Znajdź lek

Diltiazem Polfarmex

Działanie

Antagonista wapnia. Hamuje aktywność skurczową mięśni gładkich naczyń krwionośnych i tętniczek obwodowych, co powoduje zmniejszenie oporu obwodowego, a tym samym obniżenie ciśnienia tętniczego krwi. Zmniejsza obciążenie lewej komory. Poprawia bilans tlenowy mięśnia sercowego, zapobiega skurczom naczyń wieńcowych niezmienionych (angina Prinzmetala) oraz w mniejszym stopniu zmienionych miażdżycowo (zwężenia ekscentryczne). Korzystnie wpływa na stan energetyczny uszkodzonego mięśnia. Przyczynia się to do podtrzymania funkcji części niedokrwionych u chorych z przewlekłą oraz niestabilną chorobą wieńcową. Stosowany u pacjentów po zawale serca przeciwdziała rozszerzaniu się obszaru niedokrwienia, wspomaga rewaskularyzację i przystosowuje pracę serca do aktualnej podaży tlenu. Wydłuża czas przewodzenia i refrakcji wolno przewodzących komórek węzła zatokowego i przedsionkowo-komorowego. Zwalnia przewodzenie przez węzeł przedsionkowo -komorowy, w kierunku zstępującym jak i wstecznym, co prowadzi do zwolnienia rytmu komór u chorych z migotaniem przedsionków. Działa antyarytmicznie, zwłaszcza w nadkomorowych zaburzeniach rytmu. Podawany długotrwale może zmniejszać częstość napadów częstoskurczu węzłowego i przedsionkowo-komorowego. W migotaniu i trzepotaniu przedsionków oraz napadowym częstoskurczu nadkomorowym powoduje zwolnienie czynności komór (gdy nie ma dodatkowych szlaków przewodzenia). W ponad 90% wchłania się z przewodu pokarmowego. Ze względu na znaczny efekt "pierwszego przejścia" dostępność biologiczna wynosi ok. 40%. Podczas długotrwałego podawania biodostępność zwiększa się do 90%; zwiększa się także ze wzrostem dawki. W około 80% wiąże się z białkami osocza. Przenika przez barierę łożyska oraz jest wydzielany z mlekiem matki; stężenie leku w mleku w przybliżeniu osiąga wartość stężenia we krwi. Jest metabolizowany w wątrobie przy udziale cytochromu P-450 do ok. 20 metabolitów; główny metabolit- dezacetylodiltiazem posiada 25-50% aktywności naczyniorozszerzającej leku macierzystego. Wydalany jest z żółcią (60%) oraz z moczem: w postaci metabolitów (35-40%) i w postaci niezmienionej (2-4%). T0,5 wynosi ok. 3-4 h; w przypadku leczenia długotrwałego lub stosowania w dużych dawkach - 5-8 h. Niewydolność nerek wpływa na T0,5. U pacjentów z marskością wątroby T0,5 jest dłuższy. Diltiazem nie jest usuwany w wyniku hemodializy oraz dializy otrzewnowej.

Wskazania

Stabilna dławica piersiowa. Naczynioskurczowa dławica piersiowa (dławica Prinzmetala).

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na chlorowodorek diltiazemu lub substancje pomocnicze preparatu. Blok przedsionkowo - komorowy IIst. lub IIIst. lub zagrożenie wystąpienia bloku, z wyjątkiem osób z wszczepionym stymulatorem. Zespół choroby zatokowej. Niedociśnienie (ciśnienie skurczowe <90 mmHg). Ostra faza zawału mięśnia sercowego. Niewyrównana niewydolność krążenia. Bradykardia (<55/min). Wstrząs kardiogenny. Ciąża i okres karmienia piersią.

Środki ostrożności

Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów: z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist.; ze śródkomorowymi zaburzeniami przewodnictwa; z upośledzeniem funkcji nerek i wątroby; w podeszłym wieku; leczonych glikozydami naparstnicy, lekami β-adrenolitycznymi i lekami zwiotczającymi. U pacjentów z dławicą Prinzmetala mogą wystąpić okresy zatrzymania akcji serca (2-5 s). Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Stosowanie preparatu w ciąży i okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane.

Działania niepożądane

Mogą wystąpić: obrzęki kostek i stóp, spadki ciśnienia, zwolnienie akcji serca, nudności, bóle brzucha, zaparcia, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, ból i zawroty głowy oraz reakcje nadwrażliwości (wysypka, świąd). Nagłe odstawienie leku może być przyczyną nawrotu skurczów i nasilenia bólów wieńcowych.

Interakcje

Diltiazem zwiększa stężenie we krwi: glikozydów naparstnicy (należy zmniejszyć ich dawkę początkową w przypadku terapii skojarzonej), karbamazepiny, cyklosporyny, teofiliny. Stosowany z lekami β- adrenolitycznymi nasila ujemny wpływ na przewodzenie zatokowo-przedsionkowe i przedsionkowo-komorowe. Może być stosowany z nitrogliceryną i innymi azotanami.

Dawkowanie

Doustnie. Początkowo 30 mg 4 razy na dobę; w razie konieczności dawkę można stopniowo (w odstępach 1-2 - dniowych) zwiększać do dawki skutecznej, maksymalnie do 120 mg 3 razy na dobę. Nie przekraczać dawki 360 mg na dobę. Lek należy przyjmować przed posiłkami i przed snem.

Uwagi

W trakcie leczenia zalecana jest okresowa kontrola ciśnienia tętniczego, tętna i EKG, zwłaszcza w początkowym okresie dobierania dawki. Stosowanie leku może powodować spadki ciśnienia krwi, omdlenia i zawroty głowy, które mogą wpływać na zdolność prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex