Znajdź lek

Hyzaar

Spis treści

Działanie

Preparat hipotensyjny zawierający dwa składniki przeciwnadciśnieniowe działające addycyjnie: antagonistę receptora angiotensyny II (losartan) i diuretyk tiazydowy (hydrochlorotiazyd). Losartan i jego aktywny metabolit (kwas karboksylowy) blokują efekty działania angiotensyny II niezależnie od pochodzenia lub drogi jej syntezy. Losartan nie pobudza i nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych istotnych dla regulacji w układzie krążenia. Nie jest inhibitorem kininazy II (enzymu rozkładającego bradykininę), dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Po podaniu doustnym losartan dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, z utworzeniem czynnego metabolitu - kwasu karboksylowego i innych nieczynnych metabolitów. Około 14% dawki losartanu jest przekształcane w czynny metabolit. Biodostępność losartanu podawanego w tabletkach wynosi około 33%. Maksymalne stężenie losartanu we krwi występuje po około 1 h, a jego aktywnego metabolitu po 3-4 h. Losartan i jego czynny metabolit w ≥99 % wiążą się z białkami osocza. Losartan i jego metabolity są wydalane z moczem (35%) i z kałem (58%). T0,5 losartanu wynosi około 2 h, aktywnego metabolitu - około 6-9 h. Hydrochlorotiazyd jest tiazydowym lekiem moczopędnym. Zwiększa wydalanie sodu i chlorków w przybliżeniu w równym stopniu. Działanie diuretyczne hydrochlorotiazydu powoduje zmniejszenie objętości osocza, zwiększenie aktywności reniny w osoczu, zwiększenie wydzielania aldosteronu i zwiększenie wydalania potasu z moczem. Podczas jednoczesnego podawania losartanu i hydrochlorotiazydu zmniejszenie stężenia potasu we krwi jest mniej wyraźne, niż po zastosowaniu hydrochlorotiazydu w monoterapii. Po podaniu doustnym działanie moczopędne hydrochlorotiazydu rozpoczyna się do 2 h; działanie maksymalne występuje po około 4 h i trwa 6-12 h; działanie przeciwnadciśnieniowe utrzymuje się do 24 h. Hydrochlorotiazyd nie jest metabolizowany w organizmie, wydalany jest z moczem. T0,5 wynosi 5,6-14,8 h.

Wskazania

Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego u pacjentów, u których ciśnienie krwi nie jest wystarczająco kontrolowane podczas leczenia tylko losartanem lub tylko hydrochlorotiazydem.

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na losartan, hydrochlorotiazyd, inne pochodne sulfonamidów lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, zastój żółci oraz zaburzenia powodujące niedrożność dróg żółciowych. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Bezmocz. Oporna na leczenie hipokaliemia, hiponatremia, hiperkalcemia i objawowa hiperurykemia. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub z zaburzeniami czynności nerek (GFR < 60 ml/min/1,73 m2). II i III trymestr ciąży.