Znajdź lek

Estrofem



Estrofem to lek przeznaczony do stosowania doustnego, wydawany wyłącznie na receptę. Wskazaniem do stosowania go jest hormonalna terapia zastępcza, a dokładniej eliminowanie objawów wywołanych zbyt niskim poziomem estrogenów u kobiet po menopauzie. 

 

Spis treści

Działanie

Preparat zawierający 17β-estradiol - identyczny z ludzkim endogennym estradiolem, przeznaczony do stosowania doustnego. Uzupełnia niedobór estrogenów u kobiet po menopauzie i łagodzi objawy pomenopauzalne. Endogenny estradiol wpływa na rozwój i wzrost pierwszo- i drugorzędowych żeńskich cech płciowych. Działa za pośrednictwem szeregu receptorów estrogenowych, kompleks receptor-hormon steroidowy przyłącza się do komórkowego DNA i indukuje syntezę specyficznych białek. Mikronizowany estradiol dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi pojawia się po 4-6 h. W ponad 90 % wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany głównie w wątrobie na drodze pierwszego przejścia, jest częściowo wydzielany z żółcią, hydrolizowany i ponownie wchłaniany (krążenie jelitowo-wątrobowe) oraz w większości wydalany z moczem w postaci nieaktywnej, T0,5 wynosi 14-16 h.

Wskazania

Hormonalna terapia zastępcza (HTZ) - leczenie objawów spowodowanych niedoborem estrogenów u kobiet po menopauzie. Preparat jest przeznaczony do stosowania głównie u kobiet z usuniętą macicą i dlatego nie jest wymagane stosowanie złożonego leczenia estrogenowo-progestagenowego. Doświadczenie w leczeniu kobiet > 65 rż. jest ograniczone.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki preparatu. Rak piersi - rozpoznany, podejrzewany lub w wywiadzie. Nowotwory estrogenozależne - rozpoznane lub podejrzewane np. rak endometrium. Niezdiagnozowane krwawienia z dróg rodnych. Nieleczona hiperplazja endometrium. Przebyta idiopatyczna lub rozpoznana obecnie żylna choroba zakrzepowo-zatorowa np. zakrzepica żył głębokich, zatorowość płucna. Czynne lub ostatnio przebyte zaburzenia zakrzepowo-zatorowe tętnic (np. choroba niedokrwienna serca, zawał mięśnia sercowego). Ostra choroba wątroby lub choroba wątroby w wywiadzie do czasu, gdy wyniki prób wątrobowych nie powrócą do wartości prawidłowych. Porfiria.

Środki ostrożności

Doświadczenie w leczeniu kobiet powyżej 65 rż. jest ograniczone. Hormonalną terapię zastępczą (HTZ) należy rozpocząć, gdy u pacjentki obecne są objawy menopauzy niekorzystnie wpływające na jakość jej życia. We wszystkich przypadkach należy przeprowadzać ocenę stosunku korzyści do ryzyka przynajmniej raz w roku i kontynuować HTZ tak długo, jak korzyści z leczenia przewyższają ryzyko związane z jej stosowaniem. Szczególnie ostrożnie stosować u pacjentek z: mięśniakami macicy lub endometriozą, przebytymi zaburzeniami zatorowo-zakrzepowymi lub obecnością czynników zwiększających ryzyko ich wystąpienia, czynnikami ryzyka rozwoju nowotworów zależnych od estrogenów np. rak piersi u krewnych pierwszego stopnia, nadciśnieniem tętniczym, chorobą wątroby np. gruczolak wątroby, cukrzycą z powikłaniami naczyniowymi lub bez powikłań naczyniowych, kamicą żółciową, migreną lub nasilonymi bólami głowy, toczniem rumieniowatym układowym, hiperplazją endometrium, padaczką, astmą oskrzelową i otosklerozą. Zaleca się natychmiastowe odstawienie leku w następujących przypadkach: żółtaczka i zaburzenia czynności wątroby, istotny wzrost ciśnienia tętniczego krwi, napady bólów głowy typu migrenowego, ciąża oraz żylna choroba zakrzepowo-zatorowa. U kobiet po histerektomii, u których wcześniej stwierdzono endometriozę lub u których stwierdzono przetrwałe ogniska endometriozy, należy rozważyć dodanie progestagenu podczas HTZ. Szczególnej kontroli wymagają pacjentki z niewydolnością krążenia lub niewydolnością nerek, gdyż estrogeny zwiększają retencję płynów w organizmie. Stosowanie ogólnoustrojowej HTZ związane jest ze zwiększonym względnym ryzykiem rozwoju żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej. Należy rozważyć przerwanie stosowania preparatu na 4-6 tyg. przed planowanym długotrwałym unieruchomieniem po zabiegach, zwłaszcza operacjach w obrębie jamy brzusznej lub operacjach ortopedycznych na kończynach dolnych. Ponowne włączenie HTZ powinno nastąpić po odzyskaniu przez pacjentkę zdolności ruchowej. Kobiety z występującą wcześniej hipertrójglicerydemią powinny być ściśle monitorowane podczas stosowania estrogenów lub produktów złożonych w HTZ z uwagi na rzadkie przypadki znacznie zwiększonego stężenia trójglicerydów w osoczu prowadzącego do zapalenia trzustki. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentek z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

Ciąża i laktacja

Preparat nie jest wskazany do stosowania w ciąży i podczas karmienia piersią. Jeżeli w czasie stosowania leku zostanie stwierdzona ciąża, leczenie należy natychmiast przerwać.

Działania niepożądane

Często: depresja; ból głowy; ból brzucha, nudności; skurcze mięśni kończyn dolnych; powiększenie, ból i tkliwość piersi; obrzęki; zwiększenie masy ciała. Niezbyt często: zaburzenia widzenia; zatory żylne; niestrawność, wymioty, wzdęcia, wzdęcia z oddawaniem wiatrów; kamica żółciowa; wysypka, pokrzywka. Ponadto mogą wystąpić: nieregularne krwawienia z dróg rodnych (u kobiet z zachowaną macicą), nasilenie migreny, udar, zawroty głowy, biegunka, łysienie, zwiększenie ciśnienia krwi, zawał mięśnia sercowego, choroba zastoinowa serca, udar, żylna choroba zakrzepowo-zatorowa np. zakrzepica żył głębokich kończyn lub miednicy, zatorowość płucna, choroba pęcherzyka żółciowego, ostuda, rumień wielopostaciowy, rumień guzkowy, wysypka krwotoczna, plamica naczyniowa, kandydoza pochwy, ryzyko rozwoju złośliwego, estrogeno-zależnego raka endometrium, hiperplazja endometrium lub powiększenie włókniaków macicy, bezsenność, padaczka, zaburzenia libido, nasilenie astmy, demencja. U kobiet z zachowaną macicą ryzyko wystąpienia hiperplazji i raka endometrium wzrasta wraz z czasem podawania estrogenów, dodanie progestagenu do leczenia zmniejsza to ryzyko. Ryzyko wystąpienia raka piersi wzrasta wraz wydłużeniem okresu stosowania HTZ.

Interakcje

Leki indukujące enzymy mikrosomalne wątroby m.in.: fenobarbital, fenytoina, karbamazepina, ryfampicyna, ryfabutyna, newirapina, efawirenz, preparaty zawierające wyciąg z dziurawca mogą przyspieszać metabolizm estrogenów. Rytonawir i nelfinawir, zastosowane w połączeniu z hormonami steroidowymi przyspieszają ich metabolizm.

Dawkowanie

Doustnie. Pacjentki z usuniętą macicą: 1-2 mg raz na dobę, w zależności od indywidualnego zapotrzebowania. Należy rozważyć zwiększenie lub zmniejszenie dawki dobowej, gdy po trzech miesiącach leczenia efekt kliniczny jest niezadowalający lub gdy lek nie jest dobrze tolerowany. U kobiet niemiesiączkujących i niestosujących HTZ lub kobiet stosujących dotychczas inny preparat estrogenowy lub stosujących ciągłą złożoną HTZ leczenie rozpoczyna się w dowolnym dniu. U kobiet zmieniających terapię z sekwencyjnej na ciągłą leczenie należy rozpocząć w 5. dniu krwawienia. U kobiet z zachowaną macicą preparat stosuje się łącznie progestagenem (podawanym przez co najmniej 12-14 dni w miesiącu). Jeśli dawka została pominięta należy ją przyjąć tak szybko, jak to jest możliwe w ciągu następnych 12 h. W przeciwnym razie należy wyrzucić tę nieprzyjętą tabletkę, a leczenie należy kontynuować przyjmując kolejną tabletkę następnego dnia. Pominięcie dawki u kobiet z zachowaną macicą może zwiększyć prawdopodobieństwo wystąpienia krwawienia lub plamienia. Należy stosować najniższą dawkę skuteczną przez możliwie najkrótszy czas.

Uwagi

Przed rozpoczęciem lub zmianą HTZ należy zebrać pełen wywiad lekarski, w tym rodzinny oraz przeprowadzić badanie przedmiotowe (łącznie z badaniem ginekologicznym i badaniem piersi). W czasie leczenia należy przeprowadzać okresowe badania lekarskie, dostosowując ich częstość i rodzaj do konkretnego przypadku. HTZ, zwłaszcza estrogenowo-progestagenowa, zwiększa gęstość mammograficzną piersi i może w niekorzystny sposób wpływać na radiologiczne wykrycie raka piersi.

Pharmindex