Znajdź lek

Depo-Medrol

Działanie

Glikokortykosteroid o silnym działaniu przeciwzapalnym. Octan metyloprednizolonu jest słabiej rozpuszczalny i wolniej metabolizowany niż metyloprednizolon, dzięki czemu działa dłużej. Wpływ na procesy zapalne i immunologiczne: redukcja liczby komórek aktywnych immunologicznie w okolicy ogniska zapalnego, zmniejszenie światła naczyń krwionośnych, stabilizacja błon lizosomalnych, zahamowanie fagocytozy, zmniejszenie produkcji prostaglandyn i ich pochodnych. Glikokortykosteroidy mają również wpływ na metabolizm węglowodanów, białek i tłuszczów; działają także na układ sercowo-naczyniowy, mięśnie szkieletowe oraz OUN. Dawka 4 mg metyloprednizolonu wywiera takie samo działanie przeciwzapalne jak 20 mg hydrokortyzonu. Maksymalna aktywność farmakologiczna kortykosteroidów występuje później niż osiągnięcie szczytowego stężenia we krwi, co sugeruje, że większość efektów działania kortykosteroidów wynika raczej z modyfikacji aktywności enzymów niż z bezpośredniego działania. Metyloprednizolon jest szeroko rozprowadzany w tkankach, przekracza barierę krew-mózg oraz przenika do mleka matki. Stopień wiązania metyloprednizolonu z białkami osocza u ludzi wynosi ok. 77%. Metyloprednizolon metabolizowany jest w wątrobie głównie poprzez CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów. Średni T0,5 wynosi 1,8-5,2 h.

Wskazania

Glikokortykosteroidy powinny być traktowane jedynie jako terapia objawowa, oprócz przypadków zaburzeń endokrynologicznych, kiedy są stosowane jako leczenie substytucyjne. A. Podanie domięśniowe. W przypadku, kiedy leczenie doustne nie może być zastosowane, lek podawany domięśniowo stosuje się w wymienionych poniżej wskazaniach. Zaburzenia endokrynologiczne. Pierwotna lub wtórna niedoczynność kory nadnerczy (hydrokortyzon lub kortyzon są lekami z wyboru; w razie konieczności syntetyczne analogi mogą być stosowane jednocześnie z mineralokortykosteroidami; u niemowląt i dzieci uzupełniające podawanie mineralokortykosteroidów jest szczególnie istotne). Ostra niedoczynność kory nadnerczy (hydrokortyzon lub kortyzon są lekami z wyboru; leczenie uzupełniające mineralokortykosteroidami może być konieczne, szczególnie w przypadku stosowania syntetycznych analogów). Pierwotna lub wtórna niedoczynność kory nadnerczy. Ostra niedoczynność kory nadnerczy. Wrodzony przerost nadnerczy. Nieropne zapalenia tarczycy. Hiperkalcemia w przebiegu choroby nowotworowej. Choroby reumatyczne. Leczenie wspomagające do krótkotrwałego stosowania (w czasie epizodu zaostrzenia lub pogorszenia stanu zdrowia) w przebiegu: pourazowej choroby zwyrodnieniowej stawów, zapalenia nadkłykcia, zapalenia błony maziowej w przebiegu choroby zwyrodnieniowej stawów, ostrego nieswoistego zapalenia pochewki ścięgna, reumatoidalnego zapalenia stawów, w tym młodzieńczego reumatoidalnego zapalenia stawów (w niektórych przypadkach może być wymagane podawanie małych dawek jako leczenie podtrzymujące), łuszczycowego zapalenia stawów, ostrego dnawego zapalenia stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, ostrego i podostrego zapalenia kaletki maziowej.  Układowe choroby tkanki łącznej. W okresie zaostrzenia lub jako leczenie podtrzymujące w przebiegu: tocznia rumieniowatego układowego, układowego zapalenia wielomięśniowego i zapalenia skórno-mięśniowego, ostrego reumatycznego zapalenia mięśnia sercowego. Choroby dermatologiczne: pęcherzyca, pęcherzowe opryszczkowate zapalenie skóry, ciężka odmiana rumienia wielopostaciowego (zespół Stevensa-Johnsona), ciężka postać łojotokowego zapalenia skóry, złuszczające zapalenie skóry, ziarniniak grzybiasty, ciężka postać łuszczycy. Choroby alergiczne. Leczenie ciężkich lub uniemożliwiających normalne funkcjonowanie chorób alergicznych, w przypadku, kiedy tradycyjne metody leczenia są nieskuteczne: astma oskrzelowa, reakcja nadwrażliwości na leki, wyprysk kontaktowy (kontaktowe zapalenie skóry), reakcje pokrzywkowe po transfuzji, atopowe zapalenie skóry, ostry nietowarzyszący infekcji obrzęk krtani (lekiem pierwszego wyboru jest adrenalina), choroba posurowicza, sezonowy lub całoroczny alergiczny nieżyt nosa. Choroby oczu. Ostre i przewlekle procesy alergiczne i zapalne obejmujące oko i jego przydatki, takie jak: półpasiec oczny, reakcja nadwrażliwości na leki, zapalenie tęczówki, zapalenie tęczówki i ciała rzęskowego, zapalenie w obrębie przedniego odcinka oka, zapalenie naczyniówki i siatkówki, alergiczne zapalenie spojówek, rozlane zapalenie błony naczyniowej tylnego odcinka oka, alergiczne brzeżne owrzodzenia rogówki, zapalenie nerwu wzrokowego, zapalenie rogówki. Choroby przewodu pokarmowego. Wspomagająco w ostrej fazie choroby, w przebiegu: wrzodziejącego zapalenia jelita grubego (leczenie układowe), choroby Crohna (leczenie układowe). Choroby układu oddechowego: piorunująca lub rozsiana gruźlica płuc, jednocześnie z odpowiednim chemioterapeutycznym leczeniem przeciwgruźliczym, objawowa sarkoidoza płuc, beryloza (pylica berylowa), zespół Loefflera niepoddający się leczeniu innymi lekami, zachłystowe zapalenie płuc. Choroby krwi: wtórna małopłytkowość u dorosłych, nabyta (autoimmunologiczna) niedokrwistość hemolityczna, niedobór erytroblastów w szpiku (erytroblastopenia), wrodzona niedokrwistość hipoplastyczna. Choroby nowotworowe. Leczenie paliatywne: białaczki i chłoniaków u dorosłych, ostrej białaczki u dzieci. Obrzęki. W celu wywołania diurezy albo remisji proteinurii (białkomoczu) w zespole nerczycowym: bez mocznicy, idiopatycznym, w przebiegu tocznia rumieniowatego. Układ nerwowy: zaostrzenie w przebiegu stwardnienia rozsianego. Inne: gruźlicze zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych przy obecności bloku podpajęczynówkowego lub w sytuacji zagrożenia blokiem podpajęczynówkowym z odpowiednim leczeniem przeciwgruźliczym. Włośnica z zajęciem układu nerwowego lub mięśnia sercowego. B. Podanie dostawowe. Podanie do kaletki maziowej. Podanie okołostawowe. Lek jest wskazany do krótkotrwałego podawania, jako terapia uzupełniająca w: zapaleniu błony maziowej w przebiegu choroby zwyrodnieniowej stawów; zapaleniu nadkłykcia; reumatoidalnym zapaleniu stawów; ostrym nieswoistym zapaleniu pochewki ścięgna; ostrym i podostrym zapaleniu kaletki maziowej; pourazowej chorobie zwyrodnieniowej stawów; ostrym dnawym zapaleniu stawów. C. Podanie na zmianę chorobową. Lek jest wskazany do iniekcji bezpośrednio do zmian chorobowych w następujących stanach: keloidy; ograniczone miejscowo, przerostowe, nacieknięte, zapalne zmiany w przebiegu: liszaja płaskiego, łuszczycy plackowatej, ziarniniaka obrączkowatego, przewlekłego liszaja prostego (ograniczonego neurodermitu); toczeń rumieniowaty krążkowy (ogniskowy); łysienie plackowate; obumieranie tłuszczowate skóry. Lek może mieć również zastosowanie w leczeniu guzów torbielowatych, zapaleń rozcięgien lub zapaleń ścięgien (ganglionów). D. Podanie doodbytnicze: wrzodziejące zapalenie jelita grubego.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Układowe zakażenia grzybicze. Nie podawać dooponowo (dokanałowo), nadtwardówkowo, dożylnie, do nosa, do gałki ocznej a także do innych miejsc, takich jak: skóra pokrywająca czaszkę, jama ustno-gardłowa, zwój klinowo-podniebienny. Stosowanie szczepionek na bazie żywych lub żywych, atenuowanych wirusów jest przeciwwskazane u pacjentów przyjmujących immunosupresyjne dawki kortykosteroidów.

Środki ostrożności

Glikokortykosteroidy mogą zwiększać wrażliwość na infekcję, mogą maskować niektóre objawy zakażenia. Ponadto podczas ich stosowania mogą się pojawiać nowe zakażenia. W trakcie stosowania glikokortykosteroidów może wystąpić zmniejszenie odporności organizmu i niezdolność do ograniczenia miejscowego zakażeń. Ze stosowaniem kortykosteroidów w monoterapii lub w skojarzeniu z innymi lekami immunosupresyjnymi wywierającymi wpływ na odporność komórkową, humoralną lub czynność granulocytów obojętnochłonnych mogą wiązać się zakażenia mikroorganizmami chorobotwórczymi, w tym zakażenia wirusowe, bakteryjne, grzybicze, pierwotniakowe lub choroby pasożytnicze, w dowolnej okolicy organizmu. Zakażenia te mogą być łagodne, a także ciężkie, czasami śmiertelne. Częstość występowania powikłań zakaźnych wzrasta w miarę zwiększania dawek kortykosteroidów. Leku nie podawać dostawowo, dokaletkowo ani dościęgnowo w celu działania miejscowego w przypadku występowania ostrego zakażenia. Pacjentom przyjmującym immunosupresyjne dawki kortykosteroidów można podać szczepionki inaktywowane lub wytworzone przy użyciu technologii biogenetycznych. Jednak odpowiedź na takie szczepionki może być osłabiona lub mogą się one okazać nieskuteczne. Można wykonywać wskazane zabiegi immunizacji u pacjentów otrzymujących kortykosteroidy w dawkach, które nie powodują immunosupresji. Stosowanie kortykosteroidów u osób z czynną gruźlicą należy ograniczyć do przypadków o przebiegu piorunującym lub rozsianym. Kortykosteroid stosuje się wtedy w leczeniu choroby w skojarzeniu z odpowiednimi lekami przeciwgruźliczymi. Gdy podanie glikokortykosteroidów jest wskazane u pacjentów z gruźlicą utajoną lub z dodatnim wynikiem próby tuberkulinowej, konieczna jest ścisła obserwacja pacjentów, gdyż może dojść do reaktywacji choroby. U tych pacjentów, w trakcie długotrwałej kortykosteroidoterapii należy stosować chemioprofilaktykę. U pacjentów otrzymujących kortykosteroidy stwierdzano występowanie mięsaka Kaposiego. Przerwanie stosowania leków z tej grupy może doprowadzić do remisji klinicznej. Rola kortykosteroidów we wstrząsie septycznym jest kontrowersyjna, przy czym wyniki wczesnych badań przedstawiają zarówno korzystne, jak i niekorzystne działania. Niedawno postawiono hipotezę, że kortykosteroidy stosowane dodatkowo mają korzystne działanie u pacjentów z udokumentowanym wstrząsem septycznym, u których występuje niedoczynność nadnerczy. Niemniej jednak nie zaleca się ich rutynowego stosowania we wstrząsie septycznym. Wyniki systematycznego przeglądu kortykosteroidów podawanych w wysokich dawkach przez krótki okres nie potwierdziły korzyści ich stosowania. Jednak metaanaliza i badania przeglądowe wskazują, że dłuższe stosowanie (przez 5-11 dni) małych dawek kortykosteroidów może zmniejszyć umieralność, zwłaszcza wśród pacjentów ze wstrząsem septycznym, u których konieczne jest podawanie substancji presyjnych dla utrzymania ciśnienia tętniczego krwi. Ze względu na ryzyko reakcji alergicznych u osób otrzymujących kortykosteroidy, przed ich podaniem należy zastosować odpowiednie środki ostrożności, zwłaszcza gdy u pacjenta występowały w przeszłości reakcje alergiczne na inne leki. Jeżeli u pacjentów poddawanych leczeniu kortykosteroidami wystąpi silny stres, wskazane jest zwiększenie dawkowania szybko działających kortykosteroidów przed wystąpieniem sytuacji stresowej, w czasie jej trwania i po jej zakończeniu. Długotrwałe podawanie dawek terapeutycznych kortykosteroidów może prowadzić do zahamowania osi podwzgórzowo-przysadkowo-nadnerczowej (PPN) (wtórna niedoczynność kory nadnerczy). Stopień i czas trwania powstałej niedoczynności kory nadnerczy są zmienne u pacjentów i zależą od dawki, częstości, czasu podawania oraz czasu trwania leczenia glikokortykosteroidami. Ten wpływ można zminimalizować poprzez podawanie leku w schemacie co drugi dzień. Ponadto w przypadku nagłego odstawienia glikokortykosteroidów może wystąpić ostra niedoczynność nadnerczy prowadząca do zgonu. Ryzyko wystąpienia polekowej wtórnej niedoczynności kory nadnerczy można zmniejszyć dzięki stopniowemu zmniejszaniu dawkowania. Ten typ względnej niedoczynności może być obecny przez kilka miesięcy po przerwaniu leczenia, i z tego względu w każdym przypadku stresu w tym okresie należy ponownie podać leczenie hormonalne. "Zespół odstawienia" steroidów, który pozornie nie jest związany z niedoczynnością kory nadnerczy, może także wystąpić po nagłym odstawieniu glikokortykosteroidów. Ten zespół obejmuje objawy takie jak: brak łaknienia, nudności, wymioty, letarg, bóle głowy, gorączka, ból stawów, złuszczanie, bóle mięśni, spadek masy ciała i (lub) niedociśnienie. Uważa się, że te efekty są raczej konsekwencjami nagłej zmiany stężenia glikokortykosteroidów, a nie niskiego stężenia kortykosteroidów. Ponieważ glikokortykosteroidy mogą odpowiadać za pojawienie się de novo lub pogorszenie istniejącego zespołu Cushinga, należy unikać ich stosowania u pacjentów z chorobą Cushinga. U pacjentów z niedoczynnością tarczycy stwierdza się nasilone działanie kortykosteroidów. Kortykosteroidy, w tym metyloprednizolon, mogą zwiększyć stężenie glukozy we krwi, spowodować pogorszenie istniejącej cukrzycy i zwiększyć ryzyko wystąpienia cukrzycy u osób przewlekłe przyjmujących kortykosteroidy. U pacjentów z chorobami psychicznymi w wywiadzie stosowanie glikokortykosteroidów może doprowadzić do pogorszenia istniejącej niestabilności emocjonalnej lub skłonności psychotycznych. W trakcie stosowania systemowych steroidów mogą wystąpić potencjalnie ciężkie psychiczne działania niepożądane. Objawy pojawiają się zwykle w ciągu kilku dni lub tygodni od rozpoczęcia leczenia. Większość reakcji ustępuje po zmniejszeniu dawki lub odstawieniu leku, ale może być także konieczne zastosowanie swoistego leczenia. Po odstawieniu kortykosteroidów zgłaszano wpływ na psychikę, aczkolwiek częstość przypadków nie jest znana. Pacjentów i (lub) opiekunów należy zachęcać, aby kontaktowali się z lekarzem w przypadku wystąpienia u pacjenta zaburzeń psychicznych, w szczególności podejrzenia obniżonego nastroju lub myśli samobójczych. Pacjenci/opiekunowie powinni być poinformowani o możliwości wystąpienia zaburzeń psychicznych w trakcie zmniejszania dawki/odstawienia steroidów systemowych lub tuż po nim. U pacjentów z zaburzeniami przebiegającymi z drgawkami oraz u pacjentów z miastenią kortykosteroidy należy stosować z zachowaniem ostrożności. Glikokortykosteroidy skutecznie przyspieszają uzyskanie remisji w przypadku ostrego nasilenia objawów stwardnienia rozsianego, jednak nie stwierdzono, aby leki te wpływały na ostateczny stan kliniczny lub naturalny przebieg choroby. Do uzyskania istotnych efektów potrzebne są względnie duże dawki glikokortykosteroidów. Odnotowano przypadki tłuszczakowatości nadtwardówkowej u pacjentów przyjmujących kortykosteroidy, zwykle w przypadku długotrwałego stosowania dużych dawek. Jeżeli u pacjenta wystąpią takie objawy, jak nieostre widzenie lub inne zaburzenia widzenia, należy rozważyć skierowanie go do okulisty w celu ustalenia możliwych przyczyn, do których może należeć zaćma, jaskra lub rzadkie choroby, takie jak centralna chorioretinopatia surowicza (CSCR), którą notowano po ogólnoustrojowym i miejscowym stosowaniu kortykosteroidów. Długotrwałe stosowanie kortykosteroidów może prowadzić do rozwoju zaćmy tylnej podtorebkowej i zaćmy jądrowej (szczególnie u dzieci), wytrzeszczu lub zwiększonego ciśnienia śródgałkowego, co może prowadzić do jaskry z możliwym uszkodzeniem nerwów wzrokowych i może sprzyjać rozwojowi zakażeń wtórnych oczu wywoływanych przez grzyby lub wirusy. Należy uważnie stosować kortykosteroidy u pacjentów z opryszczką oczną lub półpaścem z objawami ocznymi ze względu na ryzyko perforacji rogówki. Ze względu na niekorzystny wpływ glikokortykosteroidów na układ sercowo-naczyniowy, co obejmuje dyslipidemię i nadciśnienie tętnicze, leczeni pacjenci z istniejącymi czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego mogą być narażeni na dodatkowy wpływ na układ sercowo-naczyniowy w przypadku stosowania wysokich dawek i długotrwałego leczenia. W związku z tym, takim pacjentom kortykosteroidy należy podawać z zachowaniem ostrożności i należy uwzględnić modyfikację ryzyka, i dodatkowe monitorowanie układu sercowo-naczyniowego, jeżeli konieczne. Układowe kortykosteroidy należy podawać z zachowaniem ostrożności i tylko z wyraźnych wskazań w przypadku zastoinowej niewydolności serca. Kortykosteroidy należy stosować ostrożnie u pacjentów, u których występują zaburzenia zakrzepowo-zatorowe lub którzy mogą być skłonni do ich wystąpienia oraz u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym. Po podaniu dużych dawek kortykosteroidów może się rozwinąć ostre zapalenie trzustki. Nie ma wspólnego stanowiska na temat tego, czy kortykosteroidy są odpowiedzialne za wrzody trawienne stwierdzane w trakcie leczenia, niemniej jednak leczenie glikokortykosteroidami może maskować objawy wrzodów trawiennych, dlatego może wystąpić perforacja lub krwotok bez towarzyszącego znacznego bólu. Leczenie glikokortykosteroidami może maskować zapalenie otrzewnej lub inne objawy przedmiotowe lub podmiotowe, związane z wystąpieniem zaburzeń żołądka i jelit, takich jak: perforacja, zaparcie lub zapalenie trzustki. W połączeniu z NLPZ wzrasta ryzyko rozwoju choroby wrzodowej żołądka i jelit. Glikokortykosteroidy należy stosować ostrożnie w leczeniu nieswoistego wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, jeżeli istnieje zagrożenie perforacją, bądź też wystąpieniem ropnia lub innej postaci zakażenia ropnego. Należy również zachować ostrożność w przypadku zapalenia uchyłków, świeżych zespoleń jelitowych, czynnej lub utajonej choroby wrzodowej, gdy steroidy są stosowane jako leczenie podstawowe lub uzupełniające. Cykliczne, przerywane podawanie metyloprednizolonu drogą dożylną (zazwyczaj w dawce początkowej wynoszącej ≥1g na dobę), może spowodować uszkodzenie wątroby, w tym ostre zapalenie wątroby lub zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych; zgłaszano rzadkie przypadki hepatotoksyczności. Objawy mogą wystąpić po kilku tygodniach lub później. W większości przypadków zdarzenia niepożądane ustępowały po przerwaniu leczenia. Z tego względu konieczna jest odpowiednia obserwacja. Ponieważ w trakcie stosowania wysokich dawek kortykosteroidów obserwowano ostrą miopatię, najczęściej występującą u pacjentów z zaburzeniami przewodnictwa nerwowo-mięśniowego (np. miastenia) albo u pacjentów jednocześnie otrzymujących leki przeciwcholinergiczne, jak np. leki blokujące przewodnictwo nerwowo-mięśniowe (np. pankuronium). Taka ostra postać miopatii jest uogólniona, może obejmować mięśnie oczne i oddechowe, i może spowodować niedowład czterokończynowy. Może wystąpić wzrost aktywności kinazy kreatynowej. Poprawa stanu klinicznego lub powrót do zdrowia po przerwaniu stosowania kortykosteroidów może trwać od tygodni do lat. Osteoporoza jest powszechnym, ale rzadko rozpoznawanym działaniem ubocznym związanym z przewlekłym stosowaniem glikokortykosteroidów w dużych dawkach. Należy zachować ostrożność u pacjentów z twardziną układową, ponieważ zwiększona częstość występowania twardzinowej kryzy nerkowej była obserwowana z kortykosteroidami, w tym metyloprednizolonem. Kortykosteroidy należy stosować z zachowaniem ostrożności u pacjentów z niewydolnością nerek. Umiarkowane i duże dawki hydrokortyzonu, lub kortyzonu, mogą spowodować wzrost ciśnienia krwi, zatrzymanie soli i wody, oraz zwiększone wydalanie potasu. Takie działanie będzie prawdopodobnie występować rzadziej w przypadku stosowania syntetycznych pochodnych, jeżeli nie będą podawane w wysokich dawkach. Może być konieczne ograniczenie podaży soli w diecie oraz suplementacja potasu. Kortykosteroidy powodują nasilenie wydalania wapnia. Stosowanie kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym nie jest zalecane do leczenia urazowego uszkodzenia mózgu, i dlatego nie należy ich stosować w leczeniu urazowego uszkodzenia mózgu. Wyniki badania wieloośrodkowego wykazały zwiększoną śmiertelność po 2 tyg. lub 6 mies. od wystąpienia urazu u pacjentów leczonych solą sodową bursztynianiu metyloprednizolonu, w porównaniu do pacjentów otrzymujących placebo. Związek przyczynowy związany z leczeniem solą sodową bursztynianiu metyloprednizolonu nie został ustalony. Jednoczesne podawanie inhibitorów CYP3A, w tym leków zawierających kobicystat, zwiększy ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych - należy unikać łączenia leków, chyba że korzyść przewyższa zwiększone ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem glikokortykosteroidów; w takim przypadku pacjenta należy obserwować w celu wykrycia ogólnoustrojowych działań glikokortykosteroidów. Kwas acetylosalicylowy i NLPZ należy stosować z zachowaniem ostrożności w połączeniu z kortykosteroidami. Brak danych wskazujących na to, aby kortykosteroidy wywierały działanie kancerogenne, mutagenne lub wywierały niekorzystny wpływ na płodność. Ze względu na ryzyko przełomu w przebiegu guza chromochłonnego kortykosteroidy należy stosować tylko po odpowiedniej ocenie stosunku korzyści do ryzyka w przypadku pacjentów, u których podejrzewa się lub stwierdzono występowanie guza chromochłonnego. Podanie dostawowe. W przypadku podawania dostawowego i (lub) innego podawania miejscowego konieczne jest przestrzeganie zasad postępowania aseptycznego, aby uniknąć zakażeń jatrogennych. Po dostawowym podaniu kortykosteroidów należy uważać, aby uniknąć przeciążania stawów, w obrębie których uzyskano złagodzenie objawów. Zaniedbania pod tym względem mogą nasilać niszczenie stawu, które zdecydowanie przeważy nad korzyściami z podania steroidu. Nie należy wykonywać wstrzyknięć do stawów niestabilnych. W niektórych przypadkach powtarzane wstrzyknięcia dostawowe mogą spowodować niestabilność stawu. W wybranych przypadkach sugeruje się wykonanie kontrolnego badania RTG w celu wykrycia ewentualnego pogorszenia stanu stawu. W przypadku zastosowania leku miejscowo znieczulającego, przed wstrzyknięciem preparatu należy uważnie zapoznać się z treścią ulotki dołączonej do opakowania tego leku i zachować wszelkie zalecane środki ostrożności. Dodatkowe środki ostrożności w przypadku pozajelitowego podania kortykoisteroidów. Domaziówkowe wstrzykiwanie kortykosteroidu może wywołać działania ogólne i miejscowe. W celu wykluczenia ewentualnego zakażenia konieczne jest odpowiednie przebadanie płynu stawowego. Znaczny wzrost natężenia bólu z towarzyszącym miejscowym obrzękiem, ograniczeniem ruchomości stawu, gorączką i pogorszeniem samopoczucia są potencjalnymi objawami ostrego ropnego zapalenia stawów. W przypadku wystąpienia tego powikłania i potwierdzenia rozpoznania posocznicy, należy zaprzestać wykonywania miejscowych wstrzyknięć glikokortykosteroidów i wdrożyć odpowiednie leczenie przeciwdrobnoustrojowe. Należy unikać miejscowego podawania steroidów do stawu objętego w przeszłości zakażeniem. Glikokortykosteroidów nie należy wstrzykiwać do stawów niestabilnych. Bezwzględnie konieczne jest zastosowanie jałowej techniki, aby zapobiec zakażeniom i skażeniu. Dzieci. Należy uważnie oceniać wzrost i rozwój niemowląt i dzieci stosujących kortykosteroidy przez dłuższy czas. U dzieci poddawanych długotrwałemu leczeniu glikokortykosteroidami w dobowych dawkach podzielonych może dochodzić do zahamowania wzrostu. Stosowanie tego typu schematu dawkowania powinno być ograniczone do najcięższych wskazań. Niemowlęta i dzieci przyjmujące kortykosteroidy przez dłuższy czas są szczególnie narażone na wzrost ciśnienia śródczaszkowego. Po podaniu wysokich dawek kortykosteroidów u dzieci może się rozwinąć zapalenie trzustki.

Ciąża i laktacja

Niektóre badania na zwierzętach wykazały, że kortykosteroidy podawane matce mogą powodować wady rozwojowe płodu. Nie wydaje się jednak, aby kortykosteroidy podawane kobietom w ciąży powodowały wady wrodzone u płodu. Dopóki nie zostaną przeprowadzone odpowiednie badania, dotyczące wpływu octanu metyloprednizolonu na procesy rozrodcze u ludzi, lek nie powinien być podawany kobietom ciężarnym, chyba że po dokonaniu dokładnej oceny stosunku korzyści do ryzyka dla matki i płodu. Gdyby w trakcie ciąży konieczne było przerwanie długotrwałego leczenia kortykosteroidami, leki należy odstawiać stopniowo (dotyczy to również przerywania innych rodzajów długotrwałego leczenia). Jednak w niektórych przypadkach (np. terapia substytucyjna niewydolności kory nadnerczy) może być konieczne kontynuowanie leczenia, a nawet zwiększenie stosowanych dawek. Kortykosteroidy łatwo przechodzą przez barierę łożyskową. W jednym badaniu retrospektywnym stwierdzono zwiększoną częstość występowania niskich mas urodzeniowych niemowląt urodzonych przez matki otrzymujące kortykosteroidy. U ludzi, ryzyko wystąpienia niskiej masy urodzeniowej wykazuje zależność od podawanej dawki. Ryzyko to może być zmniejszone poprzez podawanie mniejszych dawek kortykosteroidów. Noworodki urodzone przez matki, które otrzymywały znaczne dawki glikokortykosteroidów w trakcie ciąży, należy starannie obserwować i badać pod kątem objawów niewydolności kory nadnerczy, mimo że u niemowląt, które były narażone na działanie kortykosteroidów in utero, rzadko występuje noworodkowa niewydolność kory nadnerczy. U niemowląt urodzonych przez matki leczone kortykosteroidami w trakcie ciąży przez dłuższy czas obserwowano rozwój zaćmy. Nie stwierdzono wpływu kortykosteroidów na przebieg porodu. Kortykosteroidy przenikają do mleka ludzkiego. U dzieci karmionych piersią kortykosteroidy, które przeniknęły do mleka matki, mogą hamować wzrost i wpływać na wytwarzanie endogennych glikokortykosteroidów. Lek ten może być stosowany przez kobiety karmiące piersią, tylko po dokładnej ocenie stosunku korzyści do ryzyka u matki i niemowlęcia. W badaniach na zwierzętach wykazano, że kortykosteroidy mają działanie upośledzające płodność.

Działania niepożądane

Częstość nieznana: zakażenia oportunistyczne, zakażenia, zapalenie otrzewnej (może być pierwszym objawem przedmiotowym lub podmiotowym zaburzeń żołądka i jelit, takich jak perforacja, zaparcie lub zapalenie trzustki), zakażenia w miejscu wstrzyknięcia, leukocytoza, nadwrażliwość na lek, reakcja anafilaktyczna, reakcja anafilaktoidalna, zespół Cushinga, niedoczynność przysadki, zespół odstawienia steroidów, kwasica metaboliczna, lipomatoza nadtwardówkowa, zatrzymanie sodu, zatrzymanie płynów, alkaloza hipokaliemiczna, dyslipidemia, pogorszenie tolerancji glukozy, zwiększone zapotrzebowanie na insulinę (lub doustne leki przeciwcukrzycowe u chorych na cukrzycę), lipomatoza, zwiększenie łaknienia (co może prowadzić do zwiększenia wagi), zaburzenia afektywne (w tym nastrój depresyjny, nastrój euforyczny, chwiejność emocjonalna, uzależnienie od leków, myśli samobójcze), zaburzenia psychotyczne (w tym mania, urojenia, omamy i schizofrenia), zaburzenia psychiczne, zmiany osobowości, stan splątania, zaburzenia lękowe, wahania nastroju, nieprawidłowe zachowanie, bezsenność, drażliwość, zwiększenie ciśnienia śródczaszkowego [z tarczą zastoinową (łagodne nadciśnienie śródczaszkowe)], napady drgawkowe, amnezja, zaburzenia poznawcze, zawroty głowy, ból głowy, chorioretinopatia, ślepota (rzadkie przypadki związane z leczeniem podawanym wokół zmiany w okolicach twarzy i głowy), zaćma, jaskra, wytrzeszcz, nieostre widzenie (rzadko), zawroty głowy pochodzenia błędnikowego, zastoinowa niewydolność serca (u podatnych pacjentów), zdarzenia zakrzepowe, nadciśnienie tętnicze, niedociśnienie tętnicze, zator tętnicy płucnej, czkawka, wrzody trawienne (z możliwą perforacją wrzodu trawiennego i krwawieniem z wrzodów trawiennych), perforacja jelit, krwawienie z żołądka, zapalenie trzustki, wrzodziejące zapalenie przełyku, zapalenie przełyku, rozdęcie brzucha, ból brzucha, biegunka, dyspepsja, nudności, zapalenie wątroby, zwiększona aktywność enzymów wątrobowych (AlAT, AspAT), obrzęk naczynioruchowy, nadmierne owłosienie, wybroczyny punktowe, wylewy krwawe podskórne lub dotkankowe, zanik skóry, rumień, nadmierne pocenie się, rozstępy skórne, wysypka, świąd, pokrzywka, trądzik, hiperpigmentacja skóry, hipopigmentacja skóry, osłabienie mięśni, ból mięśniowy, miopatia, zanik mięśni, osteoporoza, martwica kości, złamania patologiczne, neuropatyczne zwyrodnienie stawów, bóle stawowe, zahamowanie wzrostu, nieregularne miesiączki, jałowy ropień, zaburzone gojenie się ran, obrzęk obwodowy, uczucie zmęczenia, złe samopoczucie, reakcje w miejscu wstrzyknięcia, zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, zmniejszenie tolerancji węglowodanów, zmniejszenie stężenia potasu we krwi, zwiększenie stężenia wapnia w moczu, zwiększenie aktywności fosfatazy alkalicznej we krwi, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zahamowanie reakcji w testach skórnych, urazy, zatrucia i powikłania po zabiegach, złamanie kompresyjne kręgosłupa, zerwanie ścięgna. Możliwe działania niepożądane występujące po podaniu leku przeciwwskazanymi drogami. Zgłaszano ciężkie zdarzenia medyczne w związku z podaniem dooponowym/nadtwardówkowym: zapalenie pajęczynówki, zaburzenia czynności żołądka i jelit lub pęcherza moczowego, ból głowy, zapalenie opon mózgowych, niedowład poprzeczny/porażenie poprzeczne, napady drgawkowe, zaburzenia czucia. Podanie donosowe: przemijające lub trwałe pogorszenie widzenia ze ślepotą włącznie, reakcje uczuleniowe, nieżyt nosa. Podanie do gałki ocznej: przemijające lub trwałe pogorszenie widzenia ze ślepotą włącznie, podwyższenie ciśnienia wewnątrzgałkowego, zapalenie gałki ocznej, zapalenie okołogałkowe (z reakcjami uczuleniowymi włącznie), zakażenia, złogi lub martwica w miejscu wstrzyknięcia. Inne miejsca wstrzyknięcia (skóra pokrywająca czaszkę, migdałki gardłowe, zwój klinowopodniebienny): ślepota.

Interakcje

Leki hamujące aktywność CYP3A4 zwykle zmniejszają klirens wątrobowy i zwiększają stężenie w osoczu leków będących substratami CYP3A4, takich jak metyloprednizolon. W przypadku jednoczesnego stosowania inhibitora CYP3A4 może wystąpić konieczność dostosowania dawki metyloprednizolonu w celu uniknięcia działania toksycznego steroidów. Do inhibitorów CYP3A4 należą: izoniazyd; aprepitant, fosaprepitant (są też substratami CYP3A4); itrakonazol, ketokonazol (są też substratami CYP3A4); inhibitory proteazy HIV np. indynawir i rytonawir (są też substratami CYP3A4) mogą zwiększać stężenie kortykosteroidów w osoczu, a kortykosteridy mogą indukować metabolizm inhibitorów proteazy HIV, co może spowodować zmniejszenie ich stężenia w osoczu; kobicystat; diltiazem (jest też substratem CYP3A4); środki antykoncepcyjne (doustne) - etynyloestradiol/noretyndron (są też substratami CYP3A4); sok grejpfrutowy; cyklosporyna (w przypadku jednoczesnego stosowania cyklosporyny i metyloprednizolonu występuje wzajemne hamowanie metabolizmu, co może zwiększać stężenie jednego lub obu leków w osoczu - istnieje możliwość, że zwiększy się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem jednego z leków, ponadto w czasie jednoczesnego stosowania metyloprednizolonu i cyklosporyny donoszono o występowaniu drgawek); klarytromycyna, erytromycyna (są też substratami CYP3A4); troleandomycyna. Leki indukujące aktywność CYP3A4 zwykle zwiększają klirens wątrobowy, co powoduje zmniejszenie stężenia w osoczu leków będących substratami CYP3A4. W przypadku jednoczesnego podawania może być konieczne zwiększenie dawki metyloprednizolonu, aby uzyskać oczekiwany wynik. Do induktorów CYP3A4 należą: ryfampicyna; karbamazepina (jest też substratem CYP3A4); fenobarbital, fenytoina. Obecność innego substratu CYP3A4 może mieć wpływ na klirens wątrobowy metyloprednizolonu, co wymaga odpowiedniego dostosowania dawki. Istnieje możliwość, że przy jednoczesnym podawaniu zwiększy się ryzyko wystąpienia działań niepożądanych związanych z przyjmowaniem jednego z leków. Do substratów CYP3A4 (oprócz powyżej opisanych) należą: cyklofosfamid, takrolimus. Wpływ metyloprednizolonu na doustne leki przeciwzakrzepowe jest zmienny. Donoszono o zwiększonym i zmniejszonym działaniu leków przeciwzakrzepowych podawanych jednocześnie z kortykosteroidami. Dlatego należy kontrolować wskaźniki krzepnięcia krwi, aby zapewnić odpowiednie działanie przeciwzakrzepowe. Kortykosteroidy mogą wpływać na działanie leków przeciwcholinergicznych. Podczas jednoczesnego stosowania dużych dawek kortykosteroidów i leków przeciwcholinergicznych, np. leków blokujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, donoszono o ostrej miopatii. U pacjentów przyjmujących kortykosteroidy zaobserwowano antagonistyczne działanie na mechanizm blokady przewodnictwa nerwowo-mięśniowego pankuronium i wekuronium. Takiej interakcji można oczekiwać w przypadku wszystkich kompetycyjnych blokerów przewodnictwa nerwowo-mięśniowego. Steroidy mogą zmniejszać wpływ inhibitorów cholinoesterazy u pacjentów z miastenią. Może być konieczne dostosowanie dawki leków przeciwcukrzycowych, ponieważ kortykosteroidy mogą zwiększyć stężenie glukozy we krwi. Supresja czynności nadnerczy wywołana inhibitorem aromatazy - aminoglutetymidem może zaostrzyć zmiany hormonalne wywołane przez długotrwałe leczenie glikokortykosteroidami. Jednoczesne stosowanie kortykosteroidów z NLPZ może zwiększać częstość występowania krwawień i owrzodzeń z przewodu pokarmowego. Metyloprednizolon może zwiększać klirens aspiryny podawanej w wysokich dawkach, co może prowadzić do zmniejszenia stężenia salicylanów w surowicy. Przerwanie leczenia metyloprednizolonem może prowadzić do wzrostu stężenia salicylanów w surowicy, co może prowadzić do zwiększenia ryzyka wystąpienia toksyczności ze strony salicylanów. Gdy kortykosteroidy są podawane jednocześnie z lekami zmniejszającymi stężenie potasu (np. diuretykami), pacjentów należy uważnie obserwować pod kątem rozwoju hipokaliemii. Istnieje także podwyższone ryzyko wystąpienia hipokaliemii w przypadku jednoczesnego stosowania kortykosteroidów oraz amfoterycyny B, ksantynów lub agonistów β2.

Dawkowanie

Domięśniowo (w celu uzyskania działania ogólnoustrojowego). Dawkowanie musi być dostosowane indywidualnie do ciężkości choroby, rokowania i oczekiwanego czasu trwania choroby oraz reakcji pacjenta na leczenie. Czas leczenia powinien być jak najkrótszy. Gdy pożądane jest długotrwałe działanie, tygodniową dawkę oblicza się poprzez pomnożenie doustnej dawki dobowej przez 7 i podaje się ją w postaci pojedynczego wstrzyknięcia. U niemowląt i dzieci należy zmniejszyć zalecane dawki, jednak dawkowanie powinno raczej zależeć od ciężkości choroby niż od przeliczenia z dokładnym uwzględnieniem wieku lub masy ciała. Terapia hormonalna stanowi uzupełnienie leczenia konwencjonalnego, ale go nie zastępuje. Po podawaniu leku przez więcej niż kilka dni zmniejszenie dawki i (lub) odstawienie leku powinno przebiegać stopniowo. W przypadku decyzji o zakończeniu przewlekłego leczenia konieczny jest ścisły nadzór lekarski. Ze względu na wysoką częstość występowania zaniku tkanki podskórnej, należy unikać podawania wstrzyknięć do mięśnia naramiennego. Podstawowymi czynnikami, na podstawie których należy ustalać dawkowanie są: ciężkość choroby, rokowania i oczekiwany czas trwania choroby, a także reakcja pacjenta na lek. Jeżeli podczas przewlekłego schorzenia rozpocznie się okres samoistnej remisji, leczenie należy przerwać. W trakcie leczenia przewlekłego należy regularnie wykonywać rutynowe badania laboratoryjne, takie jak badanie ogólne moczu, oznaczenie stężenia glukozy we krwi 2 h po posiłku, pomiar ciśnienia tętniczego i masy ciała, oraz prześwietlenie klatki piersiowej. Pożądane jest wykonanie przeglądowego badania radiologicznego górnego odcinka przewodu pokarmowego u pacjentów z chorobą wrzodową w wywiadzie lub z nasilonymi objawami dyspeptycznymi. U pacjentów z zespołem nadnerczowo-płciowym może wystarczyć podanie pojedynczego wstrzyknięcia domięśniowego 40 mg co 2 tyg. W leczeniu podtrzymującym u pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów tygodniowa dawka domięśniowa 40-120 mg. U pacjentów ze zmianami skórnymi, które ustępują pod wpływem ogólnego podawania kortykosteroidów, zazwyczaj stosuje się 40-120 mg octanu metyloprednizolonu podawanego domięśniowo w czasie od 1 do 4 tyg. U pacjentów z ostrym, ciężkim zapaleniem skóry wywołanym przez sumaka jadowitego złagodzenie objawów można uzyskać w czasie 8-12 h po podaniu domięśniowym pojedynczej dawki 80-120 mg. W leczeniu przewlekłego kontaktowego zapalenia skóry może być niezbędne wielokrotne wykonanie wstrzyknięć w odstępach 5-10 dni. W leczeniu łojotokowego zapalenia skóry do opanowania tego stanu może być konieczne zastosowanie tygodniowej dawki 80 mg. U pacjentów chorych na astmę, po podaniu domięśniowym 80-120 mg można uzyskać zmniejszenie objawów w czasie 6-48 h. Działanie leku może się utrzymywać w okresie od kilku dni do 2 tyg. Również u pacjentów z alergicznym nieżytem nosa (katarem siennym) można uzyskać zmniejszenie objawów zapalenia błony śluzowej nosa w czasie 6 h od podania dawki domięśniowej 80-120 mg, przy czym działanie leku utrzymuje się od kilku dni do 3 tyg. Jeżeli z leczonym stanem wiążą się objawy stresu, dawkowanie zawiesiny należy zwiększyć. Jeżeli konieczne jest szybkie uzyskanie działania hormonalnego o maksymalnym natężeniu, wskazane jest podanie dożylne wysoce rozpuszczalnej soli sodowej bursztynianu metyloprednizolonu. Miejscowo (w celu uzyskania działania miejscowego). Leczenie octanem metyloprednizolonu nie eliminuje potrzeby zastosowania środków konwencjonalnych. Chociaż ta metoda leczenia prowadzi do złagodzenia objawów, nie zapewnia pod żadnym względem pełnego wyleczenia i hormon nie wpływa na przyczynę zapalenia. Reumatoidalne zapalenie stawów i choroba zwyrodnieniowa stawów. Wielkość dawki zależy od wielkości stawu i ciężkości choroby. W przypadkach choroby przewlekłej wstrzyknięcia można powtarzać w odstępach 1-5 tyg. lub dłuższych, zależnie od stopnia zmniejszenia objawów uzyskanego po podaniu pierwszego wstrzyknięcia. Orientacyjne dawki: staw duży (kolanowy, skokowy, barkowy) - 20-80 mg; staw średni (łokciowy, nadgarstkowy) - 10-40 mg; staw mały (śródręcznopaliczkowy, międzypaliczkowy, mostkowo-obojczykowy, barkowo-obojczykowy) - 4-10 mg. Wstrzyknięcie należy wykonać do przestrzeni maziówkowej. Można rozważyć zastosowanie znieczulenia nasiękowego prokainą. Stawy niedostępne anatomicznie, takie jak stawy kręgosłupa i stawy krzyżowo-biodrowe, w których brak jest przestrzeni maziówkowej, nie są odpowiednim miejscem do wykonania wstrzyknięcia. Niepowodzenia leczenia najczęściej wynikają z tego, że nie udało się podać leku do przestrzeni stawowej. Wstrzyknięcia do otaczających tkanek są mało skuteczne lub nieskuteczne. W przypadku niepowodzenia leczenia, gdy wstrzyknięcie było wykonane do przestrzeni stawowej (co wiadomo na podstawie aspiracji płynu), następne podania leku na ogół okazują się nieskuteczne. Leczenie miejscowe nie wpływa na podstawowy proces chorobowy, w związku z czym zawsze, gdy jest to możliwe, należy je uzupełnić fizykoterapią i korekcją ortopedyczną. Po dostawowym podaniu kortykosteroidu należy zwracać uwagę, aby nie przeciążać stawów, w których uzyskano zmniejszenie dolegliwości. Zaniedbanie może doprowadzić do pogorszenia funkcji stawu w stopniu przewyższającym korzyść osiągniętą dzięki leczeniu steroidem. Nie należy wykonywać wstrzyknięć do niestabilnych stawów. Powtarzane wstrzyknięcia dostawowe mogą w niektórych przypadkach prowadzić do niestabilności stawu. W wybranych przypadkach wskazana jest kontrola radiologiczna umożliwiająca wykrycie narastającego uszkodzenia stawu. Zapalenie kaletki maziowej. Należy podać do miejsca wstrzyknięcia 1% roztwór chlorowodorku prokainy, tworząc pęcherzyk z płynem. Do kaletki stawowej wprowadzić jałową igłę o rozmiarze od 20 do 24, założoną na suchą strzykawkę, po czym aspiruje się płyn. Igłę należy pozostawić w miejscu a strzykawkę wymienić na kolejną, zawierającą pożądaną dawkę leku. Po wykonaniu zastrzyku należy wyjąć igłę i nałożyć niewielki opatrunek. Ganglion, zapalenie ścięgna, zapalenie nadkłykcia. Wprowadzić zawiesinę do pochewki ścięgna, a nie do samej jego tkanki. W przypadku leczenia zapalenia nadkłykcia, należy ostrożnie wyznaczyć granice obszaru największej bolesności i wstrzyknąć zawiesinę do tej okolicy. W przypadku ganglionów pochewek ścięgna zawiesinę należy wstrzyknąć bezpośrednio do torbieli. W wielu przypadkach pojedyncze wstrzyknięcie leku znacznie zmniejsza wielkość torbieli stawowej, a nawet może spowodować jej zniknięcie. Zależnie od ciężkości leczonego stanu, stosuje się dawkę 4-30 mg. W leczeniu stanów nawracających lub przewlekłych konieczne może być powtórne wykonanie wstrzyknięcia. Każde wstrzyknięcie należy wykonywać w warunkach jałowych. W celu uzyskania działania miejscowego w leczeniu chorób skórnych: Po oczyszczeniu skóry właściwym preparatem antyseptycznym, takim jak 70% alkohol, do zmiany wstrzykuje się 20-60 mg leku. W przypadku większych zmian może być konieczne podanie dawek 20-40 mg, podzielonych na kilka kolejnych wstrzyknięć miejscowych. Należy unikać wstrzykiwania ilości, które mogą spowodować zmianę barwy skóry, ponieważ po ich podaniu może powstać niewielkie ognisko martwicy. Na ogół lek podaje się w 1 do 4 wstrzyknięć. Długość okresów pomiędzy wstrzyknięciami zależy od rodzaju zmiany oraz od czasu trwania poprawy uzyskanej po pierwszym wstrzyknięciu. Doodbytniczo. Podawanie octanu metyloprednizolonu w dawkach 40-120 mg w postaci wlewek doodbytniczych lub ciągłego wlewu doodbytniczego, 3-7 razy tygodniowo przez okres co najmniej 2 tyg., stanowi leczenie uzupełniające w terapii niektórych pacjentów z wrzodziejącym zapaleniem jelita grubego. U wielu pacjentów udaje się opanować objawy po podaniu 40 mg octanu metyloprednizolonu w objętości 30-300 ml wody. Należy zastosować również inne uznane środki terapeutyczne.

Uwagi

Kortykoterapia ma wpływ na wynik wielu badań i parametrów biologicznych (np. testów skórnych, badań stężeń hormonów tarczycy). Nie oceniano w sposób systematyczny wpływu kortykosteroidów na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. W czasie leczenia kortykosteroidami możliwe jest wystąpienie działań niepożądanych, jak np. zawroty głowy, zaburzenia równowagi, zaburzenia wzroku i uczucie zmęczenia. W przypadku zaobserwowania wpływu, pacjent nie powinien prowadzić pojazdów ani obsługiwać maszyn.

Pharmindex