Znajdź lek

Citalopram Teva

Działanie

Lek przeciwdepresyjny - silny i selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny w neuronach mózgu. Cytalopram prawie nie wpływa na wychwyt noradrenaliny, dopaminy i kwasu γ-aminomasłowego. Nie ma lub ma bardzo niewielkie powinowactwo do receptorów cholinergicznych, histaminergicznych oraz różnych receptorów adrenergicznych, serotoninergicznych i dopaminergicznych. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego, osiągając maksymalne stężenie we krwi średnio po 4 (1-7) h. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 80%. Cytalopram i jego metabolity wiążą się z białkami osocza w stopniu mniejszym niż 80%. Cytalopram jest metabolizowany do aktywnych metabolitów: demetylocytalopramu, didemetylocytalopramu, N-tlenku cytalopramu oraz do nieaktywnej deaminowanej pochodnej kwasu propionowego. Aktywne metabolity są selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny, jednak słabszymi niż cytalopram. T0,5 wynosi około 1,5 doby. Lek jest wydalany przez wątrobę (85%) oraz częściowo przez nerki (15%). 12-23% dawki wydalane jest w postaci nie zmienionej z moczem. Stężenia w stanie stacjonarnym osiągane są po upływie 1-2 tyg. podawania leku. U pacjentów w podeszłym wieku stwierdzano wydłużenie T0,5 leku we krwi oraz zmniejszenie klirensu.

Wskazania

Leczenie dużych zaburzeń depresyjnych.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na cytalopram lub pozostałe składniki preparatu. Cytalopramu nie należy stosować u pacjentów otrzymujących inhibitory MAO, w tym selegilinę w dawkach dobowych większych niż 10 mg. Nie należy stosować cytalopramu w ciągu 14 dni po odstawieniu nieodwracalnych inhibitorów MAO ani w czasie określonym dla odstawienia odwracalnych inhibitorów MAO (RIMA), podanym w charakterystyce produktu z grupy RIMA. Inhibitorów MAO nie należy wprowadzać do leczenia przed upływem 7 dni po odstawieniu cytalopramu.

Środki ostrożności

Leku nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. W badaniach klinicznych zachowania samobójcze oraz wrogość (agresja, zachowania buntownicze, przejawy gniewu) obserwowano częściej u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi niż w grupie otrzymującej placebo. Jeśli w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną podjęta zostanie decyzja o leczeniu, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem objawów samobójczych. Brak długoterminowych badań dotyczących bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży dotyczących wzrostu, dojrzewania, rozwoju poznawczego i rozwoju zachowania. Ze względu na zwiększone ryzyko myśli i zdarzeń związanych z samobójstwem oraz samouszkodzeń należy uważnie monitorować pacjentów do uzyskania wyraźnej remisji objawów depresji oraz we wczesnym etapie powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa). Do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli i prób samobójczych należą pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze oraz pacjenci poniżej 25 lat; należy ich poddać ścisłej kontroli podczas leczenia. U pacjentów z objawami akatyzji zwiększenie dawki może być szkodliwe. U pacjentów z cukrzycą leczenie lekami z grupy SSRI może zaburzyć kontrolę glikemii - wymagane może być dostosowanie dawki insuliny i (lub) doustnych leków przeciwcukrzycowych. Cytalopram należy odstawić u każdego pacjenta, u którego wystąpią drgawki. Należy unikać stosowania leku u pacjentów z niestabilną padaczką, a pacjentów z kontrolowaną padaczką należy ściśle monitorować. Lek należy odstawić w przypadku zwiększenia częstości występowania napadów padaczki. Doświadczenie kliniczne z jednoczesnym stosowaniem cytalopramu i terapii elektrowstrząsami jest bardzo ograniczone - zaleca się ostrożność. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania leku u pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie; należy odstawić lek w momencie wystąpienia fazy maniakalnej. Należy zachować ostrożność u pacjentów jednocześnie stosujących leki, które wpływają na czynność płytek krwi lub zwiększają ryzyko krwotoku, jak również u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia w wywiadzie. W przypadku wystąpienia zespołu serotoninowego należy natychmiast odstawić cytalopram i zastosować odpowiednie leczenie. Nie należy stosować cytalopramu jednocześnie z lekami działającymi serotoninergicznie, takimi jak sumatryptan lub inne tryptany, tramadol, oksytryptan i tryptofan. Leczenie pacjentów z psychozami i epizodami depresji może nasilać objawy psychotyczne. Nie zaleca się stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) - brak danych. U pacjentów a zaburzeniami czynności wątroby zaleca się zmniejszenie dawki i ścisłe monitorowanie czynności wątroby. Nie należy stosować jednocześnie cytalopramu i preparatów ziołowych zawierających ziele dziurawca. Należy zwrócić uwagę na czynniki, które mogą mieć wpływ na dostępność metabolitu cytalopramu (didemetylocytalopram), ponieważ zwiększone stężenie tego metabolitu może teoretycznie wydłużać odstęp QTc u wrażliwych pacjentów, u pacjentów z podejrzeniem wrodzonego zespołu wydłużonego odstępu QT lub u pacjentów z hipokaliemią/hipomagnezemią. Należy monitorować EKG w razie przedawkowania lub w razie zmiany metabolizmu leku i zwiększenia jego stężenia, np. w przypadku zaburzeń czynności wątroby. W początkowym etapie leczenia może wystąpić bezsenność i pobudzenie; w takim przypadku pomocne może być dostosowanie dawki. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Preparat można stosować w ciąży, tylko w razie bezwzględnej konieczności. Opisywano przypadki objawów odstawiennych u noworodków, których matki przyjmowały SSRI pod koniec ciąży. Należy unikać nagłego przerywania stosowania preparatu podczas ciąży. Jeśli matka stosowała leki z grupy SSRI/SNRI w końcowym okresie ciąży, u noworodka mogą wystąpić następujące objawy: niewydolność oddechowa, sinica, bezdech, drgawki, niestabilność temperatury ciała, trudności ze ssaniem, wymioty, hipoglikemia, wzmożone lub zmniejszone napięcie mięśni, hiperrefleksja, drżenia, drażliwość, letarg, nieustanny płacz, senność, zaburzenia snu; objawy te mogą być spowodowane działaniem serotoninergicznym lub objawami odstawienia. Cytalopram przenika do mleka kobiecego w niewielkich ilościach; korzyści wynikające z karmienia piersią powinny przewyższać potencjalne ryzyko działań niepożądanych u dziecka.

Działania niepożądane

Bardzo często: senność, bezsenność, pobudzenie, nerwowość; ból i zawroty głowy, drżenie; zaburzenia akomodacji; kołatanie serca; nudności, suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaparcie, biegunka; nadmierne pocenie się; astenia. Często: zmniejszenie lub zwiększenie masy ciała; zaburzenia snu, upośledzenie koncentracji, nieprawidłowe sny, niepamięć, lęk, zmniejszone libido, zwiększone łaknienie, jadłowstręt, apatia, splątanie; migrena, parestezje; zaburzenia widzenia; tachykardia; niedociśnienie ortostatyczne, niedociśnienie, nadciśnienie; niestrawność, wymioty, ból brzucha, wzdęcia z oddawaniem gazów, zwiększone wydzielanie śliny; zaburzenia w oddawaniu moczu, wielomocz, zaburzenia ejakulacji, anorgazmia u kobiet, bolesne miesiączkowanie, impotencja; wysypka, świąd; zmęczenie, ziewanie, zaburzenia smaku. Niezbyt często: euforia, zwiększenie popędu płciowego; zaburzenia pozapiramidowe, drgawki; szumy uszne; bradykardia; kaszel; zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; nadwrażliwość na światło; ból mięśni; reakcje alergiczne, omdlenie, złe samopoczucie. Rzadko: może wystąpić krwotok (np. z dróg rodnych, z przewodu pokarmowego, wybroczyny oraz inne krwawienia w obrębie skóry lub błon śluzowych); niepokój psychoruchowy/akatyzja; hiponatremia i zespół nieprawidłowego wydzielania hormonu antydiuretycznego, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku; zespół serotoninowy. Bardzo rzadko: omamy, mania, depersonalizacja, napady lęku panicznego (objawy te mogą być wywołane chorobą podstawową); nadkomorowe i komorowe zaburzenia rytmu serca; mlekotok; obrzęk naczynioruchowy; bóle stawów; reakcje anafilaktyczne. Ponadto zgłaszano myśli i zachowania samobójcze podczas leczenia cytalopramem lub w krótkim czasie po przerwaniu leczenia. Odstawienie leku (zwłaszcza nagłe) często prowadzi do wystąpienia objawów odstawiennych: zawroty głowy, zaburzenia czucia (w tym parestezje i uczucie jak porażenie prądem), zaburzenia snu (bezsenność, nasilone sny), pobudzenie lub lęk, nudności i (lub) wymioty, biegunka, drżenie, splątanie, pocenie się, ból głowy, kołatanie serca, chwiejność emocjonalna, drażliwość i zaburzenia widzenia. Zazwyczaj objawy te mają objawy łagodne do umiarkowanych i ustępują samoistnie, chociaż u niektórych pacjentów mogą mieć ciężkie nasilenie i (lub) utrzymywać się długotrwale; dlatego zaleca się stopniowe zmniejszenie dawki.

Interakcje

Jednoczesne stosowanie citalopramu i inhibitorów MAO (selegiliny, linezolidu, moklobemidu) może powodować ciężkie działania niepożądane, w tym zespół serotoninowy, który czasem kończy się zgonem. Nie należy stosować cytalopramu jednocześnie z agonistami receptora 5-HT, takimi jak sumatryptan lub inne tryptany. Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących jednocześnie leki przeciwzakrzepowe, leki wpływające na czynność płytek takie jak: NLPZ, kwas acetylosalicylowy, dipyridamol, tyklopidyna lub inne leki (np. nietypowe leki przeciwpsychotyczne, fenotiazyny, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne), które mogą zwiększać ryzyko krwotoku. Należy zachować ostrożność u pacjentów stosujących leki wydłużające odstęp QT lub powodujące hipokaliemię/hipomagnezemię. Należy zachować ostrożność stosując jednocześnie z cytalopramem inne leki obniżające próg drgawkowy np.: leki przeciwdepresyjne (trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, SSRI), neuroleptyki (pochodne fenotiazyny, tioksantyny, butyrofenony), meflochinę, bupropion, tramadol. Doświadczenie ze stosowaniem cytalopramu nie ujawniło klinicznie istotnych interakcji z neuroleptykami, jednak podobnie jak w przypadku innych leków z grupy SSRI nie można wykluczyć możliwości farmakodynamicznej interakcji. W przypadku jednoczesnego stosowania cytalopramu i preparatów ziołowych zawierających ziele dziurawca istnieje zwiększone ryzyko występowania działań niepożądanych. Nie stwierdzono farmakodynamicznych i farmakokinetycznych interakcji cytalopramu z alkoholem, jednakże nie jest wskazane jednoczesne stosowanie alkoholu i cytalopramu. Escytalopram (czynny enancjomer cytalopramu) jest inhibitorem izoenzymu CYP2D6, zaleca się ostrożność w przypadku jednoczesnego stosowania z lekami metabolizowanymi głównie przez ten izoenzym oraz lekami o wąskim indeksie teraputycznym np.: flekainidem, propafenonem, metoprololem (stosowanymi w niewydolności serca); z niektórymi lekami działającymi na o.u.n.: dezypraminą, klomipraminą, nortryptyliną; z lekami przeciwpsychotycznymi: rysperydonem, tiorydazyną, haloperydolem. Może być konieczne dostosowanie dawki. Jednoczesne podawanie z metoprololem powodowało jego dwukrotne zwiększenie stężenia w osoczu. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami CYP2C19 (np. omeprazol, ezomeprazol, fluwoksamina, lanzoprazol, tyklopidyna) lub z cymetydyną (w dużych dawkach). W przypadku jednoczesnego stosowania cytalopramu z imipraminą lub dezypraminą obserwowano zwiększenie stężenia dezypraminy (głównego metabolitu imipraminy) - może być konieczne zmniejszenie dawki dezypraminy. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych między litem i cytalopramem, opisano jednak nasilenie działania serotoninergicznego w przypadku stosowania SSRI w skojarzeniu z litem lub tryptofanem - zaleca się ostrożność oraz rutynową kontrolę stężenia litu we krwi. Nie stwierdzono interakcji farmakokinetycznych cytalopramu z lewomepromazyną, digoksyną lub karbamazepiną i jej metabolitem - epoksykarbamazepiną.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka początkowa wynosi 20 mg raz na dobę. Dawkę można zwiększyć maksymalnie do 40 mg na dobę, w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta. Maksymalna dawka wynosi 60 mg/dobę. Po rozpoczęciu leczenia działanie przeciwdepresyjne występuje po upływie co najmniej 2 tyg.; leczenie należy kontynuować przez okres 4-6 miesięcy, po ustąpieniu objawów.
U pacjentów w podeszłym wieku (powyżej 65 lat) dawkę należy zmniejszyć do połowy zwykle zalecanej dawki, np. 10-20 mg na dobę; w zależności od indywidualnej odpowiedzi pacjenta, dawkę można zwiększyć maksymalnie do 40 mg. U pacjentów z łagodnym do umiarkowanym zaburzeniem czynności nerek nie jest wymagane dostosowanie dawkowania; zaleca się ostrożność u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny < 30 ml/min). U pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniem czynności wątroby zalecana dawka wynosi 10 mg dobę przez pierwsze 2 tyg. leczenia. W zależności od indywidualnej reakcji pacjenta dawkę można zwiększyć do 30 mg. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować szczególną ostrożność podczas dostosowywania dawki. U pacjentów z wolnym metabolizmem z udziałem CYP2C19 przez pierwsze 2 tyg. leczenia zaleca się stosowanie dawki 10 mg, dawkę można zwiększyć do 20 mg na dobę, w zależności od wyniku leczenia. Należy unikać gwałtownego odstawiania leku. Jeśli leczenia ma być zakończone, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki w odstępach 1-2 tyg., w celu zmniejszenia ryzyka reakcji odstawienia. Jeśli podczas odstawiania i zmniejszania dawki wystąpią objawy źle tolerowane przez pacjenta, można rozważyć powrót do poprzedniej dawki. Następnie można kontynuować zmniejszanie dawki, ale wolniej.
Lek przyjmować raz na dobę, o dowolnej porze, niezależnie od posiłków. Tabletkę można podzielić na dwie równe części.

Uwagi

Cytalopram wykazuje niewielki lub umiarkowany wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania maszyn, jednakże leki psychotropowe mogą zmniejszać zdolność oceny zagrożenia i reagowania w sytuacjach nagłych - należy poinformować pacjenta o takim działaniu i ostrzec przed możliwym wpływem leku na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn. Podczas leczenia nie należy spożywać alkoholu.

Pharmindex