Nowy sklep

już ON-LINE

Estrofem



Estrofem to lek przeznaczony do stosowania doustnego, wydawany wyłącznie na receptę. Wskazaniem do stosowania go jest hormonalna terapia zastępcza, a dokładniej eliminowanie objawów wywołanych zbyt niskim poziomem estrogenów u kobiet po menopauzie. 

 

Działanie

Preparat zawierający 17β-estradiol - identyczny z ludzkim endogennym estradiolem, przeznaczony do stosowania doustnego. Uzupełnia niedobór estrogenów u kobiet po menopauzie i łagodzi objawy pomenopauzalne. Endogenny estradiol wpływa na rozwój i wzrost pierwszo- i drugorzędowych żeńskich cech płciowych. Działa za pośrednictwem szeregu receptorów estrogenowych, kompleks receptor-hormon steroidowy przyłącza się do komórkowego DNA i indukuje syntezę specyficznych białek. Mikronizowany estradiol dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi pojawia się po 4-6 h. W ponad 90 % wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany głównie w wątrobie na drodze pierwszego przejścia, jest częściowo wydzielany z żółcią, hydrolizowany i ponownie wchłaniany (krążenie jelitowo-wątrobowe) oraz w większości wydalany z moczem w postaci nieaktywnej, T0,5 wynosi 14-16 h.

Wskazania

Hormonalna terapia zastępcza (HTZ) - leczenie objawów spowodowanych niedoborem estrogenów u kobiet po menopauzie. Preparat jest przeznaczony do stosowania głównie u kobiet z usuniętą macicą i dlatego nie jest wymagane stosowanie złożonego leczenia estrogenowo-progestagenowego. Doświadczenie w leczeniu kobiet > 65 rż. jest ograniczone.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Rak piersi - rozpoznany, podejrzewany lub w wywiadzie. Złośliwe guzy estrogenozależne - rozpoznane, podejrzewane lub w wywiadzie np. rak endometrium. Niezdiagnozowane krwawienia z dróg rodnych. Nieleczona hiperplazja endometrium. Przebyta lub obecna żylna choroba zakrzepowo-zatorowa (zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna). Rozpoznane zaburzenia ze skłonnością do zakrzepicy (np. niedobór białka C, białka S lub antytrombiny). Czynne lub ostatnio przebyte zaburzenia zakrzepowo-zatorowe tętnic (np. choroba niedokrwienna serca, zawał mięśnia sercowego). Ostra choroba wątroby lub choroba wątroby w wywiadzie do czasu, gdy wyniki prób wątrobowych nie powrócą do wartości prawidłowych. Porfiria.

Środki ostrożności

Doświadczenie w leczeniu kobiet powyżej 65 rż. jest ograniczone. Hormonalną terapię zastępczą (HTZ) należy rozpocząć, gdy u pacjentki obecne są objawy menopauzy niekorzystnie wpływające na jakość jej życia. We wszystkich przypadkach należy przeprowadzać ocenę stosunku korzyści do ryzyka przynajmniej raz w roku i kontynuować HTZ tak długo, jak korzyści z leczenia przewyższają ryzyko związane z jej stosowaniem. Dowody odnośnie ryzyka związanego ze stosowaniem HTZ w leczeniu przedwczesnej menopauzy (ze względu na niewydolność jajników lub ich usunięcie) są ograniczone. Z powodu niskiego poziomu całkowitego ryzyka u młodszych kobiet stosunek korzyści do ryzyka może być u nich bardziej korzystny niż u starszych kobiet. Przed rozpoczęciem lub zmianą HTZ należy zebrać pełen wywiad lekarski, w tym rodzinny oraz przeprowadzić badanie przedmiotowe (łącznie z badaniem ginekologicznym i badaniem piersi). Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentek z: mięśniakami macicy (włókniakami) lub endometriozą, czynnikami ryzyka rozwoju zaburzeń zakrzepowo-zatorowych, czynnikami ryzyka rozwoju nowotworów estrogenozależnych, np. rak piersi u krewnych Ist., nadciśnieniem tętniczym, chorobami wątroby (np. gruczolakiem wątroby), cukrzycą ze zmianami naczyniowymi lub bez, kamicą żółciową, migreną lub nasilonymi bólami głowy, toczniem rumieniowatym układowym, hiperplazją endometrium w wywiadzie, padaczką, astmą oskrzelową, otosklerozą. Zaleca się natychmiastowe odstawienie leku w następujących przypadkach: żółtaczka i zaburzenia czynności wątroby, istotny wzrost ciśnienia tętniczego krwi, napady bólów głowy typu migrenowego, ciąża. U kobiet z zachowaną macicą w  przypadku długotrwałego stosowania estrogenów w monoterapii ryzyko hiperplazji i raka endometrium zwiększa się (ryzyko to zwiększa się 2-12-krotnie w porównaniu z kobietami niestosującymi takiej terapii, w zależności od czasu trwania leczenia i dawki estrogenów; ryzyko może pozostać zwiększone przez 10 lat od zakończenia leczenia). Zastosowanie dodatkowo progestagenów przez co najmniej 12 dni w cyklu u kobiet z zachowaną macicą zapobiega nadmiernemu ryzyku związanemu ze stosowaniem estrogenów w monoterapii w HTZ. U kobiet z zachowaną macicą podczas pierwszych miesięcy leczenia mogą wystąpić krwawienia lub plamienia, w przypadku utrzymywania się krwanienia lub plamienia po zakończeniu leczenia, należy zdiagnozować jego przyczynę wykonując biopsję endometrium w celu wykluczenia nowotworu. U kobiet po histerektomii, u których wcześniej stwierdzono endometriozę lub u których stwierdzono przetrwałe ogniska endometriozy, należy rozważyć włączenie progestagenu podczas HTZ. Badania obserwacyjne wykazały przeważnie niewielkie zwiększenie ryzyka zdiagnozowanego raka piersi, które jest znacznie mniejsze niż u pacjentek stosujących złożone estrogenowo-progestagenowe leki. Zwiększone ryzyko jest widoczne po około 3 latach leczenia, ale w ciągu kilku lat od zakończenia leczenia (zwykle do 5 lat) ryzyko to wraca do wartości wyjściowych. Z niektórych badań (w tym WHI) wynika nieznacznie zwiększone ryzyko wystąpienia nowotworu jajnika, które uwidacznia się w ciągu 5 lat stosowania i zmniejsza się w czasie po odstawieniu tych środków u kobiet przyjmujących HTZ w postaci samych estrogenów lub skojarzenia estrogenów i progestagenów. Stosowanie HTZ jest związane z 1,3- do 3-krotnie większym ryzykiem rozwoju żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (ŻChZZ); u pacjentek z grupy ryzyka należy zachować ostrożność. Należy rozważyć przerwanie stosowania preparatu na 4-6 tyg. przed planowanym długotrwałym unieruchomieniem związanym z planowaną operacją. Ponowne włączenie HTZ powinno nastąpić po odzyskaniu przez pacjentkę pełnej zdolności ruchowej. Jeśli zidentyfikowano zaburzenie o typie skłonności do zakrzepicy, inne niż ŻChZZ u członków rodziny lub jeśli zaburzenie jest ciężkie (np. niedobory antytrombiny, białka S lub białka C, lub łączne występowanie tych zaburzeń), HTZ jest przeciwwskazana. U kobiet stosujących przewlekle leczenie przeciwkrzepliwe konieczne jest staranne rozważenie stosunku korzyści do ryzyka stosowania HTZ. Jeżeli ŻChZZ rozwija się po rozpoczęciu leczenia, lek należy odstawić. Estrogeny mogą zwiększać retencję płynów w organizmie, dlatego też pacjentki z niewydolnością krążenia lub niewydolnością nerek wymagają szczególnej kontroli. Kobiety z występującą wcześniej hipertrójglicerydemią powinny być ściśle monitorowane podczas stosowania estrogenów lub produktów złożonych w HTZ z uwagi na rzadkie przypadki znacznie zwiększonego stężenia trójglicerydów w osoczu prowadzącego do zapalenia trzustki. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentek z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Preparat nie jest wskazany do stosowania w ciąży i podczas karmienia piersią. Jeżeli w czasie stosowania leku zostanie stwierdzona ciąża, leczenie należy natychmiast przerwać. Wyniki dotychczas przeprowadzonych badań epidemiologicznych u kobiet w ciąży, które w sposób niezamierzony przyjmowały estrogeny i progestageny, wskazują na brak działania teratogennego i toksycznego na płód.

Działania niepożądane

Często: depresja; ból głowy; ból brzucha, nudności; skurcze mięśni kończyn dolnych; powiększenie, ból i tkliwość piersi; obrzęki obwodowe; zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: zaburzenia widzenia; zatory żylne; niestrawność, wymioty, wzdęcia, wzdęcia z oddawaniem wiatrów; kamica żółciowa; wysypka, pokrzywka. Ponadto mogą wystąpić: uogólnione reakcje nadwrażliwości (np. reakcja anafilaktyczna, wstrząs anafilaktyczny), nasilenie migreny, udar mózgu, zawroty głowy, depresja, biegunka, łysienie, nieregularne krwawienia z dróg rodnych. W związku z leczeniem estrogenami mogą wystąpić: zwiększenie ciśnienia tętniczego krwi, zawał mięśnia sercowego, zastoinowa niewydolność serca, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa, np. zakrzepica żył głębokich kończyn dolnych lub miednicy oraz zatorowość płucna, choroba pęcherzyka żółciowego, ostuda, rumień wielopostaciowy, rumień guzowaty, plamica naczyniowa, świąd, kandydoza pochwy, estrogenozależne nowotwory łagodne i złośliwe, np. rak endometrium, hiperplazja endometrium lub powiększenie mięśniaków macicy (u kobiet z zachowaną macicą), bezsenność, padaczka, zaburzenia libido (NOS), nasilenie astmy, prawdopodobnie demencja.

Interakcje

Leki indukujące enzymy mikrosomalne wątroby m.in.: fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna, ryfabutyna, newirapina, efawirenz, preparaty zawierające wyciąg z dziurawca mogą przyspieszać metabolizm estrogenów. Rytonawir i nelfinawir, zastosowane w połączeniu z hormonami płciowymi przyspieszają metabolizm estrogenów. Zwiększenie metabolizmu estrogenów może prowadzić klinicznie do zmniejszenia ich działania i zmian w profilu krwawień.

Dawkowanie

Doustnie. Stosowanie w HTZ: raz na dobę bez przerwy w stosowaniu. Leczenie objawów menopauzalnych powinno się rozpoczynać od najmniejszej skutecznej dawki hormonów i być kontynuowane przez możliwie najkrótszy czas. Zwiększenie lub zmniejszenie dawki można rozważyć, gdy po 3 mies. leczenia nie wystąpi zadowalające złagodzenie objawów spowodowanych niedoborem estrogenów lub, gdy lek nie jest dobrze tolerowany. U kobiet z usuniętą macicą, leczenie można rozpocząć w dowolnym dniu. U kobiet z zachowaną macicą, niemiesiączkujących i stosujących dotychczas sekwencyjną HTZ, leczenie można rozpocząć w 5. dniu krwawienia, tylko w skojarzeniu z progestagenem przez co najmniej 12-14 dni. U kobiet stosujących dotychczas ciągłą złożoną HTZ, leczenie razem z progesteronem można rozpocząć w dowolnym dniu. Rodzaj i dawka progestagenu powinny zapewnić zahamowanie proliferacji endometrium wywołanej estrogenami. Jeśli dawka została pominięta należy ją przyjąć tak szybko, jak to jest możliwe w ciągu następnych 12 h. Jeśli minęło więcej niż 12 h, należy wyrzucić tę nieprzyjętą tabletkę. Pominięcie dawki u kobiet z zachowaną macicą może zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia lub plamienia. Jeśli wcześniej nie stwierdzono endometriozy nie zaleca się stosowania progestagenu u kobiet z usuniętą macicą.

Uwagi

Przed rozpoczęciem lub zmianą HTZ należy zebrać pełen wywiad lekarski, w tym rodzinny oraz przeprowadzić badanie przedmiotowe (łącznie z badaniem ginekologicznym i badaniem piersi). W czasie leczenia należy przeprowadzać okresowe badania lekarskie, dostosowując ich częstość i rodzaj do konkretnego przypadku. HTZ, zwłaszcza estrogenowo-progestagenowa, zwiększa gęstość mammograficzną piersi i może w niekorzystny sposób wpływać na radiologiczne wykrycie raka piersi.

Pharmindex