Znajdź lek

Concor

Spis treści

Działanie

Kardioselektywny lek β1-adrenolityczny, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i właściwości stabilizowania błon komórkowych. W niewielkim stopniu wpływa na receptory β2-adrenergiczne w oskrzelach i naczyniach oraz wywiera minimalny wpływ na metabolizm glukozy i lipidów. Znacząco zmniejsza aktywność reniny w osoczu. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca zwalnia czynność serca, zmniejsza objętość wyrzutową i zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Po podaniu doustnym prawie całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego (pokarm nie wpływa na wchłanianie leku). W niewielkim stopniu ulega efektowi pierwszego przejścia (biodostępność ok. 90%). Z białkami osocza wiąże się w ok. 30%. Metabolizowany w wątrobie, a wydalany z moczem (50% w postaci metabolitów). T0,5 wynosi 10-12 h, działanie utrzymuje się przez 24 h po jednorazowym podaniu.

Wskazania

Nadciśnienie tętnicze. Choroba niedokrwienna serca.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na bisoprolol lub pozostałe składniki preparatu. Ostra niewydolność serca lub podczas epizodów dekompensacji wymagających dożylnego podawania leków inotropowych. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (u pacjentów bez stymulatora serca). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Bradykardia (<50 uderzeń/min.). Niedociśnienie (ciśnienie skurczowe <90 mmHg). Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Późne stadium miażdżycy zarostowej tętnic obwodowych lub zespół Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Kwasica metaboliczna.

Środki ostrożności

Ostrożnie stosować u tych pacjentów z nadciśnieniem lub dławicą piersiową, u których jednocześnie występuje jedno lub więcej z następujących schorzeń: niewydolność krążenia, cukrzyca z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi, blok przedsionkowo-komorowym Ist., dławica Prinzmetala, zarostowa choroba tętnic obwodowych, tyreotoksykoza, a także w przypadku stosowania wziewnych środków anestetycznych, w trakcie głodówki lub podczas leczenia odczulającego. U pacjentów z łuszczycą, lub z łuszczycą w wywiadzie, leki β-adrenolityczne można stosować jedynie po dokładnym rozważeniu korzyści w stosunku do ryzyka. U pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy, lek można stosować dopiero po podaniu leków α-adrenolitycznych. U pacjentów z astmą oskrzelową lub innymi chorobami przebiegającymi ze skurczem oskrzeli, należy równocześnie podawać leki rozszerzające oskrzela. Ze względu na brak doświadczenia w stosowaniu preparatu u dzieci, stosowanie w tej grupie wiekowej nie jest zalecane.

Ciąża i laktacja

Bisoprolol może zaburzać prawidłowy przebieg ciąży i/lub powodować zaburzenia u płodu lub noworodka. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co może powodować opóźnienie wzrostu płodu, obumarcie płodu, poronienie lub przedwczesny poród. U płodu i noworodka bisoprolol może powodować hipoglikemię i/lub bradykardię. Leku nie należy stosować w ciąży o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. Noworodek powinien być pod ścisłą kontrolą. Nie należy karmić piersią podczas stosowania bisoprololu.

Działania niepożądane

Często: ból i zawroty głowy, zmęczenie, zaburzenia żołądkowo-jelitowe tj. nudności, wymioty, biegunka, zaparcia; uczucie zimna, drętwienie kończyn; zmęczenie. Niezbyt często: depresja, zaburzenia snu, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, nasilenie niewydolności serca, bradykardia, niedociśnienie (tym niedociśnienie ortostatyczne), skurcz oskrzeli (u pacjentów z astmą oskrzelową lub z obturacyjną chorobą płuc), osłabienie i kurcze mięśni; astenia. Rzadko: podwyższony poziom triglicerydów we krwi, omdlenia, koszmary, omamy, zmniejszenie wydzielenia łez, zaburzenia słuchu, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, podwyższony poziom enzymów wątrobowych AlAT i AspAT, zapalenie wątroby, skórne reakcje nadwrażliwości (zaczerwienienie, wysypka, świąd), zaburzenia potencji, zaburzenia serca. Bardzo rzadko: zapalenie spojówek, łysienie, łuszczyca, nasilenie objawów istniejącej łuszczycy, wysypka łuszczycopodobna.

Interakcje

Nie jest zalecane jednoczesne stosowanie bisoprololu z następującymi lekami: antagoniści kanału wapniowego (werapamil i w mniejszym stopniu diltiazem) - negatywny wpływ na kurczliwość, przewodzenie przedsionkowo-komorowe i ciśnienie krwi (dożylne podanie werapamilu pacjentom leczonym β-adrenolitykami może spowodować pogłębienie niedociśnienia tętniczego i blok przedsionkowo-komorowy); leki przeciwnadciśnieniowe o ośrodkowym mechanizmie działania (klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna) - nadmierne zwolnienie czynności serca i opóźnienie przewodzenia, a po odstawieniu tych leków - zwiększone ryzyko wystąpienia "nadciśnienia z odbicia". Bisoprolol należy stosować ostrożnie z następującymi lekami: antagoniści kanału wapniowego z grupy dihydropirydyny (np. nifedypina) - ze względu na ryzyko niedociśnienia i pogorszenia wydolności komorowej; leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dizopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) - zwiększony wpływ na przewodzenie przedsionkowe oraz nasilone działanie inotropowo-ujemne; leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) - zwiększony wpływ na czas przewodzenia przedsionkowego; leki cholinomimetyczne - wydłużony czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego, ryzyko bradykardii; inne leki β-adrenolityczne (w tym krople do oczu) - nasilenie działania bisoprololu; insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - nasilenie działania hipoglikemizującego; środki znieczulenia ogólnego - osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększone ryzyko niedociśnienia tętniczego; glikozydy nasercowe - wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, zwolnienie czynności serca; NLPZ - osłabienie hipotensyjnego działania bisoprololu; leki β-sympatykomimetyczne (orcyprenalina, dobutamina) - wzajemne hamowanie działania; leki sympatykomimetyczne, pobudzające receptory α i β (adrenalina, noradrenalina) - zwiększenie ciśnienia, nasilenie objawów chromania przestankowego; trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, fenotiazyna - nasilone działanie hipotensyjne. Meflochina stosowana z bisoprololem zwiększa ryzyko bradykardii. Inhibitory MAO (oprócz inhibitorów MAO-B) nasilają działanie przeciwnadciśnieniowe leków β-adrenolitycznych, zwiększając jednocześnie ryzyko przełomu nadciśnieniowego.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: indywidualnie, dawka początkowa wynosi zwykle 5 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę początkową należy stopniowo zwiększać do 10 mg na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 20 mg. U pacjentów z ciśnieniem rozkurczowym < 105 mm Hg, leczenie można rozpocząć od dawki 2,5 mg na dobę. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) lub wątroby nie należy przekraczać dawki 10 mg na dobę. Tabletki należy przyjmować raz na dobę, rano, z posiłkiem lub bez posiłku, z niewielką ilością płynu. Tabletek nie należy rozgryzać.

Uwagi

Leczenia nie należy przerywać nagle - lek należy odstawiać stopniowo, zmniejszając dawkę o połowę w każdym kolejnym tygodniu, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Preparat może upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów i obsługi maszyn.

Pharmindex