Znajdź lek

Concor ASA

Działanie

Lek złożony zawierający β-adrenolityk (bisoprolol) oraz kwas acetylosalicylowy. Bisoprolol jest silnym, wysoko selektywnym lekiem blokującym receptory β1-adrenergiczne, znacząco obniża aktywność reninową osocza. U pacjentów z dławicą piersiową zmniejsza częstość skurczów serca i tym samym zapotrzebowanie na tlen, dlatego jest skuteczny w eliminowaniu lub zmniejszaniu objawów. Kwas acetylosalicylowy hamuje agregację płytek: blokuje cyklooksygenazę w płytkach krwi, przez co hamuje syntezę tromboksanu A2, odgrywającego rolę w powikłaniach miażdżycowych. Biodostępność bisoprololu po podaniu doustnym wynosi 90%. W ok. 30% wiąże się z białkami osocza. W 50% jest metabolizowany w wątrobie do nieczynnego metabolitu, który następnie wydalany jest przez nerki; pozostałe 50% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. T0,5 wynosi 10-12 h. Kwas acetylosalicylowy osiąga Cmax ok. 50 min po podaniu doustnym. Jest szybko metabolizowany, drogą hydrolizy, do kwasu salicylowego, który jest następnie sprzęgany z glicyną i kwasem glukuronowym; śladowe ilości są metabolizowane do kwasu gentyzynowego. Kwas salicylowy wiąże się z białkami osocza w ponad 90%. Jest wydalany przez nerki.

Wskazania

Leczenie nadciśnienia tętniczego u pacjentów wcześniej leczonych pojedynczymi składnikami tego leku złożonego. Leczenie dławicy piersiowej u pacjentów wcześniej leczonych pojedynczymi składnikami tego leku złożonego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na bisoprolol, pochodne kwasu salicylowego lub inhibitory syntezy prostaglandyn (np. u niektórych pacjentów z astmą może wystąpić napad albo omdlenie) lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Alergia na orzeszki ziemne i soję. Ostra niewydolność serca lub okres dekompensacji niewydolności serca, wymagający dożylnego stosowania leków inotropowych dodatnich. Wstrząs kardiogenny. Blok zatokowo-przedsionkowy. Zespół chorego węzła zatokowego. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (u pacjentów bez stymulatora serca). Objawowa bradykardia. Objawowe niedociśnienie tętnicze. Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka, przewlekła obturacyjna choroba płuc. Ciężka postać choroby zarostowej tętnic obwodowych i zespołu Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Kwasica metaboliczna. Objawy ze strony przewodu pokarmowego lub ból żołądka występujący po uprzednim stosowaniu tego leku. Ostre owrzodzenie żołądka i (lub) krwawienie z żołądka lub jelit. Incydenty krwawienia z naczyń mózgowych w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby lub nerek. Skaza krwotoczna lub zaburzenia krzepnięcia, takie jak hemofilia i hipoprotrombinemia. Niedobór dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej. Leczenie metotreksatem w dawkach >15 mg/tydzień. Alergia na orzechy ziemne lub soję.

Środki ostrożności

Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży. Ze względu na bisoprolol, ostrożnie stosować u pacjentów: z cukrzycą ze znacznymi wahaniami stężenia glukozy we krwi (mogą być maskowane objawy hipoglikemii); stosujących ścisłą głodówkę; z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist.; z dławicą Prinzmetala; z miażdżycą zarostową tętnic obwodowych (może dojść do nasilenia objawów, zwłaszcza na początku leczenia); z nadciśnieniem tętniczym krwi lub dławicą piersiową i towarzyszącą niewydolnością serca; podczas leczenia odczulającego (bisoprolol może zwiększać wrażliwości na alergeny i nasilać ciężkość reakcji anafilaktycznych, a leczenie adrenaliną może nie zawsze przynosić oczekiwany skutek terapeutyczny). U pacjentów chorych na łuszczycę lub z łuszczycą w wywiadzie β-adrenolityki można stosować jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy. U pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy bisoprolol można stosować po uprzednim zablokowaniu receptorów α. Zgodnie z obecnymi zaleceniami leczenia β-adrenolitykami nie powinno się przerywać w przypadku operacji chirurgicznej. Jeżeli uzna się za stosowne przerwanie leczenia przed zabiegiem operacyjnym, należy stopniowo zmniejszać dawkę i całkowicie odstawić bisoprolol na 48 h przed planowanym znieczuleniem. W przypadku astmy oskrzelowej lub innych przewlekłych obturacyjnych chorób płuc zaleca się jednoczesne stosowanie leków rozszerzających oskrzela; może być konieczne zwiększenie dawki β2-adrenomimetyków u pacjentów z astmą. Ze względu na kwas acetylosalicylowy, ostrożnie stosować u pacjentów: z astmą oskrzelową, alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa (kwas acetylosalicylowy może powodować ciężką pokrzywkę, obrzęk naczynioruchowy lub skurcz oskrzeli); z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością wątroby; z łagodną lub umiarkowaną niewydolnością nerek; u kobiet z bardzo obfitym krwawieniem miesiączkowym. Zalecane jest przerwanie stosowania kwasu acetylosalicylowego przed zabiegami chirurgicznymi (w tym ekstrakcją zęba), z powodu ryzyka przedłużającego się krwawienia lub nasilonego krwawienia; długość przerwy w leczeniu powinna zostać określona indywidualnie, zwykle jest to jeden tydzień. W przypadku utrzymywania się objawów podmiotowych i przedmiotowych krwawienia wskutek przyjmowania kwasu acetylosalicylowego będącego składnikiem leku złożonego, może zaistnieć konieczność odstawienia preparatu. Nie zaleca się stosowania preparatu z lekami przeciwzakrzepowymi lub z lekami urykozurycznymi (z uwagi na kwas acetylosalicylowy); z antagonistami kanału wapniowego, typu werapamilu lub diltiazemu lub z ośrodkowo działającymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (z uwagi na bisoprolol).

Ciąża i laktacja

Nie zaleca się stosowania w ciąży, chyba że jest to absolutnie konieczne. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co wiąże się z zahamowaniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub przedwczesnym porodem. Mogą wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia i bradykardia) u płodu i noworodka. Wpływ kwasu acetylosalicylowego może obejmować opóźnienie porodu, przedwczesne (wewnątrzmaciczne) zamknięcie przewodu tętniczego, nadciśnienie płucne u noworodka i niewydolność zastawki trójdzielnej, uszkodzenie nerek z możliwą niewydolnością nerek i małowodzie oraz zakrzepicę. Nie wiadomo, czy bisoprolol jest wydzielany z mlekiem ludzkim. Salicylany i ich metabolity są wydzielane w niewielkich ilościach do mleka ludzkiego. Nie zaleca się karmienia piersią w czasie stosowania leku.

Działania niepożądane

Bisoprolol. Często: nudności, wymioty, biegunka, zaparcia, uczucie zmęczenia, zawroty głowy, ból głowy, uczucie ziębnięcia lub drętwienia kończyn. Niezbyt często: bradykardia, nasilenie istniejącej niewydolności serca, zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, osłabienie, skurcz oskrzeli u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjna choroba dróg oddechowych w wywiadzie, osłabienie mięśni, skurcze mięśni, niedociśnienie, zaburzenia snu, depresja. Rzadko: zwiększenie stężenia triglicerydów, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT), zaburzenia słuchu, zmniejszenie wydzielania łez (należy to uwzględnić w przypadku stosowania soczewek kontaktowych), zapalenie wątroby, omdlenie, zaburzenia potencji, alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, reakcje nadwrażliwości (świąd, zaczerwienienie, wysypka), koszmary senne, omamy. Bardzo rzadko: zapalenie spojówek, wywołanie lub nasilenie objawów łuszczycy, wysypka łuszczycopodobną, łysienie. Kwas acetylosalicylowy. Bardzo często: zaburzenia żołądkowe (nadkwaśność i nudności). Często: wydłużenie czasu krwawienia (to działanie może trwać przez kilka dni po przerwaniu leczenia i może powodować zwiększoną podatność na krwawienie w przypadku zabiegu chirurgicznego lub może prowadzić do obfitszych krwawień miesiączkowych), wymioty, zapalenie błony śluzowej żołądka, małe do umiarkowanego krwawienie z przewodu pokarmowego (długotrwałe lub powtarzające się krwawienie może prowadzić do niedokrwistości), biegunka. Niezbyt często: krwotok wewnątrzczaszkowy, krew w moczu, krwawienia z żołądka, choroba wrzodowa żołądka, pokrzywka, wysypka skórna, obrzęk naczynioruchowy, zapalenie błony śluzowej nosa, skurcz oskrzeli. Rzadko: zespół krwotoczny (krwawienie z nosa, krwawienie dziąseł, krwawe wymioty, utrata krwi z kałem, itp.), ból i zawroty głowy i szumy uszne (są to zwykle pierwsze oznaki przedawkowania). Bardzo rzadko: hipoglikemia, zmniejszenie wydalania kwasu moczowego (co u pacjentów predysponowanych może prowadzić do ostrej dny moczanowej), perforacja przewodu pokarmowego, zaburzenia czynności wątroby, ciężkie reakcje skórne (np. rumień wielopostaciowy wysiękowy), ostra niewydolność nerek (zwłaszcza u pacjentów z istniejącą niewydolnością nerek, dekompensacją serca, zespołem nerczycowym lub stosujących jednocześnie leki moczopędne), wstrząs anafilaktyczny, nasilenie objawów alergicznych w alergii pokarmowej.

Interakcje

Bisoprolol. Nie zaleca się stosowania z następującymi lekami: antagoniści kanału wapniowego typu werapamil i w mniejszym stopniu typu diltiazem (ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, dożylne podanie werapamilu u pacjentów leczonych β-adrenolitykiem może prowadzić do głębokiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego); ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna (możliwe zmniejszenie ośrodkowej impulsacji współczulnej, zmniejszenie częstości tętna i frakcji wyrzutowej, rozszerzenie naczyń; nagłe przerwanie leczenia skojarzonego, zwłaszcza przed odstawieniem β-adrenolityków, może zwiększać ryzyko powstania nadciśnienia z odbicia). Ostrożnie stosować z następującymi lekami: leki przeciwarytmiczne klasy I, np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon (nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie ujemnego działania inotropowego); antagoniści wapnia z grupy dihydropirydyny, np. felodypina i amlodypina (zwiększenie ryzyka niedociśnienia i dalszego pogorszenia czynności skurczowej komór u chorych z niewydolnością serca); leki przeciwarytmiczne klasy III, np. amiodaron (możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego); leki parasympatykomimetyczne (możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ryzyka bradykardii); β-adrenolityki stosowane miejscowo, np. krople do oczu stosowane w jaskrze (możliwe nasilenie ogólnoustrojowego działania bisoprololu); insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe (β-blokery mogą maskować objawy hipoglikemii); środki stosowane w znieczuleniu (osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia); glikozydy nasercowe (wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwolnienie częstości pracy serca); NLPZ (osłabienie hipotensyjnego działania bisoprololu); β-sympatykomimetyki, np. izoprenalina, dobutamina (wzajemne osłabienie działania); leki sympatykomimetyczne pobudzające zarówno receptory α i β, np. noradrenalina, adrenalina (zwężenie naczyń, co wywołuje zwiększenie ciśnienia i nasilenie objawów chromania przestankowego); leki przeciwnadciśnieniowe i inne leki nasilające działanie przeciwnadciśnieniowe, np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny (ryzyko niedociśnienia). Połączenia leków do rozważenia: meflochina (ryzyko bradykardii); inhibitory MAO, z wyjątkiem inhibitorów MAO-B (nasilenie działania hipotensyjnego, ryzyko przełomu nadciśnieniowego); ryfampicyna (niewielkie zmniejszenie okresu półtrwania bisoprololu, zwykle bez potrzeby dostosowania dawkowania); pochodne ergotaminy (nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego). Kwas acetylosalicylowy. Przeciwwskazane jest stosowanie z metotreksatem stosowanym w dawkach >15 mg na tydzień (zwiększenie toksyczności hematologicznej metotreksatu z powodu zmniejszonego klirensu nerkowego metotreksatu przez kwas acetylosalicylowy). Nie zaleca się stosowania z lekami urykozurycznymi, tj.: benzbromaron, probenecyd i sulfinpyrazon (zmniejszony wpływ na wydalanie kwasu moczowego poprzez konkurencję w procesie wydalania kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe). Ostrożnie stosować z następującymi lekami: leki moczopędne (ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek z powodu zmniejszonej filtracji kłębuszkowej poprzez zmniejszenie syntezy prostaglandyn; zalecane jest nawodnienie pacjenta i monitorowanie czynności nerek na początku leczenia); kortykosteroidy (możliwe zwiększenie ryzyka wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego i choroby wrzodowej); metotreksat stosowany w dawkach <15 mg na tydzień (zwiększenie toksyczności hematologicznej metotreksatu; w czasie pierwszych tygodni stosowania leczenia skojarzonego należy cotygodniowo kontrolować morfologię krwi; dokładne monitorowanie należy prowadzić w przypadku nawet łagodnych zaburzeń czynności nerek, jak również w przypadku pacjentów w podeszłym wieku); heparyny stosowane w dawce leczniczej lub u pacjentów w podeszłym wieku (ryzyko krwawienia; zalecane jest ścisłe monitorowanie wskaźników INR, APTT i (lub) czasu krwawienia); glikozydy nasercowe, np. digoksyna (nasilenie niewydolności serca spowodowane kwasem acetylosalicylowym, zmniejszenie współczynnika przesączania kłębuszkowego oraz zwiększenie stężenia glikozydów); lit (zmniejszenie wydalania litu). Połączenia leków do rozważenia: inne leki przeciwzakrzepowe, np. pochodne kumaryny, heparyny w dawkach profilaktycznych lub inne trombolityki lub inne leki przeciwpłytkowe tj. tyklopidyna, klopidogrel, tyrofiban, eptyfibatyd (zwiększone ryzyko krwawienia; należy monitorować wskaźniki hemostazy); NLPZ (zwiększone ryzyko krwawienia i uszkodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego oraz dalsze wydłużenie czasu krwawienia); leki zobojętniające (możliwe zwiększenie wydalania kwasu acetylosalicylowego poprzez alkalizację moczu). Alkohol spożywany w czasie leczenia kwasem acetylosalicylowym może dodatkowo uszkadzać błonę śluzową przewodu pokarmowego i powodować dalsze wydłużenie przedłużonego czasu krwawienia.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: 1 kaps. raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku zazwyczaj nie jest wymagane dostosowanie dawkowania, ale u niektórych pacjentów dawka 5 mg bisoprololu na dobę może być wystarczająca.W związku z zawartością kwasu acetylosalicylowego, Concor ASA jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek. Należy zachować ostrożność w przypadku pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby lub nerek

Uwagi

Leczenia bisoprololem nie wolno przerywać nagle, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca; zalecane jest stopniowe zmniejszanie dawki. Stosowanie leku może dawać pozytywne wyniki w testach antydopingowych. Lek może zaburzać zdolność prowadzenia pojazdów lub obsługiwania maszyn, szczególnie na początku leczenia, po zmianie leku a także w przypadku jednoczesnego spożywania alkoholu.

Pharmindex