Znajdź lek

Efient

Działanie

Inhibitor agregacji płytek krwi. Hamuje aktywację i agregację płytek krwi poprzez trwałe wiązanie aktywnego metabolitu z klasą P2Y12 receptorów ADP na płytkach krwi, przez co zmniejsza częstość zdarzeń sercowo-naczyniowych tj. zgon, zawał mięśnia sercowego czy udar mózgu. Szybko się wchłania. W obrębie jelita ulega szybkiej hydrolizie do tiolaktonu, który jest przekształcany przez cytochrom P-450 do aktywnego metabolitu. Cmax aktywnego metabolitu występuje po ok. 30 min. Wiąże się z białkami osocza w 98%. Wydalany jest w około 68% z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów, a w 27% z kałem. T0,5 wynosi 7,4 h.

Wskazania

W skojarzeniu z kwasem acetylosalicylowym w celu zapobiegania zdarzeniom sercowo-naczyniowym u pacjentów z ostrymi zespołami wieńcowymi (np. niestabilną dławicą piersiową, zawałem mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST lub zawałem mięśnia sercowego z uniesieniem odcinka ST poddawanych pierwotnej lub odroczonej przezskórnej interwencji wieńcowej.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na prasugrel lub inne składniki preparatu. Czynne patologiczne krwawienie. Udar mózgu lub przemijający napad niedokrwienny w wywiadzie. Ciężka niewydolność wątroby.

Środki ostrożności

Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat (brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności). U pacjentów ze zwiększonym ryzykiem krwawienia (osoby w wieku ≥75 lat; ze skłonnością do krwawień np. związaną z niedawno przebytym urazem, zabiegiem chirurgicznym, niedawnym lub nawracającym krwawieniem z przewodu pokarmowego bądź czynną chorobą wrzodową; o masie ciała <60 kg; przyjmujących jednocześnie leki, które mogą zwiększać ryzyko krwawienia: doustne leki przeciwzakrzepowe, klopidogrel, NLPZ oraz leki fibrynolityczne) należy rozważyć stosowanie preparatu w sytuacji, jeśli uzna się, że korzyści wynikające z zapobiegania zdarzeniom niedokrwiennym przewyższają nad ryzykiem wystąpienia ciężkiego krwawienia. U pacjentów z czynnym krwawieniem, u których konieczne jest odwrócenie działania farmakologicznego preparatu, może być pomocne przetoczenie płytek krwi. Nie zaleca się stosowania preparatu u pacjentów w wieku ≥75 lat; leczenie można rozpocząć jedynie po przeprowadzonej dokładnej analizie korzyści i ryzyka. W przypadku rozpoczęcia leczenia, należy zastosować mniejszą dawkę podtrzymującą 5 mg. Również u osób o masie <60 kg należy zastosować dawkę podtrzymującą wynoszącą 5 mg. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (w tym ze schyłkową chorobą nerek) oraz z zaburzeniami czynności wątroby o umiarkowanym nasileniu. Tamowanie krwawienia podczas stosowania preparatu może trwać dłużej niż zazwyczaj. U pacjentów z niestabilną dławicą piersiową/zawałem mięśnia sercowego bez uniesienia odcinka ST (UA/NSTEMI), u których angiografia naczyń wieńcowych jest wykonywana w ciągu 48 h po przyjęciu do szpitala, dawkę nasycającą leku należy podać wyłącznie w czasie zabiegu przezskórnej interwencji wieńcowej (PCI) w celu zmniejszenia ryzyka krwawienia. Stosowanie preparatu należy przerwać przynajmniej 7 dni przed zabiegiem operacyjnym. W ciągu 7 dni po zaprzestaniu stosowania prasugrelu częstość występowania i nasilenie krwawień u pacjentów poddawanych operacji pomostowania aortalno-wieńcowego może być 3-krotnie większa. Korzyści i zagrożenia związane ze stosowaniem prasugrelu należy dokładnie rozważyć u pacjentów, których anatomia tętnic wieńcowych nie jest znana i może być konieczne pilne przeprowadzenie operacji pomostowania aortalno-wieńcowego. Należy monitorować występowanie objawów nadwrażliwości u pacjentów uczulonych na pochodne tienopirydyny. Lek zawiera laktozę - nie stosować u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Preparat stosować w ciąży jedynie, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Nie zaleca się stosowania preparatu podczas karmienia piersią.

Działania niepożądane

Często: niedokrwistość; krwiak; krwawienie z nosa; krwotok w obrębie żołądka i jelit; wysypka, siniak; krwiomocz; krwiak w miejscu nakłucia naczynia krwionośnego; krwotok w miejscu nakłucia; stłuczenie. Niezbyt często: nadwrażliwość, w tym obrzęk naczynioruchowy; krwotok do oka; krwioplucie; krwotok do przestrzeni zaotrzewnowej, krwotok z odbytu, obecność świeżej krwi w kale, krwawienie dziąseł; krwotok po zabiegu. Rzadko: trombocytopenia; krwiak podskórny. Ponadto: zakrzepowa plamica małopłytkowa; napad niedokrwienny, udar. Występowały krwawienia zakończone zgonem.

Interakcje

Zachować ostrożność w przypadku stosowania prasugrelu z warfaryną lub innymi pochodnymi kumaryny oraz z NLPZ (w tym inhibitory COX-2), ze względu na możliwe zwiększone ryzyko wystąpienia krwawienia. Prasugrel może być stosowany jednocześnie z preparatami metabolizowanymi przez enzymy cytochromu P-450 (w tym statyny) lub preparatami zwiększającymi bądź hamującymi aktywność enzymów cytochromu P-450 oraz z kwasem acetylosalicylowym (możliwe jest wystąpienie zwiększonego ryzyka krwawień), heparyną (możliwe jest wystąpienie zwiększonego ryzyka krwawień), digoksyną, lekami zwiększającymi pH treści żołądkowej, w tym z inhibitorami pompy protonowej i antagonistami receptora histaminowego H2. Nie przeprowadzono szczegółowych badań dotyczących interakcji lekowych, jednak w badaniu klinicznym lek stosowano jednocześnie z heparyną niskocząsteczkową, biwalirudyną i inhibitorami GP IIb/IIIa (nie są dostępne dane dotyczące rodzaju stosowanego inhibitora GP IIb/IIIa) i nie obserwowano istotnych klinicznie interakcji niepożądanych. Prasugrel jest słabym inhibitorem enzymu CYP2B6. U zdrowych osób prasugrel zmniejszał o 23% ekspozycję na działanie hydroksybupropionu - metabolitu bupropionu powstającego pod wpływem enzymu CYP2B6; efekt ten może mieć znaczenie kliniczne jedynie wtedy, gdy prasugrel stosowany jest jednocześnie z lekami metabolizowanymi wyłącznie przez enzym CYP2B6 i charakteryzującymi się wąskim indeksem terapeutycznym (np. cyklofosfamid, efawirenz).

Dawkowanie

Doustnie. Dorośli: leczenie rozpocząć od podania pojedynczej dawki nasycającej 60 mg i kontynuować leczenie dawką 10 mg podawaną raz na dobę; pacjenci powinni również przyjmować codziennie kwas acetylosalicylowy w dawce 75-325 mg. U pacjentów z ostrym zespołem wieńcowym poddanych angioplastyce wieńcowej zaleca się kontynuowanie leczenia do 12 miesięcy; wcześniejsze przerwanie leczenia zwiększa ryzyko wystąpienia zakrzepicy, zawału mięśnia sercowego lub zgonu. Pacjenci w wieku ≥75 lat: nie zaleca się stosowania; leczenie można rozpocząć jedynie, po dokładnej analizie korzyści i ryzyka od pojedynczej dawki nasycającej 60 mg i kontynuować dawką podtrzymującą 5 mg raz na dobę. Pacjenci o masie <60 kg: leczenie rozpocząć od podania pojedynczej dawki nasycającej 60 mg i kontynuować dawką 5 mg raz na dobę. Nie jest konieczna zmiana dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i zaburzeniami czynności wątroby o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu. Sposób podania. Preparat może być przyjmowany niezależnie od posiłków. Podanie na czczo dawki nasycającej 60 mg może spowodować szybsze uzyskanie początku działania. Nie należy kruszyć lub dzielić tabletki.

Uwagi

Pharmindex