Znajdź lek

Donepezil Polfarmex

Działanie

Wybiórczy i odwracalny inhibitor acetylocholinoesterazy - głównego enzymu rozkładającego acetylocholinę w mózgu. U pacjentów z chorobą Alzheimera lek podany w dawce jednorazowej 5 mg lub 10 mg na dobę hamuje aktywność esterazy acetylocholinowej odpowiednio o 63,6% i 77,3%. Nie badano wpływu donepezylu na neuropatologię choroby Alzheimera, dlatego nie można stwierdzić, że lek ma jakikolwiek wpływ na przebieg tej choroby. 6-miesięczne badanie kliniczne prowadzone wśród pacjentów z chorobą Alzheimera, oceniające zdolności poznawcze, funkcjonowanie w życiu społecznym i rodzinnym oraz możliwości samodzielnego funkcjonowania, potwierdziło skuteczność kliniczną donepezylu. Maksymalne stężenie leku we krwi występuje 3-4 h po podaniu doustnym. Końcowy T0,5 wynosi ok. 70 h. Stan równowagi osiągany jest w 3 tyg. po rozpoczęciu leczenia. Pokarm nie wpływa na wchłanianie leku. Donepezyl wiąże się z białkami osocza w 95%. Metabolizowany jest z udziałem cytochromu P-450. Wydalany głównie z moczem, zarówno w postaci niezmienionej, jak i w postaci metabolitów.

Wskazania

Leczenie objawowe łagodnej do średnio ciężkiej postaci otępienia w chorobie Alzheimera.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną, pochodne piperydyny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża.

Środki ostrożności

Stosowanie preparatu u pacjentów z ciężkim otępieniem w chorobie Alzheimera, innymi rodzajami otępienia lub innymi rodzajami zaburzeń pamięci (np. pogorszenie funkcji poznawczych związane z wiekiem) nie zostało zbadane. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z zespołem chorego węzła zatokowego lub innymi nadkomorowymi zaburzeniami przewodzenia, tj. blok zatorowo-przedsionkowy lub przedsionkowo-komorowy (lek może wywierać efekt wagotoniczny na częstość akcji serca); u pacjentów z astmą oskrzelową lub obturacyjną chorobą płuc (lek działa cholinomimetycznie); u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem choroby wrzodowej, np. z chorobą wrzodową w wywiadzie lub przyjmujących leki z grupy NLPZ (pacjenci ci powinni być monitorowani w kierunku objawów choroby wrzodowej). Należy unikać podawania donepezylu jednocześnie z innymi inhibitorami acetylocholinoesterazy, agonistami lub antagonistami układu cholinergicznego. Donepezyl może nasilać zwiotczenie mięśni wywołane przez pochodne sukcynylocholiny podczas znieczulenia. W czasie leczenia mogą wystąpić omdlenia lub napady drgawkowe; należy wziąć pod uwagę możliwość bloku serca lub zahamowania zatokowego. Donepezyl jako cholinomimetyk może hamować odpływ moczu z pęcherza oraz nasilać lub powodować objawy pozapiramidowe. W przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego (ZZN) lub wysokiej gorączki o niewyjaśnionej przyczynie, bez innych klinicznych objawów ZZN należy przerwać leczenie donepezylem. W przypadku niewyjaśnionego zaburzenia czynności wątroby należy rozważyć odstawienie donepezylu. Ze względu na zawartość laktozy, leku nie należy stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Stosowanie donepezylu podczas ciąży jest przeciwwskazane. Kobiety stosujące donepezyl nie powinny karmić piersią.

Działania niepożądane

Często: przeziębienie, anoreksja, halucynacje, pobudzenie, zachowanie agresywne, omdlenia, zawroty głowy, bezsenność, biegunka, wymioty, nudności, zaburzenia żołądkowe, wysypka, świąd, kurcze mięśni, nietrzymanie moczu, ból głowy, zmęczenie, bóle, wypadki. Niezbyt często: drgawki, bradykardia, krwotok żołądkowo-jelitowy, choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy, niewielkie zwiększenie aktywności mięśniowej kinazy kreatynowej we krwi. Rzadko: objawy pozapiramidowe, blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy, zaburzenia czynności wątroby (w tym zapalenie wątroby). Bardzo rzadko: złośliwy zespół neuroleptyczny, rabdomioliza.

Interakcje

Donepezyl i jego metabolity nie wpływają na metabolizm warfaryny, teofiliny, cymetydyny i digoksyny. Digoksyna lub cymetydyna nie wpływają na metabolizm donepezylu. Ketokonazol (inhibitor CYP3A4) i chinidyna (inhibitor CYP2D6) hamują metabolizm donepezylu (ketokonazol może powodować zwiększenie stężenia donepezylu we krwi o 30%). Również inne inhibitory CYP3A4 (np. itrakonazol, erytromycyna) lub CYP2D6 (np. fluoksetyna) mogą hamować metabolizm donepezylu. Ryfampicyna, fenytoina, karbamazepina oraz alkohol (induktory enzymów metabolizujących) zmniejszają stężenia donepezylu we krwi. Zachować ostrożność stosując donepezyl z inhibitorami lub induktorami enzymów metabolizujących. Donepezyl może zaburzać działanie leków o działaniu przeciwcholinergicznym. Może wystąpić synergizm działania w przypadku jednoczesnego stosowania sukcynylocholiny, innych leków hamujących przewodnictwo nerwowo-mięśniowe, agonistów cholinergicznych lub leków β-adrenolitycznych wpływających na układ przewodzący serca.

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku): początkowo 5 mg raz na dobę, przez co najmniej przez miesiąc. Po ocenie klinicznej skuteczności stosowania dawki początkowej, można zwiększyć dawkę do 10 mg raz na dobę. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg. Leczenie powinno być rozpoczęte i nadzorowane przez lekarza, który ma doświadczenie w rozpoznawaniu i leczeniu otępienia w chorobie Alzheimera. Rozpoznanie powinno być dokonane zgodnie z zatwierdzonymi wytycznymi (np. DSM V, ICD 10). Leczenie donepezylem należy podejmować tylko wówczas, gdy możliwa jest regularna kontrola przyjmowania leku przez pacjenta. Leczenie podtrzymujące należy prowadzić tak długo, jak długo stwierdza się korzystne działanie preparatu; niezbędna jest regularna ocena kliniczna działania leku. Odstawienie leku powinno się rozważyć, gdy nie stwierdza się już działania leczniczego. Szczególne grypy pacjentów. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. Z uwagi na możliwą zwiększoną ekspozycję na lek u pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolności wątroby, zwiększenie dawki powinno być dostosowane do indywidualnej tolerancji pacjenta. Brak danych dotyczących stosowania u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci. Sposób podania. Preparat należy przyjmować wieczorem, przed snem.

Uwagi

Otępienie oraz działania niepożądane leku tj. uczucie zmęczenia, zawroty głowy i skurcze mięśni (zwłaszcza na początku leczenia lub po zwiększeniu dawki) mogą upośledzać sprawność psychofizyczną; należy systematycznie oceniać zdolność pacjenta do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn.

Pharmindex