol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra niewydolność serca lub okres dekompensacji niewydolności serca, który wymaga dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (bez rozrusznika). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Objawowa bradykardia. Objawowe niedociśnienie tętnicze. Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Ciężka postać zarostowej choroby tętnic obwodowych lub ciężka postać zespołu Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny. Kwasica metaboliczna.

Reklama

Bisoprolol Actavis - ostrzeżenia

Ostrożnie stosować u pacjentów: z nadciśnieniem tętniczym lub z dławicą piersiową oraz współistniejącą niewydolnością mięśnia sercowego; z cukrzycą ze znacznymi wahaniami stężenia glukozy we krwi (mogą być maskowane objawy hipoglikemii, takie jak tachykardia, kołatanie serca lub pocenie się); stosujących ścisłą dietę; z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist.; z dławicą Prinzmetala; z zarostową chorobą tętnic obwodowych (może dojść do nasilenia objawów, zwłaszcza na początku leczenia); podczas leczenia odczulającego (bisoprolol może zwiększać wrażliwości na alergeny i nasilać ciężkość reakcji anafilaktycznych, a leczenie adrenaliną może nie zawsze przynosić oczekiwany skutek terapeutyczny); ze stanami skurczowymi oskrzeli, np. astmą oskrzelową, chorobami obturacyjnymi dróg oddechowych (zaleca się jednoczesne stosowanie leków rozszerzających oskrzela; może być konieczne zwiększenie dawki β₂-adrenomimetyków u pacjentów z astmą). U pacjentów chorych na łuszczycę lub z łuszczycą w wywiadzie, β-adrenolityki można stosować jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Leczenie bisoprololem może maskować objawy nadczynności tarczycy. U pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy bisoprolol można stosować tylko po uprzednim zablokowaniu receptorów α. Zgodnie z obecnymi zaleceniami, zaleca się utrzymywanie blokady receptorów β w okresie okołooperacyjnym (taka blokada zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu serca i niedokrwienia mięśnia sercowego w trakcie indukcji znieczulenia, intubacji oraz w okresie pooperacyjnym); należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu bisoprololu. Jeżeli uzna się za stosowne przerwanie leczenia przed zabiegiem operacyjnym, należy stopniowo zmniejszać dawkę i całkowicie odstawić bisoprolol na 48 h przed planowanym znieczuleniem. Nie zaleca się stosowania bisoprololu u dzieci < 12 rż. (brak doświadczenia). Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Reklama

Bisoprolol Actavis - ciąża

Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co wiąże się z zahamowaniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub przedwczesnym porodem. W przypadku, gdy leczenie β-adrenolitykiem jest konieczne, należy stosować selektywny β₁-adrenolityk. Bisoprolol może być stosowany w ciąży tylko w razie zdecydowanej konieczności, należy wtedy monitorować przepływ krwi przez macicę i łożysko oraz wzrost płodu. W przypadku szkodliwego działania na ciążę lub płód należy rozważyć leczenie alternatywne. Należy uważnie obserwować noworodka, pod kątem objawów hipoglikemii i bradykardii (zazwyczaj występują w ciągu pierwszych 3 dni). Nie wiadomo, czy bisoprolol jest wydzielany z mlekiem ludzkim. Nie zaleca się karmienia piersią w czasie stosowania leku.

Reklama

Bisoprolol Actavis - efekty uboczne

Bardzo często: bradykardia (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca). Często: zawroty głowy, ból głowy, nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, uczucie chłodu lub drętwienia kończyn, niedociśnienie (szczególnie u pacjentów z niewydolnością serca), osłabienie (u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca), zmęczenie. Niezbyt często: zaburzenie przewodnictwa przedsionkowo-komorowego, pogorszenie niewydolności mięśnia sercowego (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową), bradykardia (u pacjentów z nadciśnieniem lub dławicą piersiową), skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub wywiadem wskazującym na obturacyjną chorobę płuc, osłabienie mięśni, kurcze mięśni, osłabienie (u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową), depresja, zaburzenia snu. Rzadko: zwiększone stężenie triglicerydów, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT), omdlenia, zmniejszone wydzielanie łez (istotne, jeśli pacjent używa soczewek kontaktowych), zaburzenia słuchu, alergiczny nieżyt nosa, reakcje nadwrażliwości (np. swędzenie, nagłe zaczerwienienie, wysypka), zapalenie wątroby, zaburzenia potencji, koszmary nocne, omamy. Bardzo rzadko: zapalenie spojówek, łysienie. Leki β-adrenolityczne mogą wywołać lub nasilać objawy łuszczycy lub wywoływać wysypkę łuszczycopodobną.

Bisoprolol Actavis - interakcje

Nie należy stosować bisoprololu z następującymi lekami: antagoniści kanału wapniowego typu werapamil i w mniejszym stopniu typu diltiazem (ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, dożylne podanie werapamilu u pacjentów leczonych β-adrenolitykiem może prowadzić do głębokiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego); ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna (możliwe zmniejszenie ośrodkowego napięcia współczulnego, zwolnienie czynności serca i zmniejszenie pojemności wyrzutowej serca oraz rozszerzenie naczyń krwionośnych; nagłe odstawienie tych leków, zwłaszcza przed zakończeniem blokady receptorów β, może zwiększać ryzyko powstania nadciśnienia z odbicia). Ostrożnie stosować z następującymi lekami: leki przeciwarytmiczne klasy I, np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon (nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie ujemnego działania inotropowego); antagoniści wapnia z grupy dihydropirydyny, np. felodypina i amlodypina (ryzyko niedociśnienia, a u pacjentów z niewydolnością serca ryzyko dalszego pogorszenia czynności komór serca); leki przeciwarytmiczne klasy III, np. amiodaron (możliwe nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego); leki parasympatykomimetyczne (możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ryzyka bradykardii); β-adrenolityki stosowane miejscowo, np. krople do oczu stosowane w jaskrze (możliwe nasilenie ogólnoustrojowego działania bisoprololu); insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe (zwiększone działanie hipoglikemizujące, β-blokery mogą maskować objawy hipoglikemii); leki znieczulające (osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia); glikozydy naparstnicy (wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwolnienie częstości pracy serca); NLPZ (osłabienie hipotensyjnego działania bisoprololu); β-sympatykomimetyki, np. izoprenalina, dobutamina (wzajemne osłabienie działania); leki sympatykomimetyczne pobudzające zarówno receptory α i β, np. noradrenalina, adrenalina (zwężenie naczyń, co wywołuje zwiększenie ciśnienia i nasilenie objawów chromania przestankowego); leki przeciwnadciśnieniowe i inne leki mogące obniżać ciśnienie tętnicze, np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny (ryzyko hipotensji). Połączenia leków do rozważenia: meflochina (nasilenie ryzyka bradykardii); inhibitory MAO, z wyjątkiem inhibitorów MAO-B (nasilenie działania hipotensyjnego i jednocześnie zwiększenie ryzyka przełomu nadciśnieniowego); ryfampicyna (ryzyko nieznacznego skrócenie T_0,5 bisoprololu w wyniku indukcji enzymów wątrobowych); pochodne ergotaminy (zaostrzenie zaburzeń krążenia obwodowego).

Bisoprolol Actavis - dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 5 mg raz na dobę; jeśli to konieczne, dawkę można zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U osób w podeszłym wieku, u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek o nasileniu lekkim do umiarkowanego zazwyczaj nie ma konieczności dostosowania dawkowania. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <20 ml/min) nie należy przekraczać dawki 10 mg raz na dobę. Dializa w niewielkim stopniu powoduje usunięcie bisoprololu z krwi. Sposób podania. Tabletkę należy przyjmować rano, z posiłkiem lub bez, popijając szklanką wody. Tabletkę można podzielić na dwie równe dawki.

Bisoprolol Actavis - uwagi

Leczenia bisoprololem nie wolno przerywać nagle, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca; należy powoli zmniejszać dawkę, o połowę w odstępach tygodniowych. Bisoprolol może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn, zwłaszcza na początku leczenia, w przypadku zmiany leku, jak również w połączeniu z alkoholem.