Reklama
Efient - skład
1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg prasugrelu w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę jednowowodną.
Reklama
Efient - działanie
Inhibitor agregacji płytek krwi. Hamuje aktywację i agregację płytek krwi poprzez trwałe wiązanie aktywnego metabolitu z klasą P2Y12 receptorów ADP na płytkach krwi, przez co zmniejsza częstość zdarzeń sercowo-naczyniowych tj. zgon, zawał mięśnia sercowego czy udar mózgu. Szybko się wchłania. W obrębie jelita ulega szybkiej hydrolizie do tiolaktonu, który jest przekształcany przez cytochrom P-450 do aktywnego metabolitu. Cmax aktywnego metabolitu występuje po ok. 30 min. Wiąże się z białkami osocza w 98%. Wydalany jest w około 68% z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów, a w 27% z kałem. T0,5 wynosi 7,4 h.
Reklama
Efient - wskazania
W skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym w celu zapobiegania zdarzeniom sercowo-naczyniowym u pacjentów z ostrymi zespołami wieńcowymi np. niestabilną dławicą piersiową, zawałem mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST lub zawałem mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST poddawanych pierwotnej lub odroczonej przezskórnej interwencji wieńcowej.
Reklama
Efient - przeciwwskazania
Nadwrażliwość na prasugrel lub inne składniki preparatu. Czynne patologiczne krwawienie. Udar mózgu lub przemijający napad niedokrwienny w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby (stopnia C w klasyfikacji Child-Pugh).
Reklama
Efient - ostrzeżenia
U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawienia (osoby w wieku ≥75 lat; ze skłonnością do krwawień np. związaną z niedawno przebytym urazem, zabiegiem chirurgicznym, niedawnym lub nawracającym krwawieniem z przewodu pokarmowego bądź czynną chorobą wrzodową; o masie ciała <60 kg; przyjmujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia: doustne leki przeciwzakrzepowe, klopidogrel, NLPZ oraz leki fibrynolityczne) należy rozważyć stosowanie preparatu w sytuacji, jeśli uzna się, że korzyści wynikające z zapobiegania zdarzeniom niedokrwiennym przewyższają nad ryzykiem wystąpienia ciężkiego krwawienia. U pacjentów z czynnym krwawieniem, u których konieczne jest odwrócenie działania farmakologicznego preparatu, może być pomocne przetoczenie płytek krwi. Nie zaleca się stosowania preparatu u pacjentów w wieku ≥75 lat; leczenie można rozpocząć jedynie po przeprowadzonej dokładnej analizie korzyści i ryzyka. W przypadku rozpoczęcia leczenia, należy zastosować mniejszą dawkę podtrzymującą 5 mg. Również u osób o masie <60 kg należy zastosować dawkę podtrzymującą wynoszącą 5 mg. U pacjentów z czynnym krwawieniem, u których konieczne jest odwrócenie działania farmakologicznego leku, możne być pomocne przetoczenie płytek krwi. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (w tym ze schyłkową chorobą nerek) oraz z zaburzeniami czynności wątroby o umiarkowanym nasileniu. Tamowanie krwawienia podczas stosowania preparatu może trwać dłużej niż zazwyczaj. U pacjentów z niestabilną dławicą piersiową/zawałem mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST (UA/NSTEMI), u których angiografia naczyń wieńcowych jest wykonywana w ciągu 48 h po przyjęciu do szpitala, dawkę nasycającą leku należy podać wyłącznie w czasie zabiegu przezskórnej interwencji wieńcowej (PCI) w celu zmniejszenia ryzyka krwawienia. Stosowanie preparatu należy przerwać przynajmniej 7 dni przed zabiegiem operacyjnym. W ciągu 7 dni po zaprzestaniu stosowania prasugrelu częstość występowania i nasilenie krwawień u pacjentów poddawanych operacji pomostowania aortalno-wieńcowego może być 3-krotnie większa. Korzyści i zagrożenia związane ze stosowaniem prasugrelu należy dokładnie rozważyć u pacjentów, których anatomia tętnic wieńcowych nie jest znana i może być konieczne pilne przeprowadzenie operacji pomostowania aortalno-wieńcowego. Należy monitorować występowanie objawów nadwrażliwości u pacjentów uczulonych na pochodne tienopirydyny. Po zastosowaniu prasugrelu zgłaszano występowanie zakrzepowej plamicy małopłytkowej TTP. U pacjentów otrzymujących jednocześnie prasugrel i morfinę zaobserwowano zmniejszenie skuteczności prasugrelu. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.
Reklama
Efient - ciąża
Preparat stosować w ciąży jedynie, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Nie wiadomo, czy prasugrel przenika do mleka kobiecego. W badaniach na zwierzętach wykazano, że prasugrel przenika do mleka samic. Nie zaleca się stosowania preparatu podczas karmienia piersią. Prasugrelnie wpływałna płodność samców i samic szczura, które otrzymywały doustnie dawki leku powodujące ekspozycję nawet 240-krotnie większą niż zalecane dobowe dawki podtrzymujące stosowane u ludzi (określone w mg/m2).
Reklama
Efient - efekty uboczne
Często: niedokrwistość; krwiak; krwawienie z nosa; krwotok w obrębie żołądka i jelit; wysypka, siniak; krwiomocz; krwiak w miejscu nakłucia naczynia krwionośnego; krwotok w miejscu nakłucia; stłuczenie. Niezbyt często: nadwrażliwość, w tym obrzęk naczynioruchowy; krwotok do oka; krwioplucie; krwotok do przestrzeni zaotrzewnowej, krwotok z odbytu, obecność świeżej krwi w kale, krwawienie dziąseł; krwotok po zabiegu. Rzadko: trombocytopenia; krwiak podskórny. Ponadto: zakrzepowa plamica małopłytkowa; napad niedokrwienny, udar. Występowały krwawienia zakończone zgonem.
Efient - interakcje
Zachować ostrożność w przypadku stosowania prasugrelu z warfaryną lub innymi pochodnymi kumaryny oraz z NLPZ (w tym inhibitory COX-2), ze względu na możliwe zwiększone ryzyko wystąpienia krwawienia. Prasugrel może być stosowany jednocześnie z preparatami metabolizowanymi przez enzymy cytochromu P-450 (w tym statyny) lub preparatami zwiększającymi bądź hamującymi aktywność enzymów cytochromu P-450 oraz z kwasem acetylosalicylowym (możliwe jest wystąpienie zwiększonego ryzyka krwawień), heparyną (możliwe jest wystąpienie zwiększonego ryzyka krwawień), digoksyną, lekami zwiększającymi pH treści żołądkowej, w tym z inhibitorami pompy protonowej i antagonistami receptora histaminowego H2. Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących interakcji lekowych, jednak w badaniu klinicznym lek stosowano jednocześnie z heparyną niskocząsteczkową, biwalirudyną i inhibitorami GP IIb/IIIa (nie są dostępne dane dotyczące rodzaju stosowanego inhibitora GP IIb/IIIa) i nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji niepożądanych. U pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym leczonych morfiną obserwowano opóźnienie i zmniejszenie ekspozycji na doustne inhibitory P2Y12, w tym prasugrel i jego aktywny metabolit. Ta interakcja może być związana ze zmniejszoną motoryką przewodu pokarmowego i może dotyczyć także innych leków opioidowych. Skuteczność prasugrelu może być zmniejszona u pacjentów, którzy otrzymują ten lek w skojarzeniu z morfiną. U pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym, u których nie można odstawić morfiny, a szybką inhibicję P2Y12 uznaje się za kluczową, można rozważyć pozajelitowe podawanie inhibitora P2Y12. Prasugrel jest słabym inhibitorem enzymu CYP2B6. U zdrowych osób prasugrel zmniejszał o 23% ekspozycję na działanie hydroksybupropionu - metabolitu bupropionu powstającego pod wpływem enzymu CYP2B6; efekt ten może mieć znaczenie kliniczne jedynie wtedy, gdy prasugrel stosowany jest jednocześnie z lekami metabolizowanymi wyłącznie przez enzym CYP2B6 i charakteryzującymi się wąskim indeksem terapeutycznym (np. cyklofosfamid, efawirenz).
Efient - dawkowanie
Doustnie. Dorośli: leczenie rozpocząć od podania pojedynczej dawki nasycającej 60 mg i kontynuować leczenie dawką 10 mg podawaną raz na dobę. U pacjentów z niestabilną dławicą piersiową, zawałem mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST (UA/NSTEMI), u których angiografia naczyń wieńcowych jest wykonywana w ciągu 48 h po przyjęciu do szpitala, dawkę nasycającą należy podać wyłącznie w czasie przezskórnej interwencji wieńcowej (PCI). Pacjenci leczeni preparatem powinni również przyjmować codziennie ASA (w dawce od 75-325 mg). U pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym (PCI), zaleca się kontynuowanie leczenia do 12 miesięcy; wcześniejsze przerwanie leczenia zwiększa ryzyko wystąpienia zakrzepicy, zawału mięśnia sercowego lub zgonu. Dzieci i młodzież: nie określono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania leku u dzieci i młodzieży <18 lat. Dostępne są ograniczone dane dotyczące dzieci z anemią sierpowatą. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania u pacjentów w wieku ≥75 lat; leczenie można rozpocząć jedynie, po dokładnej analizie korzyści i ryzyka od pojedynczej dawki nasycającej 60 mg i kontynuować dawką podtrzymującą 5 mg raz na dobę. Leczenie pacjentów o masie ciała <60 kg należy rozpocząć od podania pojedynczej dawki nasycającej 60 mg i kontynuować dawką 5 mg raz na dobę. Nie zaleca się stosowania dawki podtrzymującej 10 mg (ryzyko wystąpienia krwawienia w przypadku stosowania dawki 10 mg raz/ dobę u pacjentów o mc. <60 kg w porównaniu z pacjentami o mc. ≥60 kg). Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (w tym ze schyłkową chorobą nerek) i zaburzeniami czynności wątroby o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu (stopnia A i B w klasyfikacji Child-Pugh). Doświadczenie terapeutyczne u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub zaburzeniami czynności wątroby o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu jest ograniczone. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (stopnia C w klasyfikacji Child-Pugh). Sposób podania. Preparat może być przyjmowany niezależnie od posiłków. Podanie na czczo dawki nasycającej 60 mg może spowodować szybsze uzyskanie początku działania. Nie należy kruszyć lub dzielić tabletki.
Efient - uwagi
Nie należy oczekiwać, by prasugrel miał jakikolwiek lub znaczący wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych w ruchu.
