Poddała się jej księżna Kate. 👉 Na czym polega ta metoda leczenia? Sprawdź❗
Poddała się jej księżna Kate. 👉 Na czym polega ta metoda leczenia? Sprawdź❗
Poddała się jej księżna Kate. 👉 Na czym polega ta metoda leczenia? Sprawdź❗

Clopidogrelum 123ratio

Spis treści

Reklama

Clopidogrelum 123ratio - skład

1 tabl. powl. zawiera 75 mg klopidogrelu w postaci wodorosiarczanu. Preparat zawiera laktozę.

Reklama

Clopidogrelum 123ratio - działanie

Inhibitor agregacji płytek krwi. Klopidogrel jest prolekiem, a jeden z jego aktywnych metabolitów hamuje agregację płytek krwi. Aktywny metabolit klopidogrelu wybiórczo hamuje wiązanie ADP z jego receptorem płytkowym i dalszą aktywację kompleksu GP IIb/IIIa, w której pośredniczy ADP, tym samym hamując agregację płytek. Hamuje również agregację płytek indukowaną przez innych agonistów, blokując nasilenie aktywacji płytek przez uwolniony ADP. Działa poprzez nieodwracalną modyfikację płytkowego receptora ADP. Powtarzane dawki 75 mg na dobę powodują od pierwszego dnia znaczne zahamowanie indukowanej przez ADP agregacji płytek, które stopniowo narasta i osiąga stan równowagi między dniem 3. a dniem 7. W stanie równowagi, średni poziom hamowania obserwowany po dawce 75 mg na dobę wynosił 40-60%. Agregacja płytek i czas krwawienia stopniowo powracają do wartości wyjściowych, zazwyczaj w ciągu 5 dni po zaprzestaniu leczenia. Klopidogrel jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Wchłania się około 50% dawki leku. Jest w znacznym stopniu metabolizowany w wątrobie przez dwa główne szlaki metaboliczne: jeden prowadzi do powstania nieaktywnej pochodnej - kwasu karboksylowego (około 85% związku krążącego we krwi); drugi, z udziałem cytochromów P-450 (CYP2B6 i 3A4 oraz w mniejszym stopniu CYP1A1, 1A2 i 2C19), w którym powstaje aktywny metabolit - pochodna tiolowa. Aktywny metabolit tiolowy szybko i nieodwracalnie wiąże się z receptorami płytek, w ten sposób hamując agregację płytek. Około 50% leku jest wydalane z moczem, a około 46% z kałem w ciągu 120 h od podania. T0,5 w fazie eliminacji głównego krążącego metabolitu wynosi 8 h.

Reklama

Clopidogrelum 123ratio - wskazania

Profilaktyka przeciwzakrzepowa w objawowej miażdżycy: u pacjentów z zawałem mięśnia sercowego (od kilku dni do mniej niż 35 dni), z udarem niedokrwiennym (od 7 dni do mniej niż 6 mies.) oraz z rozpoznaną chorobą tętnic obwodowych; u pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym bez uniesienia odcinka ST (niestabilna dławica piersiowa lub zawał mięśnia sercowego bez załamka Q), w tym pacjentów, którym wszczepia się stent w czasie zabiegu przezskórnej angioplastyki wieńcowej, w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym, lub pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST, w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym, u pacjentów leczonych zachowawczo kwalifikujących się do leczenia trombolitycznego.

Reklama

Clopidogrelum 123ratio - przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenie czynności wątroby. Czynne, patologiczne krwawienie (np. krwotok z wrzodu trawiennego, krwotok wewnątrzczaszkowy).

Reklama

Clopidogrelum 123ratio - ostrzeżenia

Należy zachować ostrożność stosując klopidogrel u pacjentów, którzy mogą być obciążeni ryzykiem wystąpienia większego krwawienia z powodu urazu, zabiegu chirurgicznego lub innych stanów patologicznych, i u pacjentów otrzymujących ASA, heparynę, inhibitory glikoprotein IIb/IIIa, NLPZ, w tym inhibitory COX-2 lub selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRIs), lub inne preparaty związane z ryzykiem krwawienia, takie jak pentoksyfilina. Pacjentów należy dokładnie obserwować pod kątem wystąpienia jakichkolwiek objawów krwawienia, włącznie z krwawieniem utajonym, zwłaszcza podczas pierwszych tygodni leczenia i (lub) po inwazyjnych zabiegach kardiologicznych lub po zabiegu chirurgicznym. Jednoczesne stosowanie preparatu i doustnych leków przeciwzakrzepowych nie jest zalecane, ponieważ może to zwiększać intensywność krwawień. Leczenie klopidogrelem należy przerwać na 7 dni przed zabiegiem chirurgicznym, kiedy działanie przeciwpłytkowe jest niepożądane. Należy poinformować lekarzy i lekarzy stomatologów o przyjmowaniu klopidogrelu przed zaplanowaniem jakiegokolwiek zabiegu chirurgicznego i przed zastosowaniem każdego nowego preparatu. Lek wydłuża czas krwawienia i powinien być stosowany ostrożnie u pacjentów ze zmianami chorobowymi usposabiającymi do krwawień (zwłaszcza z przewodu pokarmowego i wewnątrzgałkowych). Pacjenci powinni być poinformowani, że tamowanie krwawienia może trwać dłużej, niż zazwyczaj, jeśli przyjmują klopidogrel (sam lub w skojarzeniu z ASA), i że powinni informować lekarza o każdym niecodziennym krwawieniu (miejsce lub czas trwania). Istnieje możliwość wystąpienia zakrzepowej plamicy małopłytkowej (TTP) po leczeniu klopidogrelem, czasami po krótkiej ekspozycji, charakteryzującej się wystąpieniem trombocytopenii i mikroangiopatycznej niedokrwistości hemolitycznej, skojarzonej albo ze zmianami neurologicznymi, albo z zaburzeniami czynności nerek, lub też z gorączką, w związku z tym należy zapewnić natychmiastowe leczenie, włącznie z plazmaferezą, gdyż TTP jest stanem zagrażającym życiu. W przypadku potwierdzenia izolowanego przedłużenia czasu częściowej tromboplastyny po aktywacji (APTT) z krwawieniem lub bez krwawienia należy wziąć pod uwagę możliwość wystąpienia hemofilii nabytej, natomiast pacjenci z potwierdzonym rozpoznaniem hemofilii nabytej powinni być poddani specjalistycznej opiece lekarskiej, a leczenie powinno być przerwane. Nie jest zalecane stosowanie klopidogrelu w ciągu pierwszych 7 dni po ostrym udarze niedokrwiennym. Klopidogrel jest metabolizowany częściowo przez izoenzym CYP2C19 do czynnego metabolitu - jednoczesne stosowanie leków hamujących jego aktywność może zmniejszać stężenie czynnego metabolitu, w związku z tym nie zaleca się jednoczesnego podawania silnych lub umiarkowanych inhibitorów CYP2C19. Należy zebrać wywiad w kierunku występowania nadwrażliwości na tienopirydyny (takie jak klopidogrel, tyklopidyna, prasugrel), ze względu na możliwość wystąpienia reakcji krzyżowych, mogących powodować reakcje alergiczne o nasileniu łagodnym do ciężkiego, takie jak wysypka, obrzęk naczynioruchowy lub hematologiczne reakcje krzyżowe, takie jak trombocytopenia oraz neutropenia. Pacjenci, u których wcześniej rozpoznano reakcję alergiczną i (lub) reakcję hematologiczną na jedną z tienopirydyn mogą mieć podwyższone ryzyko rozwoju takich samych lub innych reakcji na pozostałe tienopirydyny, w związku z tym zaleca się monitorowanie objawów przedmiotowych nadwrażliwości u pacjentów ze stwierdzoną alergią na tienopirydyny. Doświadczenie terapeutyczne dotyczące stosowania leku u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek oraz u pacjentów z umiarkowanie nasilonymi chorobami wątroby, którzy mogą mieć skłonności do krwawień jest ograniczone - z tego względu klopidogrel należy stosować ostrożnie u tych pacjentów. Preparat zawiera laktozę - pacjenci z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować tego leku.

Reklama

Clopidogrelum 123ratio - ciąża

Nie zaleca się stosowania leku w ciąży. Nie należy karmić piersią podczas leczenia klopidogrelem.

Reklama

Clopidogrelum 123ratio - efekty uboczne

Często: krwiak, krwawienia z nosa, krwotok z przewodu pokarmowego, biegunka, bóle brzucha, niestrawność, siniak, krwawienie w miejscu wkłucia. Niezbyt często: małopłytkowość, leukopenia, eozynofilia, krwawienie wewnątrzczaszkowe (zgłaszano, że niektóre przypadki były śmiertelne), bóle głowy, parestezje, zawroty głowy, krwawienia do oka (dospojówkowe, wewnątrzgałkowe, dosiatkówkowe), wrzód żołądka i wrzód dwunastnicy, zapalenie błony śluzowej żołądka, wymioty, nudności, zaparcie, wzdęcie z oddawaniem wiatrów, wysypka, świąd, krwawienie do skóry (plamica), krwiomocz, wydłużenie czasu krwawienia, zmniejszenie liczby neutrofili, zmniejszenie liczby płytek. Rzadko: neutropenia, w tym ciężka neutropenia; zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, krwotok pozaotrzewnowy. Bardzo rzadko: zakrzepowa plamica małopłytkowa (TTP), niedokrwistość aplastyczna, pancytopenia, agranulocytoza, ciężka małopłytkowość, hemofilia nabyta A, granulocytopenia, niedokrwistość, choroba posurowicza, reakcje rzekomo anafilaktyczne, reakcje krzyżowe nadwrażliwości na lek wśród tienopirydyn (takich jak tyklopidyna, prasugrel), omamy, dezorientacja, zaburzenia smaku, ciężki krwotok, krwotok z ran operacyjnych, zapalenie naczyń, niedociśnienie tętnicze, krwawienie z dróg oddechowych (krwioplucie, krwotok płucny), skurcz oskrzeli, śródmiąższowe zapalenie płuc, eozynofilowe zapalenie płuc, krwotok z przewodu pokarmowego i pozaotrzewnowy z zejściem śmiertelnym, zapalenie trzustki, zapalenie jelita grubego (w tym wrzodziejące oraz limfocytowe zapalenie jelita grubego), zapalenie błony śluzowej jamy ustnej, ostra niewydolność wątroby, zapalenie wątroby, nieprawidłowe wyniki testów czynności wątroby, pęcherzowe zapalenie skóry (toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, rumień wielopostaciowy), obrzęk naczynioruchowy, zespół nadwrażliwości indukowany lekami, wysypka polekowa z eozynofilią i objawami układowymi (zespół DRESS), wysypka rumieniowa, pokrzywka, wyprysk, liszaj płaski, krwawienia w obrębie układu mięśniowo-szkieletowego (krwawienia dostawowe), zapalenie stawów, bóle stawów, bóle mięśniowe, zapalenie kłębuszkowe nerek, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi, gorączka.

Clopidogrelum 123ratio - interakcje

Jednoczesne stosowanie klopidogrelu i doustnych leków przeciwzakrzepowych nie jest zalecane, ponieważ może to zwiększać intensywność krwawień. Chociaż podawanie klopidogrelu w dawce 75 mg na dobę nie wpłynęło na farmakokinetykę S-warfaryny ani na wartość INR u pacjentów leczonych długotrwale warfaryną, jednoczesne podawanie klopidogrelu i warfaryny zwiększa ryzyko krwawienia z uwagi na niezależny wpływ na hemostazę. Należy zachować ostrożność stosując klopidogrel u pacjentów, którzy otrzymują jednocześnie inhibitory glikoprotein IIb/IIIa. Kwas acetylosalicylowy (ASA) nie modyfikuje hamowania przez klopidogrel agregacji płytek indukowanej ADP, natomiast klopidogrel nasila działanie ASA na indukowaną kolagenem agregację płytek. Jednak jednoczesne stosowanie 500 mg ASA 2 razy na dobę w ciągu 1 dnia nie przedłuża znacząco czasu krwawienia indukowanego przyjmowaniem klopidogrelu. Możliwa jest interakcja farmakodynamiczna pomiędzy klopidogrelem a ASA, prowadząca do zwiększenia ryzyka krwawienia, dlatego jednoczesne stosowanie tych leków wymaga zachowania ostrożności; niemniej jednak, klopidogrel i ASA były podawane razem przez okres do jednego roku. W badaniach klinicznych stosowanie klopidogrelu nie wymagało modyfikowania dawki heparyny, ani nie zmieniało wpływu heparyny na krzepnięcie krwi. Jednoczesne podawanie heparyny nie wpływa na hamowanie agregacji płytek indukowane przez klopidogrel. Farmakodynamiczna interakcja pomiędzy klopidogrelem a heparyną jest możliwa i może prowadzić do zwiększenia ryzyka krwawienia, dlatego należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania tych leków. Bezpieczeństwo jednoczesnego podawania klopidogrelu, leków trombolitycznych swoistych lub nieswoistych dla fibryny oraz heparyn oceniano u pacjentów z ostrym zawałem mięśnia sercowego - częstość występowania klinicznie znaczącego krwawienia była podobna, jak obserwowana przy jednoczesnym podawaniu leków trombolitycznych i heparyny z ASA. Jednoczesne podawanie klopidogrelu i naproksenu zwiększało utajoną utratę krwi z przewodu pokarmowego. Jednak ze względu na brak badań dotyczących interakcji z innymi NLPZ nie jest obecnie jasne, czy istnieje zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego podczas stosowania wszystkich NLPZ - z tego względu w przypadku jednoczesnego stosowania NLPZ, w tym inhibitorów COX-2, i klopidogrelu należy zachować ostrożność. Klopidogrel jest metabolizowany do aktywnego metabolitu częściowo przez CYP2C19, w związku z tym jednoczesne stosowanie leków hamujących aktywność tego izoenzymu może zmniejszać kliniczną skuteczność preparatu - należy unikać jednoczesnego podawania klopidogrelu inhibitorów CYP2C19, np.: omeprazolu i esomeprazolu, fluwoksaminy, fluoksetyny, moklobemdidu, worykonazolu, flukonazolu, tyklopidyny, cyprofloksacyny, cymetydyny, karbamazepiny, okskarbazepiny i chloramfenikolu. Omeprazol stosowany jednocześnie z klopidogrelem zmniejszał ekspozycję na aktywne metabolity klopidogrelu, spadek był związany z zmniejszeniem hamowania agregacji płytek. Podobna reakcja jest oczekiwania w przypadku jednoczesnego stosowania ezomeprazolu, w związku z tym nie zaleca się jednoczesnego stosowania omeprazolu lub ezomeprazolu i klopidogrelu. Pantoprazol i lanzoprazol w mniejszym stopniu zmniejszają ekspozycję na metabolit klopidogrelu; klopidogrel można stosować z pantoprazolem. Brak jest danych wskazujących na to, aby inne preparaty zmniejszające wydzielanie soku żołądkowego, takie jak leki blokujące receptory H2 lub leki zobojętniające sok żołądkowy wpływały na przeciwpłytkowe działanie klopidogrelu. Nie obserwowano znaczących klinicznie interakcji farmakodynamicznych w przypadku jednoczesnego podawania klopidogrelu z atenololem, nifedypiną lub z oboma tymi lekami jednocześnie. Ponadto, na farmakodynamiczną aktywność klopidogrelu nie wpływało znacząco jednoczesne podawanie fenobarbitalu oraz estrogenu. Klopidogrel nie wpływa na farmakokinetykę digoksyny i teofiliny. Leki zobojętniające sok żołądkowy nie zmieniają stopnia wchłaniania klopidogrelu. Dane z badania klinicznego wskazują, że fenytoina i tolbutamid mogą być bezpiecznie podawane jednocześnie z klopidogrelem. Poza informacjami o specyficznych interakcjach, opisanych powyżej, nie przeprowadzono badań interakcji klopidogrelu z niektórymi lekami zwykle podawanymi pacjentom z zakrzepicą w przebiegu objawowej miażdżycy. Jednak pacjenci włączani do badań klinicznych z klopidogrelem otrzymywali jednocześnie wiele leków, w tym moczopędne, ß-adrenolityki, inhibitory ACE, antagonistów wapnia, obniżające stężenie cholesterolu, rozszerzające naczynia wieńcowe, przeciwcukrzycowe (włącznie z insuliną), przeciwpadaczkowe, antagonistów GPIIb/IIIa, bez wystąpienia klinicznie znaczących niepożądanych interakcji.

Clopidogrelum 123ratio - dawkowanie

Doustnie. Dorośli i osoby w podeszłym wieku: 75 mg raz na dobę. Pacjenci z ostrym zespołem wieńcowym bez uniesienia odcinka ST (niestabilna dławica piersiowa lub zawał mięśnia sercowego bez załamka Q): leczenie klopidogrelem należy rozpocząć od pojedynczej dawki nasycającej 300 mg i następnie kontynuować dawką 75 mg raz na dobę (z kwasem acetylosalicylowym w dawce 75-325 mg na dobę). Ponieważ większe dawki kwasu acetylosalicylowego były związane z większym ryzykiem krwawienia, zaleca się żeby dawka kwasu acetylosalicylowego nie była większa niż 100 mg. Optymalny czas trwania leczenia nie został wyraźnie ustalony. Dane z badań klinicznych potwierdzają stosowanie do 12 mies., a max. korzystny efekt obserwowano po 3 mies. Pacjenci z ostrym zespołem wieńcowym z ostrym zawałem mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST: leczenie klopidogrelem należy rozpocząć od dawki nasycającej 300 mg a następnie podawać dawkę 75 mg raz na dobę w skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym i lekami trombolitycznymi lub bez leków trombolitycznych. U pacjentów powyżej 75 rż. leczenie klopidogrelem należy rozpocząć bez podawania dawki nasycającej. Leczenie skojarzone należy rozpocząć jak najszybciej po wystąpieniu objawów i kontynuować przez co najmniej 4 tyg. Nie badano korzyści z jednoczesnego stosowania klopidogrelu i kwasu acetylosalicylowego w okresie powyżej 4 tyg. w tym modelu leczenia. Pominięcie dawki: przed upływem 12 h od przewidzianego czasu przyjęcia dawki pacjent powinien niezwłocznie przyjąć pominiętą dawkę i przyjąć następną dawkę w przewidzianym czasie; po upływie 12 h pacjent powinien przyjąć następną dawkę w przewidzianym czasie i nie przyjmować podwójnej dawki. Szczególne grupy pacjentów. Klopidogrel nie powinien być stosowany u dzieci i młodzieży z powodu wątpliwości dotyczących skuteczności. Doświadczenie terapeutyczne u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek oraz u pacjentów z umiarkowanie nasilonymi chorobami wątroby, którzy mogą mieć skłonność do krwawień jest ograniczone. Sposób podania. Lek może być podawany z jedzeniem lub bez.

Clopidogrelum 123ratio - uwagi

Preparat nie ma wpływu lub wywiera nieistotny wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.


Podobne leki
Acard
Acesan
Aclotin
Aspimag

Reklama

Czym się różni odporność swoista od nieswoistej?
Sprawdź!