Circadin

Reklama

Circadin - skład

1 tabl. o przedł. uwalnianiu zawiera 2 mg melatoniny. Preparat zawiera laktozę.

Reklama

Circadin - działanie

Lek psycholeptyczny, agonista receptora melatoninowego. Melatonina działa na receptory MT1, MT2 i MT3 przyczyniając się wywoływania snu, gdyż receptory te (głównie MT1 i MT2) biorą udział w regulacji rytmów okołodobowych i regulacji snu. Wchłanianie melatoniny podanej doustnie jest całkowite u dorosłych, ale może zmniejszać się nawet o 50% u osób w podeszłym wieku. Dostępność biologiczna wynosi 15%. T_max występuje po 3 h w stanie po posiłku. Na szybkość wchłaniania i C_max melatoniny po doustnym podaniu ma wpływ spożycie posiłku, które opóźnia wchłanianie, prowadząc do niższego C_max substancji czynnej w osoczu. Melatonina wiąże się z białkami osocza w około 60%, głównie z albuminami, α-1-kwaśną glikoproteiną i lipoproteinami o dużej gęstości. W metabolizmie melatoniny biorą udział izoenzymy CYP1A1, CYP1A2 i być może CYP2C19 układu cytochromu P450. Głównym metabolitem jest 6-sulfatoksymelatonina (6-S- MT), która jest nieaktywna. Metabolizm leku zachodzi w wątrobie. T_0,5 wynosi 3,5 - 4 h. Eliminacja następuje poprzez wydalanie metabolitów z moczem – większość w postaci koniugatów 6 -hydroksymelatoniny z kwasem siarkowym lub glukuronowym, a 2 % jest wydalane w postaci niezmienionej.

Reklama

Circadin - wskazania

Monoterapia w krótkotrwałym leczeniu pierwotnej bezsenności, charakteryzującej się niską jakością snu, u pacjentów w wieku 55 lat lub starszych.

Reklama

Circadin - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Reklama

Circadin - ostrzeżenia

Lek może powodować senność, co może się wiązać z zagrożeniem dla bezpieczeństwa, dlatego należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu. Nie zaleca się stosowania leku u pacjentów z chorobami autoimmunologicznymi. Lek zawiera laktozę, pacjenci z rzadkimi wrodzonymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu lapońskiego lub zespołem złego wchłaniania glukozy - galaktozy nie powinni stosować tego preparatu.

Reklama

Circadin - ciąża

Nie zaleca się stosowania preparatu u kobiet w ciąży i kobiet zamierzających zajść w ciążę oraz w okresie karmienia piersią. 

Reklama

Circadin - efekty uboczne

Niezbyt często: drażliwość, nerwowość, niepokój, bezsenność, nietypowe sny, koszmary senne, lęk, migrena, ból głowy, letarg, pobudzenie psychoruchowe, zawroty głowy, senność, nadciśnienie, bóle brzucha, bóle w nadbrzuszu, dyspepsja, owrzodzenie jamy ustnej, suchość w ustach, nudności, hiperbilirubinemia, zapalenie skóry, pocenie się w nocy, świąd, wysypka, ogólny świąd, suchość skóry, bóle kończyn, cukromocz, białkomocz, objawy menopauzalne, astenia, ból w klatce piersiowej, nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, zwiększenie masy ciała. Rzadko: półpasiec, leukopenia, małopłytkowość, hipertriglicerydemia, hipokalcemia, hiponatremia, zmiany nastroju, agresja, pobudzenie, płacz, objawy napięcia, dezorientacja, budzenie się wcześnie rano, zwiększone libido, nastrój depresyjny, depresja, omdlenia, zaburzenia pamięci, zaburzenia koncentracji, stan marzeniowy, zespół niespokojnych nóg, niska jakość snu, parestezje, zmniejszona ostrość widzenia, niewyraźne widzenie, nasilone łzawienie, zawroty głowy przy zmianie pozycji, zawroty głowy, dusznica bolesna, palpitacje, uderzenia krwi do głowy („uderzenia gorąca”), choroba refluksowa przełyku, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, pęcherze na błonie śluzowej jamy ustnej, owrzodzenie języka, rozstrój żołądka, wymioty, odbiegające od normy odgłosy perystaltyki jelit, wzdęcia, nadmierne wydzielanie śliny, cuchnący oddech, dolegliwości brzuszne, zaburzenia żołądkowe, zapalenie żołądka, wyprysk, rumień, zapalenie skóry rąk, łuszczyca, ogólna wysypka, wysypka ze świądem, zmiany chorobowe płytki paznokciowej, zapalenie stawów, skurcze mięśni, ból karku, skurcze w nocy, wielomocz, hematuria, moczenie nocne, priapizm, zapalenie gruczołu krokowego, uczucie znużenia, bóle, pragnienie, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych, nieprawidłowy poziom elektrolitów we krwi, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych. Częstość nieznana: reakcja nadwrażliwości, obrzęk naczynioruchowy twarzy, obrzęk języka, mlekotok.

Circadin - interakcje

Zaobserwowano, że melatonina indukuje in vitro izoenzym CYP3A w stężeniach przekraczających stężenia terapeutyczne, jednak znaczenie kliniczne tej obserwacji jest nieznane; w przypadku wystąpienia indukcji, może nastąpić zwiększenie redukcji stężeń w osoczu innych jednocześnie stosowanych preparatów. Melatonina nie indukuje enzymów CYP1A in vitro w stężeniach przekraczających stężenia terapeutyczne, w związku z tym, interakcje między melatoniną i innymi substancjami czynnymi w efekcie oddziaływania melatoniny na enzymy CYP1A najprawdopodobniej nie będą istotne. Metabolizm melatoniny następuje głównie przez enzymy CYP1A, w związku z tym, możliwe są interakcje między melatoniną i innymi substancjami oddziaływującymi na enzymy CYP1A. Należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych fluwoksaminą, która zwiększa stężenia melatoniny (17-krotnie wartość AUC i 12-krotnie stężenie C_max w surowicy), hamując jej metabolizm przez izoenzymy CYP1A2 i CYP2C19 cytochromu wątrobowego P450 (CYP); należy unikać łączenia tych leków. Należy zachować ostrożność u chorych leczonych 5- lub 8-metoksypsoralenem (5 i 8-MOP), który zwiększa stężenia melatoniny poprzez hamowanie jej metabolizmu. Należy zachować ostrożność u chorych leczonych cymetydyną (inhibitor CYP2D), która zwiększa stężenia melatoniny w osoczu poprzez hamowanie jej metabolizmu. Palenie papierosów może zmniejszać stężenia melatoniny w wyniku indukowania CYP1A2. Należy zachować ostrożność u pacjentek stosujących estrogeny (np. środki antykoncepcyjne lub hormonalną terapię zastępczą), ponieważ preparaty te zwiększają stężenia melatoniny poprzez hamowanie jej metabolizmu przez enzymy CYP1A1 i CYP1A2. Inhibitory CYP1A2, takie jak chinolony, mogą prowadzić do wzrostu ekspozycji na melatoninę. Induktory CYP1A2, takie jak karbamazepina i ryfampicyna, mogą powodować zwiększenie redukcji stężeń melatoniny w osoczu. Dostępna jest duża ilość danych dotyczących wpływu agonistów/antagonistów receptorów adrenergicznych, agonistów/antagonistów opioidowych, leków przeciwdepresyjnych, inhibitorów prostaglandyn, pochodnych benzodiazepiny, tryptofanu i alkoholu na wydzielanie endogennej melatoniny, jednak nie prowadzono badań, dotyczących zaburzania przez te substancje właściwości farmakodynamicznych lub farmakokinetycznych preparatu, jak również nie badano odwrotnego zjawiska. Nie należy spożywać alkoholu, gdyż zmniejsza on skuteczność działania nasennego. Lek może nasilać właściwości uspokajające pochodnych benzodwuazepiny i innych leków, takich jak zaleplon, zolpidem i zopiklon - w badaniu klinicznym wyraźnie stwierdzono dowody przemijającej interakcji farmakodynamicznej między lekiem i zolpidemem, 1 h po jednoczesnym podaniu dawek. Jednoczesne podawanie prowadziło do nasilonych zaburzeń uwagi, pamięci i koordynacji, w porównaniu ze stosowaniem samego zolpidemu. Preparat był stosowany w badaniach równocześnie z tiorydazyną i imipraminą, które wpływają na OUN - w żadnym przypadku nie stwierdzono klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych. Jednoczesne stosowanie preparatu prowadziło jednak do nasilonego uczucia rozluźnienia oraz trudności z wykonywaniem zadań, w porównaniu z leczeniem samą imipraminą oraz nasilonego „zamroczenia” w porównaniu ze stosowaniem samej tiorydazyny.

Circadin - dawkowanie

Doustnie. Zalecana dawka: 2 mg raz na dobę, 1-2 h przed snem, po posiłku. Dawkę można stosować do 13 tyg. Szczególne grupy pacjentów. Dzieci i młodzież: nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci w wieku 0 - 18 lat. Pacjenci z niewydolnością nerek: nie zbadano wpływu żadnego ze stadiów niewydolności nerek na działanie leku, w związku z tym podczas podawania melatoniny należy zachować ostrożność. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby: nie zaleca się stosowania leku. Sposób podania. Tabl. należy przyjmować przed snem, po posiłku. Należy połykać w całości, aby zachować ich właściwości przedłużonego uwalniania; nie należy kruszyć ani ssać tabletek.

Circadin - uwagi

Lek wywiera umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Może wywoływać senność, dlatego preparat należy stosować ostrożnie, jeśli senność pacjenta może wiązać się z zagrożeniem dla bezpieczeństwa.