Nowy sklep

już ON-LINE

Daktarin - oral

Działanie

Mikonazol działa przeciwgrzybiczo na dermatofity i drożdżaki oraz przeciwbakteryjnie na niektóre Gram-dodatnie pałeczki i ziarniaki. Działanie to polega na hamowaniu biosyntezy ergosterolu u grzybów oraz zaburzeniu w składnikach lipidowych błony cytoplazmatycznej, co powoduje martwicę komórki grzyba. Mikonazol podany w postaci żelu do stosowania w jamie ustnej ulega wchłonięciu do organizmu. Maksymalne stężenie leku w osoczu występuje po ok. 2 h. Wchłonięty mikonazol wiąże się z białkami osocza (88,2%), głównie z albuminami surowicy i czerwonymi krwinkami (10,6%). Wchłonięta dawka mikonazolu jest w znacznej części metabolizowana. Mniej niż 1% podanej dawki wydala się w niezmienionej postaci z moczem. Biologiczny T0,5 w fazie eliminacji w osoczu wynosi u większości pacjentów 20-25 h (u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek jest podobny). Stężenie mikonazolu w osoczu jest umiarkowanie zmniejszone (ok. 50%) podczas hemodializy.

Wskazania

Leczenie drożdżycy jamy ustnej i gardła oraz przewodu pokarmowego u dorosłych i dzieci w wieku od 4 mż.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na mikonazol, inne pochodne imidazolu lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niemowlęta poniżej 4 mż. lub niemowlęta bez wystarczająco rozwiniętego odruchu połykania. Zaburzenia czynności wątroby. Jednoczesne podawanie następujących leków, metabolizowanych przez CYP3A4: leki, które powodują wydłużenie odcinka QT (np. astemizol, beprydyl, cyzapryd, dofetylid, halofantryna, mizolastyna, pimozyd, chinidyna, sertyndol i terfenadyna); alkaloidy sporyszu; inhibitory reduktazy HMG-CoA (takie jak symwastatyna i lowastatyna); triazolam i podawany doustnie midazolam.

Środki ostrożności

Jeśli przewidywane jest jednoczesne stosowanie preparatu i doustnych leków przeciwzakrzepowych, takich jak warfaryna, należy dokładnie monitorować działanie przeciwzakrzepowe i odpowiednio dostosować dawkę leku przeciwzakrzepowego. Zaleca się monitorowanie stężeń mikonazolu i fenytoiny, jeśli oba leki stosowane są jednocześnie. U pacjentów stosujących niektóre doustne leki przeciwcukrzycowe, takie jak pochodne sulfonylomocznika, podczas jednoczesnego leczenia mikonazolem, może wystąpić nasilone działanie hipoglikemizujące i należy wtedy rozważyć podjęcie odpowiednich działań. Należy wziąć pod uwagę zmienność dojrzewania czynności połykania u niemowląt, szczególnie podczas podawania mikonazolu w postaci żelu niemowlętom w wieku od 4 do 6 miesięcy. Dolny limit wiekowy należy zwiększyć do 5 - 6 miesięcy u wcześniaków lub u niemowląt wykazujących opóźniony rozwój układu nerwowego i mięśni, ze względu na niewystarczająco rozwinięty odruch połykania. Szczególnie ostrożnie należy stosować u niemowląt i małych dzieci (od 4 miesięcy do 2 lat), gdyż może dojść do zaczopowania gardła przez żel - nie należy nakładać żelu na tylną ścianę gardła i każdą dawkę należy podzielić na mniejsze porcje. Należy obserwować pacjenta, aby wykluczyć możliwość zadławienia. Również z powodu ryzyka zadławienia nie należy nakładać żelu na brodawkę sutkową kobiety karmiącej w celu podania żelu dziecku. Podczas leczenia preparatem zgłaszano ciężkie reakcje uczuleniowe, w tym anafilaksję i obrzęk naczynioruchowy. W razie wystąpienia reakcji sugerującej nadwrażliwość lub podrażnienie należy przerwać leczenie. U pacjentów stosujących lek stwierdzano ciężkie reakcje skórne (np. martwica toksyczno-rozpływna naskórka i zespół Stevens-Johnson'a) - należy poinformować pacjentów o objawach ciężkich reakcji skórnych oraz o konieczności przerwania stosowania preparatu przy pierwszym wystąpieniu wysypki. 5 ml preparatu zawiera ok. 46 mg etanolu 96%.

Ciąża i laktacja

Brak dowodów dotyczących embriotoksycznego lub teratogennego działania mikonazolu u zwierząt. Przed zastosowaniem preparatu należy rozważyć potencjalne zagrożenia i korzyści wynikające ze stosowania preparatu w okresie ciąży. Zaleca się unikanie stosowania preparatu w czasie ciąży, chyba że korzyści z terapii dla pacjentki przeważają nad ryzykiem dla płodu. Brak danych dotyczących przenikania mikonazolu do mleka ludzkiego - należy zachować ostrożność przepisując preparat kobietom karmiącym piersią. Z powodu ryzyka zadławienia nie należy nakładać żelu na brodawkę sutkową kobiety karmiącej w celu podania żelu dziecku.

Działania niepożądane

Mogą wystąpić: zaburzenia smaku, suchość w jamie ustnej, nudności, dyskomfort w jamie ustnej, wymioty, nieprawidłowe odczuwanie smaku. Po wprowadzeniu leku do obrotu (częstość nieznana): reakcja anafilaktyczna, nadwrażliwość, zadławienie, biegunka, zapalenie jamy ustnej, odbarwienie języka, zapalenie wątroby, obrzęk naczynioruchowy, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, pokrzywka, wysypka, ostra uogólniona osutka krostkowa, reakcja polekowa z eozynofilią i objawami układowymi. W jednym badaniu klinicznym przeprowadzonym u dzieci zgłaszano: nudności (13%) i wymioty (13%), cofanie się treści żołądkowej (8,7%).

Interakcje

W przypadku jednoczesnego stosowania innych leków należy zapoznać się z informacjami dotyczącymi ich metabolizmu. Mikonazol może hamować metabolizm leków dokonujący się przy udziale CYP3A4 i CYP2C9. Może to spowodować zwiększenie oraz (lub) wydłużenie czasu działania tych leków, w tym wystąpienie objawów niepożądanych. Przeciwwskazane jest doustne podawanie mikonazolu w skojarzeniu z następującymi lekami metabolizowanymi przez CYP3A4: leki, które powodują wydłużenie odcinka QT (np. astemizol, beprydyl, cyzapryd, dofetylid, halofantryna, mizolastyna, pimozyd, chinidyna, sertyndol i terfenadyna); alkaloidy sporyszu; inhibitory reduktazy HMG-CoA (takie jak symwastatyna i lowastatyna); triazolam i podawany doustnie midazolam. Podczas jednoczesnego stosowania podawanego doustnie mikonazolu i wymienionych poniżej leków należy zachować ostrożność ze względu na możliwość zwiększenia lub wydłużenia czasu działania leczniczego oraz (lub) objawów niepożądanych. W razie konieczności należy zmniejszyć dawkę następujących leków oraz monitorować ich stężenie w osoczu: leki metabolizowane przez CYP2C9: doustne leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna; doustne leki przeciwcukrzycowe, takie jak pochodne sulfonylomocznika, fenytoina; inne leki metabolizowane przez CYP3A4: inhibitory proteazy HIV, takie jak sakwinawir, niektóre leki przeciwnowotworowe, takie jak alkaloidy barwinka, busulfan i docetaksel, niektóre leki z grupy antagonistów kanału wapniowego, takie jak pochodne dihydropirydyny i werapamil, niektóre leki immunosupresyjne: cyklosporyna, takrolimus, syrolimus (rapamycyna), inne: alfentanyl, alprazolam, brotyzolam, buspiron, karbamazepina, cylostazol, dyzopiramid, ebastyna, metyloprednizolon, midazolam podawany dożylnie, reboksetyna, ryfabutyna, syldenafil i trimetreksat.

Dawkowanie

Zakażenia drożdżakowe jamy ustnej i gardła. Dorośli i dzieci powyżej 2 lat: 2,5 ml (1/2 miarki) żelu 4 razy na dobę, po jedzeniu. Żelu nie należy natychmiast połykać, tylko trzymać w ustach tak długo, jak jest to możliwe. Niemowlęta od 4 do 24 mż. 1,25 ml (1/4 miarki) żelu 4 razy na dobę. Każdą dawkę należy podzielić na mniejsze porcje i stosować żel na zmienione chorobowo miejsce(a) czystym palcem. Żelu nie należy nakładać na tylną ścianę gardła ze względu na ryzyko zadławienia. Żelu nie należy natychmiast połykać, tylko trzymać w ustach tak długo, jak jest to możliwe. Leczenie należy kontynuować co najmniej przez tydzień po ustąpieniu objawów. Osoby noszące protezy zębowe, powinny je wyjąć na noc i wyszorować szczoteczką z naniesionym żelem. W ten sposób zapobiega się zakażeniu protezy zębowej. Zakażenia drożdżakowe przewodu pokarmowego. Żel można stosować u niemowląt (≥4 mż.), dzieci oraz dorosłych. Dawka dobowa to 20 mg/kg mc. stosowana w 4 podzielonych dawkach. Dawka dobowa nie powinna przekraczać 250 mg (10 ml) 4 razy na dobę. Leczenie należy kontynuować, co najmniej przez tydzień po ustąpieniu objawów. Miarka dołączona do opakowania pozwala na odmierzenie dawki 124 mg/5 ml.

Uwagi

Lek nie ma wpływu na sprawność psychofizyczną ani na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex