Reklama
Cilapril - skład
1 tabl. zawiera 0,5 mg, 1 mg, 2,5 mg lub 5 mg cylazaprylu. Preparat zawiera laktozę.
Reklama
Cilapril - działanie
Długo działający inhibitor ACE (enzymu katalizującego przekształcanie angiotensyny I do angiotensyny II). Hamuje układ reninia-angiotensyna-aldosteron (RAA) i przekształcenie nieaktywnej angiotensyny I w angiotensynę II, która silnie zwęża naczynia krwionośne. U pacjentów z nadciśnieniem powoduje obniżenie ciśnienia skurczowego i rozkurczowego, w pozycji siedzącej jak i stojącej, zwykle bez składowej ortostatycznej. Nie powoduje odruchowej tachykardii. Początek działania hipotensyjnego występuje w ciągu 1 h po podaniu leku, maksymalne działanie obserwuje się po 3-7 h, a działanie jednej dawki leku utrzymuje się zwykle przez 24 h. U pacjentów z niewydolnością serca, hamując aktywność układu RAA, cylazapryl poprawia warunki hemodynamiczne w przeciążonym sercu poprzez zmniejszenie oporu naczyniowego i ciśnienia zaklinowania w kapilarach płucnych, u pacjentów leczonych już lekami moczopędnymi i (lub) glikozydami naparstnicy. Ponadto, u osób tych istotnie zwiększa się wydolność wysiłkowa, a tym samym poprawia się jakość życia. Działanie hemodynamiczne i kliniczne leku występuje szybko i utrzymuje się w czasie leczenia. Cylazapryl dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i jest szybko metabolizowany do aktywnego metabolitu - cylazaprylatu. Biodostępność cylazaprylatu po doustnym podaniu cylazaprylu wynosi ok. 60%; Cmax cylazaprylat osiąga w ciągu 2 h. Cylazaprylat jest wydalany w niezmienionej postaci głównie przez nerki, a jego efektywny T0,5 wynosi 9 h.
Reklama
Cilapril - wskazania
Leczenie nadciśnienia tętniczego. Leczenie przewlekłej niewydolności serca.
Reklama
Cilapril - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na cylazapryl, inne inhibitory ACE lub pozostałe składniki preparatu. Obrzęk naczynioruchowy w wywiadzie związany z wcześniejszym stosowaniem inhibitorów ACE. Wrodzony lub idiopatyczny obrzęk naczynioruchowy. II i III trymestr ciąży.
Reklama
Cilapril - ostrzeżenia
Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności cylazaprylu u dzieci - nie zaleca się stosowania. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z silnie pobudzonym układem reninia-angiotensyna-aldosteron, ze względu na ryzyko wystąpienia znaczącego niedociśnienia i upośledzenia czynności nerek (niezbędny jest nadzór lekarski, a leczenie należy rozpoczynać od małej dawki, bardzo ostrożnie zwiększanej) - dotyczy to m.in. pacjentów: z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym (ze zwężeniem tętnicy nerkowej) lub innymi przyczynami powodującymi niewydolność nerek, z hiponatremią, odwodnionych lub wcześniej leczonych lekami rozszerzającymi naczynia, z ciężką niewydolnością serca. Jeśli to możliwe, należy tymczasowo przerwać stosowanie leków moczopędnych. Jeśli wystąpi niewydolność nerek, należy przerwać leczenie. Podobną ostrożność należy zachować u pacjentów z dusznicą bolesną lub chorobą naczyniową mózgu, u których niedociśnienie może spowodować niedokrwienie mięśnia sercowego lub mózgu. Ze względu na ryzyko niedociśnienia należy zachować również ostrożność u pacjentów z obturacyjnymi chorobami serca (np. ze zwężeniem zastawki aorty lub zastawki dwudzielnej lub kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu z lewej komory) oraz u pacjentów poddawanych dużym zabiegom chirurgicznym lub w czasie znieczulenia ogólnego lekami powodującymi niedociśnienie (hipotonię można wyrównać poprzez zwiększenie objętości wewnątrznaczyniowej). U pacjentów otrzymujących inhibitory ACE, u których rozwinęła się żółtaczka lub, u których obserwuje się znaczne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, należy przerwać leczenie cylazaprylem. Szczególnie ostrożnie i w bardzo małej dawce stosować u pacjentów z marskością wątroby (bez wodobrzusza), z uwagi na ryzyko niedociśnienia. Nie zaleca się stosowania cylazaprylu u pacjentów z wodobrzuszem. Ze względu na ryzyko neutropenii, zachować ostrożność u pacjentów z chorobą nerek w przebiegu kolagenozy oraz u pacjentów otrzymujących leki immunosupresyjne, zwłaszcza, jeśli występują u nich zaburzenia czynności nerek. Jednoczesne stosowanie inhibitora ACE i leków moczopędnych oszczędzających potas, preparatów potasu lub związków zawierających sole potasu może prowadzić hiperkaliemii, zwłaszcza u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek - jeśli takie leczenie skojarzone jest konieczne, wówczas rozpoczynając leczenie cylazaprylem należy zmniejszyć dawki tych leków oraz dokładnie monitorować stężenie potasu we krwi oraz czynność nerek. Zachować ostrożność u pacjentów z cukrzycą, zwłaszcza jeśli współistnieje u nich zaburzenie czynności nerek. Inhibitory ACE są mniej skuteczne jako leki przeciwnadciśnieniowe u pacjentów rasy czarnej. Ryzyko wystąpienia obrzęku naczynioruchowego wydaje się być większe u pacjentów rasy czarnej, w porównaniu do pacjentów innych ras. Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie niezwiązanym ze stosowaniem inhibitorów ACE mogą być w grupie podwyższonego ryzyka wystąpienia obrzęku naczynioruchowego. Reakcje rzekomoanafilaktyczne mogą wystąpić u pacjentów przyjmujących inhibitory ACE i dializowanych przy użyciu wysokoprzepływowych błon dializacyjnych, np. AN69 (należy zastosować inny rodzaj błon lub lek przeciwnadciśnieniowy z innej grupy), podczas aferezy LDL z siarczanem dekstranu (należy przerwać leczenie inhibitorem ACE przed każdą aferezą) lub u pacjentów poddawanych odczulaniu, np. na jad owadów błonkoskrzydłych (należy tymczasowo odstawić inhibitory ACE i nie zastępować go β-blokerem). Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.
Reklama
Cilapril - ciąża
Stosowanie preparatu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Cylazapryl stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania usg czaszki i nerek płodu; dzieci, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia. Lek nie jest zalecany w okresie karmienia piersią.
Reklama
Cilapril - efekty uboczne
Często: ból głowy, zawroty głowy, niedociśnienie (w tym ortostatyczne), kaszel, nudności, biegunka, wymioty, wysypka, zmęczenie. Niezbyt często: zmiany nastroju, omdlenia, zaburzenia snu, zawał mięśnia sercowego lub udar naczyniowy mózgu (wtórne do znaczącego obniżenia ciśnienia krwi u pacjentów z grup wysokiego ryzyka), kołatanie serca, tachykardia, obaw Raynauda, nieżyt nosa, ból w klatce piersiowej, ból brzucha, niestrawność, zaburzenia trawienia, wykwit, świąd, impotencja, osłabienie, umiarkowanie zwiększone stężenie mocznika i kreatyniny (przemijające po zaprzestaniu leczenia; najczęściej obserwowane u pacjentów ze zwężeniem tętnicy nerkowej, z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym), hiperkaliemia (zazwyczaj przemijająca). Rzadko: depresja, parestezje, splątanie, zaburzenia smaku, duszność, zapalenie zatok, zapalenie oskrzeli, alergiczne zapalenie pęcherzyków płucnych (eozynofilowe zapalenie płuc), skurcz oskrzeli, suchość błony śluzowej jamy ustnej, obrzęk naczynioruchowy (twarzy, kończyn, warg, języka, nagłośni, krtani), pokrzywka, łysienie, łuszczyca, ból mięśni, ból stawów, uszkodzenie nerek, mocznica, białkomocz u pacjentów z kłębuszkowym zapaleniem nerek, zwiększone stężenie bilirubiny, zwiększone stężenie enzymów wątrobowych (transaminaz, fosfatazy alkalicznej, GGT), hiponatremia. Bardzo rzadko: zmniejszenie stężenia hemoglobiny lub hematokrytu, zahamowanie czynności szpiku, trombocytopenia, leukopenia, neutropenia, agranulocytoza, niedokrwistość hemolityczna, uogólnione powiększenie węzłów chłonnych, choroby autoimmunologiczne, hipoglikemia, neuropatia, zapalenie naczyń, zapalenie trzustki, obrzęk jelitowy, cytolityczne lub cholestatyczne zapalenie wątroby z martwicą lub bez (w wyjątkowych przypadkach ciężkie postacie), żółtaczka, niewydolność wątroby, nadmierna potliwość, pęcherzyca, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy, ostra niewydolność nerek, skąpomocz, bezmocz, ginekomastia. Podczas stosowania inhibitorów ACE opisywano złożony zespół, włączając jeden lub więcej z następujących objawów: gorączkę, zapalenie naczyń, bóle mięśniowe, ból i zapalenie stawów, dodatnie miano przeciwciał przeciwjądrowych (ANA), przyspieszone OB, eozynofilię i leukocytozę, wysypkę, nadwrażliwość na światło lub inne objawy dermatologiczne.
Cilapril - interakcje
Stosowanie cylazaprylu w skojarzeniu z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (m.in. spironolakton, triamteren, amiloryd), preparatami potasu lub zamiennikami soli kuchennej zawierającymi potas oraz lekami zwiększającymi stężenie potasu we krwi zwiększa ryzyko hiperkaliemii - jeżeli jednoczesne stosowanie jest konieczne należy zachować ostrożność i często kontrolować stężenie potasu we krwi. Stosowanie z lekami moczopędnymi zwiększa ryzyko niedociśnienia - ryzyko wystąpienia hipotonii można zmniejszyć odstawiając leki moczopędne przed rozpoczęciem leczenia cylazaprylem, zwiększając nawodnienie lub przyjmując sole, lub rozpocząć leczenie stosując małe dawki cylazaprylu. Ponadto, działanie hipotensyjne cylazaprylu nasilają: inne leki przeciwnadciśnieniowe, pewne leki znieczulające, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, opioidy. Cylazapryl może zwiększać stężenie litu we krwi, nasilając jego toksyczność - jednoczesne stosowanie nie jest zalecane; jeżeli jest konieczne należy kontrolować stężenie litu we krwi; leczenie skojarzone z tiazydowymi lekami moczopędnymi może zwiększać ryzyko toksyczności litu i nasilić już istniejące ryzyko spowodowane inhibitorami ACE. Stosowanie cylazaprylu z NLPZ (w tym z kwasem acetylosalicylowym w dawkach przeciwzapalnych, inhibitorami COX-2 i nieselektywnymi NLPZ) może osłabiać hipotensyjne działanie inhibitorów ACE, ponadto zwiększa się ryzyko hiperkaliemii oraz niewydolności nerek - należy zachować ostrożność (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku); pacjentów nawodnić oraz monitorować czynność nerek. Sympatykomimetyki mogą zmniejszać przeciwnadciśnieniowe działanie inhibitorów ACE. Stosowanie z doustnymi lekami hipoglikemizującymi lub insuliną może nasilać działanie hipoglikemizujące z ryzykiem wystąpienia hipoglikemii, szczególnie w pierwszych tygodniach leczenia skojarzonego i podczas zwiększania dawki inhibitora ACE oraz u pacjentów ze współistniejącą niewydolnością nerek - należy ściśle kontrolować glikemię. U pacjentów stosujących jednocześnie preparaty złota w iniekcjach i inhibitory ACE mogą (rzadko) wystąpić reakcje przypominające objawy jak po podaniu azotanów (w tym zaczerwienienie twarzy, nudności, wymioty i niedociśnienie). Nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji podczas jednoczesnego stosowania cylazaprylu i digoksyny, azotanów, blokerów receptora H2 i leków przeciwzakrzepowych pochodnych kumaryny.
Cilapril - dawkowanie
Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: dawka początkowa 1 mg raz na dobę; dawkę podtrzymującą ustala się indywidualnie, zwykle 2,5-5 mg raz na dobę. U pacjentów z dużą aktywnością układu renina-angiotensyna-aldosteron (szczególnie u pacjentów z hiponatremią i (lub) hipowolemią, niewydolnością serca lub ciężkim nadciśnieniem tętniczym) zalecana dawka początkowa wynosi 0,5 mg raz na dobę, a leczenie należy rozpoczynać pod kontrolą lekarza. Pacjenci z nadciśnieniem przyjmujący jednocześnie leki moczopędne: dawka początkowa 0,5 mg raz na dobę, na 2-3 dni przed rozpoczęciem podawania cylazaprylu należy odstawić lek moczopędny; w razie potrzeby można później wznowić jego podawanie. Przewlekła niewydolność serca: dawka początkowa 0,5 mg raz na dobę przez tydzień, leczenie należy rozpoczynać pod ścisłym nadzorem lekarskim; jeśli dawka jest dobrze tolerowana, można ją zwiększać co tydzień do 1 mg lub 2,5 mg; maksymalna dawka dobowa wynosi 5 mg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek dawka zależy od klirensu kreatyniny: >40 ml/min - dawka początkowa 1 mg raz na dobę, dawka maksymalna 5 mg raz na dobę; 10-40 ml/min - dawka początkowa 0,5 mg raz na dobę, dawka maksymalna 2,5 mg raz na dobę; <10 ml/min - nie zaleca się stosowania. U pacjentów z nadciśnieniem naczyniowo-nerkowym leczenie należy rozpoczynać pod ścisłą kontrolą lekarza, od małych dawek i ostrożnie je zwiększać; podczas pierwszych tygodni leczenia preparatem należy przerwać stosowanie leków moczopędnych i monitorować czynność nerek. U pacjentów z marskością wątroby (bez wodobrzusza) dawka wynosi 0,5 mg na dobę, należy uważnie monitorować ciśnienie tętnicze. U pacjentów w podeszłym wieku zalecana dawka początkowa w leczeniu nadciśnienia wynosi 0,5-1 mg raz na dobę; w leczeniu przewlekłej niewydolności serca 0,5 mg raz na dobę.
Preparat należy przyjmować raz na dobę, o tej samej porze dnia, niezależnie od posiłku.
Cilapril - uwagi
W trakcie leczenia należy monitorować czynność nerek i stężenie potasu we krwi. U pacjentów z ryzykiem wystąpienia neutropenii kontrolować liczbę białych krwinek. U pacjentów z cukrzycą, leczonych doustnymi lekami przeciwcukrzycowymi lub insuliną, należy ściśle kontrolować glikemię podczas pierwszego miesiąca leczenia inhibitorem ACE. Podczas leczenia mogą wystąpić działania niepożądane (np. zawroty głowy, zmęczenie), ograniczające zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.
