Znajdź lek

Combivir

Spis treści

Działanie

Lamiwudyna i zydowudyna są lekami przeciwwirusowymi z grupy nukleozydowych inhibitorów odwrotnej transkryptazy (NRTI). Wykazują aktywność przeciwko ludzkiemu wirusowi niedoboru odporności (HIV) a lamiwudyna wykazuje ponadto aktywność wobec wirusa zapalenia wątroby typu B (HBV). Obydwa leki są przekształcane wewnątrzkomórkowo do ich aktywnych pochodnych, odpowiednio 5'-trójfosforanu (TP) lamiwudyny i 5'-trójfosforanu (TP) zydowudyny, które hamują selektywnie replikację wirusa HIV-1 i HIV-2. Lamiwudyna i zydowudyna dobrze się wchłaniają z przewodu pokarmowego. Biodostępność lamiwudyny wynosi 80-85%, a zydowudyny - 60-70%. Preparat złożony lamiwudyny i zydowudyny podany na czczo wykazuje biorównoważność w stosunku do lamiwudyny 150 mg i zydowudyny 300 mg podawanych w oddzielnych tabletkach. Średnia wartość Tmax lamiwudyny i zydowudyny wynosiła odpowiednio 0,75 h (0,5-2 h) i 0,5 h (0,25-2 h). Lamiwudyna w wiąże się z białkami osocza w <36%, zydowudyna w 34-38%. Lamiwudyna i zydowudyna przenikają do OUN i do płynu mózgowo-rdzeniowego. Metabolizm ma niewielki udział w procesach eliminacji lamiwudyny; jest wydalana głównie w postaci niezmienionej przez nerki. Średni T0,5 lamiwudyny w fazie eliminacji wynosi 5-7 h. Głównym metabolitem zydowudyny jest 5'-glukuronid, który stanowi 50-80% podanej dawki wydalanej z moczem. Średni T0,5 zydowudyny w fazie eliminacji wynosi 1,1 h. Stężenia lamiwudyny i zydowudyny są zwiększone u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek, na skutek zmniejszenia klirensu. Farmakokinetyka lamiwudyny i zydowudyny u dzieci zasadniczo jest podobna do farmakokinetyki u dorosłych, jednak całkowita biodostępność lamiwudyny jest zmniejszona u dzieci w wieku <12 lat. Ponadto wartości klirensu ogólnoustrojowego są większe u dzieci młodszych i zmniejszają się z wiekiem, osiągając u dzieci w wieku 12 lat wartości takie, jak u dorosłych.

Wskazania

Skojarzona terapia przeciwretrowirusowa w leczeniu zakażeń ludzkim wirusem upośledzenia odporności (HIV).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na lamiwudynę, zydowudynę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zydowudyna jest przeciwwskazana u pacjentów z małą liczbą granulocytów obojętnochłonnych (<0,75x109/l) lub z małym stężeniem hemoglobiny (<7,5 g/dl lub 4,65 mmol/l) - z tego powodu preparat złożony jest przeciwwskazany w tej grupie pacjentów.